CYP26 Aktivatoren

Gängige CYP26 Activators sind unter underem Retinoic Acid, all trans CAS 302-79-4, Vitamin A CAS 68-26-8, Citral CAS 5392-40-5, Bexarotene CAS 153559-49-0 und 13-cis-Retinoic acid CAS 4759-48-2.

Die Enzyme der Cytochrom-P450-Familie 26 (CYP26) sind Mitglieder der Cytochrom-P450-Superfamilie, die für ihre Rolle beim Metabolismus von Retinsäure (RA), einem biologisch aktiven Derivat von Vitamin A (Retinol), bekannt sind. RA ist ein starkes Signalmolekül, das die Genexpression reguliert und für verschiedene physiologische Prozesse, einschließlich Embryonalentwicklung, Zelldifferenzierung und Homöostase, von entscheidender Bedeutung ist. Die CYP26-Familie besteht aus mehreren Isoenzymen, wie CYP26A1, CYP26B1 und CYP26C1, die jeweils von separaten Genen codiert werden. Diese Enzyme sind in erster Linie für die Aufrechterhaltung der RA-Homöostase verantwortlich, indem sie die Oxidation und den anschließenden Abbau katalysieren. Die strenge Regulierung des RA-Spiegels durch CYP26-Enzyme ist wichtig, da sowohl ein Überschuss als auch ein Mangel an RA zu Entwicklungsstörungen und Krankheiten führen kann.

CYP26-Enzyme werden in Geweben, die empfindlich auf RA reagieren, wie dem sich entwickelnden Embryo und bestimmten Regionen des erwachsenen Gehirns, stark exprimiert. Sie dienen als lokaler Kontrollmechanismus, der sicherstellt, dass die RA-Konzentrationen innerhalb eines engen Fensters bleiben, um eine normale Morphogenese zu unterstützen und RA-bedingte teratogene Effekte zu verhindern. Die CYP26-Aktivität kann den RA-Gradienten modulieren, der für die Strukturbildung während der Entwicklung von entscheidender Bedeutung ist. Neben ihrer Rolle in der Entwicklung haben CYP26-Enzyme auch Auswirkungen auf die Pharmakologie und Toxikologie. Sie beeinflussen die Wirksamkeit und Toxizität von Retinoiden. Das Verständnis der Funktion und Regulierung der CYP26-Enzyme ist daher entscheidend für die Entwicklung von Medikamenten, die auf den RA-Signalweg abzielen.