cPKC α 抑制因子

常见的 cPKC α 抑制剂包括：双吲哚马来酰亚胺 I (GF 109203X) CAS 133052-90-1、石杉碱 CAS 62996-74-1、Gö 6983 CAS 133053-19-7、Ro 31-8220 CAS 138489-18-6 和氯化秋水仙碱 CAS 3895-92-9。

cPKC α 抑制剂是指一类特异性靶向和抑制传统蛋白激酶 C（cPKC α）α 异构体活性的化合物。蛋白激酶 C（PKC）是一个依赖磷脂的丝氨酸/苏氨酸激酶家族，在分化、增殖和凋亡等多种细胞过程中发挥着关键作用。PKC 家族由多种同工酶组成，根据其结构和激活机制可分为三大亚群：常规（cPKC）、新型（nPKC）和非典型（aPKC）。

cPKC α抑制剂的具体作用机制一般涉及阻断或干扰 cPKC α的结合位点，从而抑制其激酶活性。酶的活性位点是常见的靶点，但有些抑制剂也可能与调节结构域相互作用，从而阻止激活。结构研究和分子对接有助于了解精确的相互作用点，并指导强效抑制剂的设计。与许多激酶抑制剂一样，选择性至关重要。理想的 cPKC α 抑制剂应选择性地抑制 cPKC α，而不影响其他 PKC 同工酶或不相关的激酶，以尽量减少脱靶效应。这些抑制剂的化学结构千差万别，从小分子到多肽都有，其效力也会因特定结构和功能基团的不同而大相径庭。为了实现这种选择性，研究人员通常依靠高通量筛选、分子建模和迭代药物化学方法。对 cPKC α 抑制剂的研究和开发仍在继续，因为了解这种激酶及其功能可以阐明各种细胞过程和途径。