CYP11B1-Aktivatoren bilden eine vielfältige Gruppe von Chemikalien, die die adrenale Steroidogenese durch direkten oder indirekten Angriff auf das Enzym CYP11B1 modulieren. Direkte Aktivatoren, wie Forskolin, Angiotensin II und ACTH (1-24), stimulieren die CYP11B1-Aktivität über verschiedene Mechanismen. Forskolin erhöht den intrazellulären cAMP-Spiegel und aktiviert die Proteinkinase A (PKA), die CYP11B1 phosphoryliert und aktiviert und so die Cortisol-Synthese fördert. Angiotensin II erhöht über seinen Rezeptor (AT1R) den Kalziumeinstrom und aktiviert die Proteinkinase C (PKC), wodurch die CYP11B1-Aktivität bei der Cortisol-Synthese verstärkt wird. ACTH (1-24) bindet an seinen Rezeptor (MC2R) und setzt cAMP-abhängige Signalwege in Gang, die CYP11B1 stimulieren und die Cortisolproduktion fördern. Indirekte Aktivatoren, darunter Dexamethason, Dopamin und Prostaglandin E2, modulieren die CYP11B1-Aktivität über verschiedene Signalwege. Dexamethason, ein synthetisches Glukokortikoid, wirkt durch negative Rückkopplung, indem es die ACTH-Produktion unterdrückt und anschließend die CYP11B1-Aktivität moduliert. Dopamin hemmt über Dopaminrezeptoren die Adenylatzyklase, wodurch der cAMP-Spiegel sinkt und die CYP11B1-vermittelte Cortisol-Synthese moduliert wird. Prostaglandin E2 aktiviert über G-Protein-gekoppelte Rezeptoren die Adenylatzyklase und PKA und stimuliert die CYP11B1-Aktivität.
Andere Aktivatoren wie das Isoflavon Genistein, Adenosin und Melatonin üben ihre Wirkung aus, indem sie die Östrogenrezeptor-Signalisierung, die Adenosinrezeptor-Signalisierung bzw. die Melatoninrezeptor-Signalisierung beeinflussen. Diese Verbindungen modulieren den cAMP-Spiegel, aktivieren oder hemmen die PKA und beeinflussen schließlich die CYP11B1-Aktivität bei der Cortisol-Synthese. Die unterschiedlichen Wirkmechanismen dieser Aktivatoren verdeutlichen die komplizierte Regulierung der adrenalen Steroidogenese und bieten wertvolle Einblicke in potenzielle Strategien für Erkrankungen, die mit einer Dysregulation des Cortisols einhergehen. Das Verständnis der Komplexität der CYP11B1-Aktivierung durch diese Verbindungen trägt zu unserem Wissen über die endokrine Regulierung und die Funktion der Nebenniere bei.
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Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
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Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
Forskolin dient als direkter Aktivator von CYP11B1, indem es die Adenylatcyclase stimuliert und so die intrazellulären cAMP-Spiegel erhöht. Erhöhte cAMP-Spiegel aktivieren die Proteinkinase A (PKA), die wiederum CYP11B1 phosphoryliert und aktiviert und so die Umwandlung von 11-Desoxycortisol in Cortisol fördert. | ||||||
Angiotensin II, Human | 4474-91-3 | sc-363643 sc-363643A sc-363643B sc-363643C | 1 mg 5 mg 25 mg 100 mg | $50.00 $75.00 $260.00 $505.00 | 3 | |
Angiotensin II wirkt als indirekter Aktivator von CYP11B1, indem es an seinen Rezeptor (AT1R) bindet und Signalkaskaden auslöst. Dies führt zu einem erhöhten Calciumeinstrom und zur Aktivierung der Proteinkinase C (PKC), wodurch letztlich die CYP11B1-Aktivität und die Cortisolsynthese in den Nebennieren gesteigert werden. | ||||||
22(R)-hydroxycholesterol | 17954-98-2 | sc-205106 sc-205106A sc-205106B | 1 mg 5 mg 10 mg | $108.00 $350.00 $600.00 | 1 | |
22(R)-Hydroxycholesterin wirkt als direkter Aktivator von CYP11B1, indem es als Substrat für das Enzym dient. Dieses Cholesterinderivat wird von CYP11B1 in 22(R)-Hydroxycortisol umgewandelt, ein wichtiges Zwischenprodukt bei der Cortisolsynthese, wodurch die Aktivität von CYP11B1 im adrenalen Steroidogenese-Signalweg gefördert wird. | ||||||
