Date published: 2025-9-9

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creatine kinase-M Aktivatoren

Gängige creatine kinase-M Activators sind unter underem Resveratrol CAS 501-36-0, Curcumin CAS 458-37-7, D,L-Sulforaphane CAS 4478-93-7, Silybin CAS 22888-70-6 und Quercetin CAS 117-39-5.

Kreatinkinase-M-Aktivatoren sind eine Klasse von Molekülen, die nachweislich die Expression des Kreatinkinase-M-Gens hochregulieren. Diese Aktivatoren wirken über verschiedene intrazelluläre Signalnetzwerke, um die Kreatinkinase-M-Transkription zu stimulieren. Viele Aktivatoren aktivieren Signalwege wie MAPK-, Wnt/β-Catenin- und cAMP-Kaskaden über Liganden-vermittelte Rezeptoren oder andere vorgeschaltete Auslöser. Die Aktivierung dieser Transduktionssysteme führt zu einer Reihe von Phosphorylierungsereignissen, die auf Transkriptionsfaktoren und Koregulatoren abzielen, die für die Kontrolle der Kreatinkinase-M-Gene unerlässlich sind. Bestimmte Aktivatoren induzieren beispielsweise Phosphorylierungsmodifikationen in MEF2-Proteinen, die deren DNA-Bindungsaffinität für reaktionsfähige Promotorelemente verbessern. Andere regen die Phosphorylierung von Histonproteinen an, die den Kreatinkinase-M-Locus umgeben, wodurch dessen Chromatin besser zugänglich wird. Mehrere Aktivatoren fördern die Zusammenarbeit zwischen MEF2-Faktoren und anderen regulatorischen Proteinen wie AP-1 oder ELK1 über Phosphorylierungssignale. Darüber hinaus blockieren einige Aktivatoren Komplexe oder die DNA-Methylierung, wodurch die transkriptionelle Unterdrückung von Kreatinkinase-M gemildert wird.

Indem sie mehrere Zellsignalnetzwerke und den Phosphorylierungszustand verschiedener Transkriptionsregulatoren modulieren, zeigen Kreatinkinase-M-Aktivatoren verschiedene Ansätze zur Überwindung von Signalwegen, die die Grundexpression von Kreatinkinase-M unterdrücken. Dadurch wird die Kontrolle über das Kreatinkinase-M-Gen gelockert und seine mRNA-Produktion erhöht. Die fortgesetzte Erforschung der spezifischen Mechanismen, die die Funktion der einzelnen Aktivatoren innerhalb der modulatorischen Kaskaden steuern, erweitert das derzeitige Verständnis der natürlichen Kreatinkinase-M-Transkriptionsdynamik.

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Resveratrol

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5 g
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Resveratrol aktiviert SIRT1, das MEF2 deacetyliert, so dass dieser Transkriptionsfaktor den Promotor des Creatinkinase-M-Gens binden und dessen Expression stimulieren kann.

Curcumin

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Curcumin reduziert die HDAC-Aktivität und erhöht die Histonacetylierung um den Creatinkinase-M-Locus, was den Zugang der Transkriptionsmaschinerie erleichtert und die mRNA-Synthese erhöht.

D,L-Sulforaphane

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Durch die Auslösung der Nrf2-Signalisierung erhöht DL-Sulforaphan die CREB-Proteinspiegel, die dazu beitragen, die Transkription der Creatinkinase-M durch Bindung von DNA-Reaktionskomponenten zu initiieren.

Silybin

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Silybin blockiert die DNA-Methylierung der regulatorischen Region der Kreatinkinase-M über die Hemmung von DNMTs, wodurch ein permissiverer Zustand für die Besetzung von Transkriptionsfaktoren geschaffen wird.

Quercetin

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Quercetin stimuliert den PI3K/Akt-Signalweg und löst dadurch nachgeschaltete Phosphorylierungsvorgänge aus, die die Interaktion von MEF2 mit kognitiven Elementen in der Kreatinkinase-M-Promotorregion positiv regulieren.

Berberine

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250 mg
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Berberin löst Kalziumspitzen aus und provoziert die Bindung von Calmodulin und die Aktivierung von CaMKs, die Mitglieder der MEF2-Transkriptionsfaktorenfamilie phosphorylieren.

Apigenin

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Apigenin induziert das p38-MAPK-Modul und fördert Phosphorylierungsmodifikationen in MEF2-Proteinen, die deren Effizienz bei der Initiierung der Kreatinkinase-M-Transkription verbessern.

Baicalein

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10 mg
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1 g
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Baicalein aktiviert die PKA über den cAMP-Weg und stimuliert die PKA-Phosphorylierung von Histonproteinen um den Creatinkinase-M-Locus, was zu einer verstärkten Genexpression führt.

Kaempferol

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1 g
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Kaempferol stimuliert den Wnt/β-Catenin-Signalweg, ermöglicht die Translokation von β-Catenin und die Stimulierung von TCF-Interaktionen, um reaktionsfähige Elemente zu binden und Transkriptions-Cofaktoren in die Promotorregion der Kreatinkinase-M zu rekrutieren.

Embelin

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10 mg
50 mg
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Embelin aktiviert den JNK-Signalweg und induziert Phosphorylierungsereignisse bei Mitgliedern des AP-1-Komplexes, die mit MEF2-Proteinen zusammenarbeiten, um Enhancer-Komponenten für die Hochregulierung der Kreatinkinase-M zu binden.