CRABP-II Aktivatoren

Gängige CRABP-II Activators sind unter underem Retinoic Acid, all trans CAS 302-79-4, 13-cis-Retinoic acid CAS 4759-48-2, Acitretin CAS 55079-83-9, Tazarotene CAS 118292-40-3 und Bexarotene CAS 153559-49-0.

CRABP-II-Aktivatoren sind eine Reihe von Verbindungen, die indirekt die Funktion des zellulären Retinsäure-bindenden Proteins 2 (CRABP-II) verstärken, und zwar hauptsächlich durch die Modulation der Retinsäurekonzentration und -aktivität und der damit verbundenen Signalwege. Diese Aktivatoren wirken, indem sie entweder die Verfügbarkeit von Retinsäure, dem primären Liganden für CRABP-II, erhöhen oder indem sie die mit dem Retinoid-Stoffwechsel verbundenen Stoffwechselwege beeinflussen. Zu den wichtigsten Beispielen gehören All-trans-Retinsäure (ATRA), Isotretinoin, Acitretin, Tazarotene, Bexarotene, Adapalen und Fenretinide. Diese Verbindungen erhöhen entweder als Retinoide oder retinoidähnliche Substanzen den Retinsäurespiegel im Körper oder werden in aktive Formen umgewandelt, die mit Retinsäurerezeptoren interagieren und dadurch die Transport- und Regulierungsfunktionen von CRABP-II verstärken.

Darüber hinaus enthält die Liste spezifische Inhibitoren wie ATRA CYP26-Inhibitoren, die den Abbau von Retinsäure verhindern und somit deren Verfügbarkeit für CRABP-II erhöhen. In ähnlicher Weise erhöhen Verbindungen wie Citral und Disulfiram indirekt den Retinsäurespiegel, indem sie Enzyme hemmen, die ihre Vorstufen metabolisieren. Dies führt zu einem Anstieg der Vorstufen der Retinsäure, wie z. B. Retinaldehyd, und erhöht damit möglicherweise die CRABP-II-Aktivität. Nichtsteroidale Antirheumatika (NSAIDs) wie Flufenaminsäure und Diflunisal werden aufgrund ihrer potenziellen Auswirkungen auf den Retinoid-Stoffwechsel ebenfalls berücksichtigt, was die Funktion von CRABP-II indirekt beeinflussen kann.