Dexamethasone | 50-02-2 | sc-29059 sc-29059B sc-29059A | 100 mg 1 g 5 g | $76.00 $82.00 $367.00 | 36 | |
Dexamethason wirkt als indirekter Aktivator von CYP11B1 durch negative Rückkopplungsregulation. Als synthetisches Glukokortikoid bindet es an den Glukokortikoidrezeptor (GR) und unterdrückt die ACTH-Produktion, wodurch die Stimulation von CYP11B1 reduziert und letztlich die Cortisolsynthese in den Nebennieren moduliert wird. | ||||||
Dopamine | 51-61-6 | sc-507336 | 1 g | $290.00 | ||
Dopamin wirkt als indirekter Aktivator von CYP11B1, indem es die Katecholamin-Signalübertragung moduliert. Durch die Bindung an Dopaminrezeptoren hemmt es die Aktivität der Adenylatcyclase, senkt die cAMP-Spiegel und unterdrückt die PKA-vermittelte Aktivierung von CYP11B1, wodurch die Cortisolsynthese in Zellen der Nebennierenrinde beeinflusst wird. | ||||||
PGE2 | 363-24-6 | sc-201225 sc-201225C sc-201225A sc-201225B | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg | $56.00 $156.00 $270.00 $665.00 | 37 | |
Prostaglandin E2 dient als indirekter Aktivator von CYP11B1 durch G-Protein-gekoppelte Rezeptoren (EP-Rezeptoren). Die Aktivierung von EP-Rezeptoren stimuliert die Adenylatcyclase, was zu erhöhten cAMP-Spiegeln und einer anschließenden Aktivierung von PKA führt, wodurch letztendlich die CYP11B1-Aktivität bei der Cortisolsynthese erhöht wird. | ||||||
Somatostatin | 51110-01-1 | sc-391009 sc-391009A | 1 mg 5 mg | $112.00 $525.00 | 9 | |
Somatostatin wirkt als indirekter Aktivator von CYP11B1, indem es die Aktivität der Adenylatcyclase hemmt. Durch die Bindung an Somatostatinrezeptoren senkt es die cAMP-Spiegel, wodurch die PKA-Aktivierung verringert und anschließend die CYP11B1-Aktivität moduliert wird. Diese Hemmung von CYP11B1 führt zu einer veränderten Cortisolsynthese in Zellen der Nebennierenrinde. | ||||||
Genistein | 446-72-0 | sc-3515 sc-3515A sc-3515B sc-3515C sc-3515D sc-3515E sc-3515F | 100 mg 500 mg 1 g 5 g 10 g 25 g 100 g | $26.00 $92.00 $120.00 $310.00 $500.00 $908.00 $1821.00 | 46 | |
Genistein aktiviert CYP11B1 indirekt, indem es die Östrogenrezeptorsignalisierung beeinflusst. Durch die Bindung an Östrogenrezeptoren werden Signalkaskaden ausgelöst, die den cAMP-Spiegel erhöhen und PKA aktivieren, wodurch letztlich CYP11B1 stimuliert und die Cortisolsynthese in Zellen der Nebennierenrinde gefördert wird. | ||||||
Adenosine | 58-61-7 | sc-291838 sc-291838A sc-291838B sc-291838C sc-291838D sc-291838E sc-291838F | 1 g 5 g 100 g 250 g 1 kg 5 kg 10 kg | $33.00 $47.00 $294.00 $561.00 $1020.00 $2550.00 $4590.00 | 1 | |
Adenosin dient als indirekter Aktivator von CYP11B1, indem es die Adenosinrezeptorsignale moduliert. Durch die Aktivierung spezifischer Adenosinrezeptoren hemmt es die Adenylatcyclase-Aktivität, senkt die cAMP-Spiegel und unterdrückt die PKA-vermittelte Aktivierung von CYP11B1, wodurch die Cortisolsynthese in den Zellen der Nebennierenrinde beeinflusst wird. | ||||||
(−)-Epinephrine | 51-43-4 | sc-205674 sc-205674A sc-205674B sc-205674C sc-205674D | 1 g 5 g 10 g 100 g 1 kg | $40.00 $102.00 $197.00 $1739.00 $16325.00 | ||
Adrenalin wirkt als indirekter Aktivator von CYP11B1, indem es an adrenerge Rezeptoren bindet und Signalkaskaden auslöst. Dies führt zu einem erhöhten Calciumeinstrom, der PKC aktiviert und letztlich die CYP11B1-Aktivität bei der Cortisolsynthese erhöht. Die Wirkung von Adrenalin beeinflusst die adrenale Steroidogenese durch Modulation der CYP11B1-Aktivität. |