Csk Inhibitoren
Gängige Csk Inhibitors sind unter underem A 419259 trihydrochloride CAS 1435934-25-0, Lck Inhibitor CAS 213743-31-8, Src Kinase Inhibitor II, PP 2 CAS 172889-27-9 und Dasatinib CAS 302962-49-8.
Csk-Inhibitoren stellen eine spezielle Klasse chemischer Verbindungen dar, die speziell auf die C-terminale Src-Kinase (Csk) abzielen, eine Nicht-Rezeptor-Tyrosinkinase, die eine entscheidende regulatorische Rolle in der Src-Kinase-Familie (SFKs) spielt. Csk selbst fungiert als negativer Regulator von SFKs, indem es einen konservierten Tyrosinrest im C-terminalen Bereich von SFK-Mitgliedern phosphoryliert, was wiederum eine autoinhibitorische Konformation fördert. Dieser Regulationsmechanismus ist für die Aufrechterhaltung der zellulären Homöostase und die Sicherstellung, dass die von SFKs vermittelten Signalwege streng kontrolliert werden, von entscheidender Bedeutung. Eine Unterbrechung oder Veränderung der Csk-Aktivität hat daher das Potenzial, den Phosphorylierungszustand und die Aktivität verschiedener SFKs zu verändern, was zu erheblichen Veränderungen in den nachgeschalteten Signalwegen führt.
Das Design und die Synthese von Csk-Inhibitoren beinhalten oft die Entwicklung von Molekülen, die spezifisch an die ATP-Bindungstasche des Csk-Enzyms binden können und so dessen katalytische Aktivität verhindern. Diese Inhibitoren zeichnen sich in der Regel durch eine hohe Spezifität und Selektivität aus, die häufig durch detaillierte Studien zur Struktur-Aktivitäts-Beziehung (SAR) erreicht wird, die die Optimierung der Bindungsaffinitäten und pharmakokinetischen Eigenschaften leiten. Die Bindungswechselwirkungen zwischen Csk-Inhibitoren und der Kinasedomäne sind für ihre Wirksamkeit von entscheidender Bedeutung, und diese Wechselwirkungen werden in der Regel durch eine Kombination aus Wasserstoffbrückenbindungen, hydrophoben Wechselwirkungen und Van-der-Waals-Kräften gesteuert. Die Erforschung von Csk-Inhibitoren hat wertvolle Erkenntnisse über die strukturelle und funktionelle Dynamik des Csk-Proteins selbst sowie über seine Rolle bei der zellulären Signalübertragung geliefert. Die Untersuchung dieser Inhibitoren trägt weiterhin dazu bei, unser Verständnis der Kinase-Regulation und des komplexen Netzwerks von Phosphorylierungs-abhängigen Prozessen in Zellen zu verbessern.
| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
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A 419259 trihydrochloride | 1435934-25-0 | sc-361094 | 5 mg | $209.00 | 6 | |
A 419259 Trihydrochlorid wirkt als potenter csk, der sich durch seine Fähigkeit auszeichnet, starke Wasserstoffbrückenbindungen mit umgebenden Molekülen zu bilden, was seine Reaktivität erhöht. Diese Verbindung weist eine einzigartige Interaktionsdynamik auf, die schnelle Elektronentransferprozesse ermöglicht, die die Reaktionskinetik beeinflussen. Seine ausgeprägten Solvatationseigenschaften ermöglichen eine effektive Stabilisierung von Übergangszuständen, während seine ionische Natur zu einer verbesserten Löslichkeit in polaren Lösungsmitteln beiträgt, was sich auf sein Verhalten in verschiedenen chemischen Umgebungen auswirkt. | ||||||
PP 2 | 172889-27-9 | sc-202769 sc-202769A | 1 mg 5 mg | $92.00 $223.00 | 30 | |
PP2, ein Inhibitor der Src-Kinase-Familie, wirkt direkt auf Src-Kinasen. Csk reguliert die Kinasen der Src-Familie negativ, und PP2 hemmt ihre Aktivität, wodurch die Csk-Hemmung indirekt aufgehoben wird. Die Wirkung von PP2 auf Src-Kinasen kann die Csk-Funktion modulieren und möglicherweise zelluläre Prozesse beeinflussen, die von der Src-Kinase-Aktivität und der Csk-Regulierung abhängen. | ||||||
Lck Inhibitor Inhibitor | 213743-31-8 | sc-204052 | 1 mg | $355.00 | 5 | |
