Date published: 2025-9-7

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Lck Inhibitor Inhibitor (CAS 213743-31-8)

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Alternative Namen:
7-Cyclopentyl-5-(4-phenoxyphenyl)-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-ylamine
Anwendungen:
Lck Inhibitor ist ein zelldurchlässiger ATP-kompetitiver Inhibitor von Lck
CAS Nummer:
213743-31-8
Reinheit:
≥95%
Molekulargewicht:
370.45
Summenformel:
C23H22N4O
Ausschließlich für Forschungszwecke. Nicht Geeignet für Verwendung in Diagnostik oder Therapie.
* Schauen Sie auf das Analysezertifikat (CoA), um die genauen Daten (inkl. Wassergehalt) Ihrer Produktionscharge (Lot) zu sehen.

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Lck-Inhibitor ist eine zellpermeable Pyrrolopyrimidin-Verbindung, die als potenter, selektiver und ATP-kompetitiver Hemmer von Lck wirkt (IC50 bei 5 µM ATP = < 1 nM, 2 nM, 70 nM, 1,57 µM und 1,98 µM für lck64-509 Y394, Lckcd pY394, Src, Kdr und Tie-2, bzw. IC50 bei 1 mM ATP = 16 µM, 66 nM, 126 nM, 420 nM und 5,18 µM für Lck64-509 Y394, Blk, Fyn, Lyn und Csk). Er beeinflusst die Aktivitäten anderer Kinasen nur minimal (IC50 = 3,2 µM, > 33 µM, > 50 µM und > 50 µM für EGFR, PKC, CDC2/B und ZAP-70). Zudem wurde gezeigt, dass er die durch den T-Zell-Rezeptor stimulierte IL-2-Produktion in vitro stark blockiert (IC50 < 1-40 nM in Jurkat-T-Zellen).


Lck Inhibitor Inhibitor (CAS 213743-31-8) Literaturhinweise

  1. Entdeckung von Aminochinazolinen als potente, oral bioverfügbare Inhibitoren von Lck: Synthese, SAR und entzündungshemmende Aktivität in vivo.  |  DiMauro, EF., et al. 2006. J Med Chem. 49: 5671-86. PMID: 16970394
  2. Entdeckung von Thienopyridinen als selektive Lck-Inhibitoren der Src-Familie.  |  Abbott, L., et al. 2007. Bioorg Med Chem Lett. 17: 1167-71. PMID: 17234410
  3. Kleine Molekül-Inhibitoren von Lck: die Suche nach Spezifität innerhalb einer Kinasefamilie.  |  Meyn, MA. and Smithgall, TE. 2008. Mini Rev Med Chem. 8: 628-37. PMID: 18537718
  4. SVM-Modell für das virtuelle Screening von Lck-Inhibitoren.  |  Liew, CY., et al. 2009. J Chem Inf Model. 49: 877-85. PMID: 19267483
  5. Die Hemmung von Lck erhöht die Glukokortikoid-Empfindlichkeit und die Apoptose bei lymphatischen Zelllinien und chronischer lymphatischer Leukämie.  |  Harr, MW., et al. 2010. Cell Death Differ. 17: 1381-91. PMID: 20300113
  6. Aktuelle Informationen über lymphozytenspezifische Kinaseinhibitoren: eine Patentübersicht.  |  Martin, MW. and Machacek, MR. 2010. Expert Opin Ther Pat. 20: 1573-93. PMID: 20831362
  7. Ein immunosuppressives Antikörper-Wirkstoff-Konjugat.  |  Wang, RE., et al. 2015. J Am Chem Soc. 137: 3229-32. PMID: 25699419
  8. Glukokortikoid-Resistenz wird durch LCK-Hemmung bei pädiatrischer akuter lymphoblastischer T-Zell-Leukämie umgekehrt.  |  Serafin, V., et al. 2017. Blood. 130: 2750-2761. PMID: 29101238
  9. Neue LCK/FMS-Inhibitoren auf der Grundlage eines Phenoxypyrimidin-Gerüsts als potenzielle Behandlung von Entzündungserkrankungen.  |  Farag, AK., et al. 2017. Eur J Med Chem. 141: 657-675. PMID: 29107425
  10. Erforschung der therapeutischen Aspekte von Lck: Ein Kinase-Ziel bei entzündungsbedingten pathologischen Zuständen.  |  Kumar Singh, P., et al. 2018. Biomed Pharmacother. 108: 1565-1571. PMID: 30372858
  11. LCK-Inhibitor mildert Atherosklerose bei ApoE-/- Mäusen durch Regulierung der T-Zell-Differenzierung und des reversen Cholesterintransports.  |  Liu, J., et al. 2020. J Mol Cell Cardiol. 139: 87-97. PMID: 31972265
  12. Die Vorbehandlung mit LCK-Inhibitoren macht cisplatinresistente endometrioide Ovarialtumoren chemosensitiv.  |  Crean-Tate, KK., et al. 2021. J Ovarian Res. 14: 55. PMID: 33888137
  13. Neue Horizonte bei der Entdeckung von Lymphozyten-spezifischen Protein-Tyrosin-Kinase (Lck)-Inhibitoren: ein Jahrzehnt Rückblick (2011-2021) mit Schwerpunkt auf Struktur-Wirkungs-Beziehungen (SAR) und Docking-Erkenntnissen.  |  Elkamhawy, A., et al. 2021. J Enzyme Inhib Med Chem. 36: 1574-1602. PMID: 34233563
  14. Die Hemmung der Lck-Signalübertragung bewirkt eine Verbesserung der klinischen Merkmale der psoriatischen Entzündung durch eine Verringerung der entzündlichen Zytokine in CD4+ T-Zellen im Imiquimod-Mausmodell.  |  Al-Harbi, NO., et al. 2022. Cell Immunol. 376: 104531. PMID: 35576719

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Lck Inhibitor, 1 mg

sc-204052
1 mg
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