cPKC α Aktivatoren
Gängige cPKC α Activators sind unter underem PMA CAS 16561-29-8, Bryostatin 1 CAS 83314-01-6, 1,2-Dioctanoyl-sn-glycerol CAS 60514-48-9, (-)-Indolactam V CAS 90365-57-4 und Prostratin CAS 60857-08-1.
cPKC-α-Aktivatoren sind eine vielfältige Gruppe chemischer Verbindungen, die die funktionelle Aktivität von cPKC-α über verschiedene Signalwege und biologische Prozesse steigern. Phorbol 12-Myristat 13-Acetat (PMA) und Bryostatin 1 binden direkt an cPKC α und ahmen den physiologischen Aktivator Diacylglycerin nach, wodurch ihre Aktivierung und die anschließende Phosphorylierung gefördert werden. In ähnlicher Weise dienen 1,2-Dioctanoyl-sn-glycerol (DiC8) und Indolactam V als synthetische Aktivatoren, die an die DAG-Bindungsdomäne binden und zur Aktivierung von cPKC α führen, was Genexpression, Zellwachstum und Apoptose beeinflusst. Prostratin und Ingenol 3,20-Dibenzoat aktivieren cPKC α durch Bindung an die C1-Domäne und modulieren die Zellproliferation, die Differenzierung und das Überleben der Zellen, während sie gleichzeitig eine Herunterregulierung verhindern. Teleocidin, das als DAG-Mimetikum wirkt, und Apigenin, das die Kinase hemmt, sorgen dafür, dass cPKC-α-vermittelte Wege bei Prozessen wie der Aktivierung von Transkriptionsfaktoren und der Genexpression im Zusammenhang mit Wachstum und Apoptose vorherrschend sind.
Die indirekten Aktivatoren der cPKC α, wie Deoxygedunin und Oleoylethanolamid (OEA), verstärken ihre Aktivität durch Mechanismen, die eine Modulation des intrazellulären Kalziumspiegels bzw. der Lipidsignalmoleküle beinhalten, und beeinflussen so die Rolle der cPKC α bei der synaptischen Plastizität, dem Neuroschutz und den Stoffwechselprozessen. Ceramid verstärkt indirekt die cPKC α, indem es die Zusammensetzung der Membranlipide verändert, was sich auf die Lokalisierung und Aktivität der Kinase bei der stressinduzierten Signalgebung auswirkt. Schließlich dient Arachidonsäure als Vorläufer für bioaktive Lipide, die als sekundäre Botenstoffe fungieren und dadurch die cPKC-α-Aktivierung beeinflussen und wichtige zelluläre Funktionen wie Entzündungen und die Kontraktion der glatten Muskulatur regulieren.
Siehe auch...
| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
PMA wirkt als Diacylglycerin (DAG)-Analogon, das direkt an cPKC α bindet und es aktiviert, indem es DAG, den physiologischen Aktivator von cPKC α, nachahmt und so dessen Translokation zur Plasmamembran und die anschließenden Phosphorylierungsereignisse in der Signalkaskade fördert. | ||||||
Bryostatin 1 | 83314-01-6 | sc-201407 | 10 µg | $240.00 | 9 | |
Bryostatin 1 wirkt als Modulator von cPKC α, indem es an die C1-Domäne bindet und so die Affinität von cPKC α für Calcium und Diacylglycerin erhöht, wodurch seine Aktivierung und die anschließende Signalübertragung durch nachgeschaltete Ziele, die an zellulären Prozessen wie Proliferation und Differenzierung beteiligt sind, verstärkt werden. | ||||||
1,2-Dioctanoyl-sn-glycerol | 60514-48-9 | sc-202397 sc-202397A | 10 mg 50 mg | $46.00 $249.00 | 2 | |
DiC8 ist ein synthetisches Analogon von Diacylglycerin, das cPKC α durch Bindung an seine DAG-Bindungsdomäne aktivieren kann, was zu seiner Aktivierung und der Förderung nachgeschalteter Signalwege führt, an denen cPKC α beteiligt ist, wie z. B. die Regulierung der Genexpression, des Zellwachstums und der Apoptose. | ||||||
(−)-Indolactam V | 90365-57-4 | sc-202182 sc-202182A | 300 µg 1 mg | $172.00 $343.00 | 1 | |
Indolactam V aktiviert selektiv cPKC α durch Bindung an seine regulatorische Domäne, die die Wirkung von Diacylglycerin nachahmt und dadurch seine Translokation und Aktivierung induziert. Diese Aktivierung löst eine Kaskade von Phosphorylierungsereignissen aus, die Prozesse wie den Zellzyklusfortschritt und die Organisation des Zytoskeletts beeinflussen. | ||||||
Prostratin | 60857-08-1 | sc-203422 sc-203422A | 1 mg 5 mg | $138.00 $530.00 | 24 | |
Prostratin wirkt ähnlich wie PMA, indem es an die C1-Domäne von cPKC α bindet, was zur Aktivierung der Kinase und zur Modulation von Signalwegen führt, die an der Zellproliferation, -differenzierung und dem Überleben beteiligt sind, ohne die Herunterregulierung von cPKC α zu verursachen, die bei einer längeren PMA-Behandlung beobachtet werden kann. | ||||||
Apigenin | 520-36-5 | sc-3529 sc-3529A sc-3529B sc-3529C sc-3529D sc-3529E sc-3529F | 5 mg 100 mg 1 g 5 g 25 g 100 g 1 kg | $32.00 $210.00 $720.00 $1128.00 $2302.00 $3066.00 $5106.00 | 22 | |
Apigenin ist ein Flavonoid, das die cPKC-α-Aktivität indirekt durch Hemmung anderer Kinasen und zellulärer Signalkomponenten steigern kann, die sonst mit der cPKC-α-Signalübertragung konkurrieren oder diese negativ regulieren würden, wodurch cPKC-α-vermittelte Signalwege bei zellulären Funktionen wie der Zellzykluskontrolle und der Apoptose eine größere Rolle spielen können. | ||||||
Oleylethanolamide | 111-58-0 | sc-201400 sc-201400A | 10 mg 50 mg | $88.00 $190.00 | 1 | |
OEA verstärkt die cPKC-α-Aktivität, indem es als Lipid-Signalmolekül dient, das an Peroxisom-Proliferator-aktivierte Rezeptoren (PPARs) binden und möglicherweise Lipid-Signalwege beeinflussen kann, um die cPKC-α-Aktivität zu erhöhen, insbesondere bei Stoffwechselprozessen und Entzündungen. | ||||||
C2 Ceramide | 3102-57-6 | sc-201375 sc-201375A | 5 mg 25 mg | $77.00 $316.00 | 12 | |
Ceramid kann die cPKC-α-Aktivität indirekt steigern, indem es zelluläre Stress- und Apoptosewege moduliert. Die Veränderung der Membranlipidzusammensetzung durch Ceramid kann die Lokalisierung und Aktivität von cPKC-α beeinflussen und dadurch seine Rolle bei stressinduzierten Signal- und Apoptoseantworten fördern. | ||||||