Der Lck-Inhibitor fungiert als selektives csk und zeichnet sich durch seine Fähigkeit aus, spezifische nicht-kovalente Wechselwirkungen einzugehen, wie z. B. π-π-Stapelung und hydrophobe Effekte, die seine Bindungsaffinität modulieren. Diese Verbindung weist eine einzigartige Konformationsflexibilität auf, die es ihr ermöglicht, sich an verschiedene molekulare Umgebungen anzupassen. Ihr kinetisches Profil zeigt eine schnelle Assoziations- und Dissoziationsrate, was sie zu einem dynamischen Teilnehmer an biochemischen Prozessen macht, während ihr polarer Charakter die Wechselwirkungen mit biomolekularen Zielen verstärkt. | ||||||
Src Kinase Inhibitor II | sc-222325 | 5 mg | $345.00 | |||
Src Kinase Inhibitor II wirkt als selektiver csk, der sich durch seine Fähigkeit auszeichnet, Protein-Protein-Wechselwirkungen durch einzigartige Wasserstoffbrückenbindungen und elektrostatische Wechselwirkungen zu stören. Diese Verbindung weist einen ausgeprägten Bindungsmodus auf, der spezifische Konformationen von Zielproteinen stabilisiert und so die nachgeschalteten Signalwege beeinflusst. Ihre Reaktionskinetik ist durch eine mäßige Affinität gekennzeichnet, die flüchtige Wechselwirkungen ermöglicht, die Regulationsmechanismen in zellulären Prozessen erleichtern. Die strukturellen Merkmale der Verbindung tragen zu ihrer Spezifität und Wirksamkeit bei der Modulation der Kinaseaktivität bei. | ||||||
SU6656 | 330161-87-0 | sc-203286 sc-203286A | 1 mg 5 mg | $56.00 $130.00 | 27 | |
SU6656, ein Inhibitor der Src-Kinase-Familie, wirkt direkt auf Src-Kinasen. Csk reguliert die Kinasen der Src-Familie negativ, und SU6656 hemmt ihre Aktivität, wodurch die Csk-Hemmung indirekt aufgehoben wird. Die Wirkung von SU6656 auf Src-Kinasen kann die Csk-Funktion modulieren und möglicherweise zelluläre Prozesse beeinflussen, die von der Src-Kinase-Aktivität und der Csk-Regulation abhängen. | ||||||
Saracatinib | 379231-04-6 | sc-364607 sc-364607A | 10 mg 200 mg | $113.00 $1035.00 | 7 | |
Sarcatinib, ein Src/Abl-Tyrosinkinase-Inhibitor, wirkt direkt auf Src-Kinasen. Csk reguliert Kinasen der Src-Familie negativ, und Sarcatinib hemmt ihre Aktivität, wodurch die Csk-Hemmung indirekt gelindert wird. Die Wirkung von Sarcatinib auf Src-Kinasen kann die Csk-Funktion modulieren und möglicherweise zelluläre Prozesse beeinflussen, die von der Src-Kinase-Aktivität und der Csk-Regulierung abhängen. | ||||||
PP 1 | 172889-26-8 | sc-203212 sc-203212A | 1 mg 5 mg | $84.00 $142.00 | 6 | |
PP1, ein Inhibitor der Src-Kinasefamilie, zielt direkt auf Src-Kinasen ab. Csk reguliert die Kinasen der Src-Familie negativ, und PP1 hemmt ihre Aktivität, wodurch indirekt die Csk-Hemmung aufgehoben wird. Die Wirkung von PP1 auf Src-Kinasen kann die Csk-Funktion modulieren und möglicherweise zelluläre Prozesse beeinflussen, die von der Src-Kinaseaktivität und der Csk-Regulierung abhängen. | ||||||
WH-4-023 | 837422-57-8 | sc-507457 | 10 mg | $172.00 | ||
WH-4-023, ein Inhibitor der Src-Kinase-Familie, wirkt direkt auf Src-Kinasen. Csk reguliert die Kinasen der Src-Familie negativ, und WH-4-023 hemmt ihre Aktivität, wodurch indirekt die Csk-Hemmung aufgehoben wird. Die Wirkung von WH-4-023 auf Src-Kinasen kann die Csk-Funktion modulieren und möglicherweise zelluläre Prozesse beeinflussen, die von der Src-Kinase-Aktivität und der Csk-Regulierung abhängen. | ||||||
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | $47.00 $145.00 | 51 | |
Dasatinib-Hydrochlorid, ein BCR-ABL-Inhibitor, wirkt sich indirekt über Kinasen der Src-Familie auf Csk aus. Csk reguliert Src-Kinasen, und Dasatinib-Hydrochlorid hemmt deren Aktivität, wodurch die Csk-Hemmung aufgehoben wird. Die Wirkung von Dasatinib-Hydrochlorid auf Src-Kinasen kann die Csk-Funktion modulieren und möglicherweise zelluläre Prozesse beeinflussen, die von der Src-Kinase-Aktivität und der Csk-Regulation abhängen. | ||||||