CoREST Inhibitoren
Gängige CoREST Inhibitors sind unter underem MS-275 CAS 209783-80-2, Pargyline hydrochloride CAS 306-07-0, 5-Aza-2′-Deoxycytidine CAS 2353-33-5, Tranylcypromine CAS 13492-01-8 und RGFP 109 CAS 1215493-56-3.
Die Klasse der CoREST-Inhibitoren umfasst ein breites Spektrum chemischer Verbindungen, die auf verschiedene Komponenten des epigenetischen Regulationsmechanismus abzielen. Diese Inhibitoren wirken über verschiedene Mechanismen, um die CoREST-Aktivität zu modulieren und folglich die Genexpression und die Zellfunktionen zu beeinflussen. Die ausgewählten Inhibitoren lassen sich anhand ihrer primären Angriffspunkte in mehrere Klassen einteilen, darunter Histondeacetylasen (HDACs), lysinspezifische Demethylase 1 (LSD1), Histonacetyltransferasen (HATs) und andere epigenetische Regulatoren. MS-275 (Entinostat), GSK2879552 und 4sc-202 sind Inhibitoren, die auf Histondeacetylasen, insbesondere HDACs der Klasse I, abzielen. Diese Verbindungen verändern die Chromatinstruktur durch Beeinflussung der Histonacetylierungsmuster und wirken sich so indirekt auf die Aktivität des CoREST-Komplexes aus, der an der epigenetischen Regulierung beteiligt ist. Pargylin und Tranylcypromin können als Monoaminoxidase-Hemmer indirekt auf CoREST einwirken, indem sie den Gehalt an Neurotransmittern, insbesondere Monoaminen, modulieren.
Decitabin, ein DNA-Methyltransferase-Hemmer, induziert eine DNA-Hypomethylierung und beeinflusst die CoREST-Aktivität, da es an der epigenetischen Regulation beteiligt ist. RG2833 (Dimebon) und C646 zielen auf Histon-Acetyltransferasen ab und führen zu Veränderungen der Histon-Acetylierungsmuster, die die CoREST-Funktion beeinflussen können. 3-Deazaneplanocin A (DZNep) hemmt die S-Adenosylhomocystein-Hydrolase und wirkt sich damit indirekt über Veränderungen der Histon-Methylierungsmuster auf CoREST aus. MC1568 und EPZ-6438 (Tazemetostat) zielen auf die Histon-Acetyltransferase CBP bzw. die Histon-Methyltransferase EZH2 ab und beeinflussen CoREST durch Modulation der Histon-Acetylierungs- und Methylierungsmuster. Tubastatin A, ein HDAC6-Inhibitor, beeinflusst die Acetylierung von Nicht-Histonproteinen und wirkt sich auf zelluläre Prozesse aus, die durch CoREST reguliert werden. Die Komplexität und Vielseitigkeit dieser CoREST-Inhibitoren verdeutlicht das komplizierte Zusammenspiel innerhalb des epigenetischen Regulationsnetzwerks. Diese Klasse von Inhibitoren liefert wertvolle Werkzeuge für die Entschlüsselung der molekularen Mechanismen, die der CoREST-vermittelten Genregulierung zugrunde liegen, und bietet Einblicke in Erkrankungen, bei denen eine CoREST-Dysregulation eine Rolle spielt.
| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
MS-275 | 209783-80-2 | sc-279455 sc-279455A sc-279455B | 1 mg 5 mg 25 mg | $24.00 $88.00 $208.00 | 24 | |
MS-275 ist ein Histon-Deacetylase (HDAC)-Hemmer, der selektiv auf Klasse-I-HDACs abzielt. Durch die Hemmung der HDAC-Aktivität moduliert MS-275 den Acetylierungsstatus von Histonen und beeinflusst so die Chromatinstruktur und die Genexpression. Dies wiederum kann sich auf die Aktivität von CoREST auswirken, einem Corepressor-Komplex, der an der Gen-Stilllegung beteiligt ist. | ||||||
Pargyline hydrochloride | 306-07-0 | sc-215676 sc-215676A | 500 mg 1 g | $39.00 $82.00 | 2 | |
Pargylin ist ein Monoaminoxidase (MAO)-Hemmer, der den Stoffwechsel von Neurotransmittern beeinflusst. Durch die Hemmung von MAO kann Pargylin die Konzentration von Monoamin-Neurotransmittern beeinflussen und möglicherweise die Aktivität von CoREST beeinflussen, das an der neuronalen Entwicklung und Funktion beteiligt ist. | ||||||
5-Aza-2′-Deoxycytidine | 2353-33-5 | sc-202424 sc-202424A sc-202424B | 25 mg 100 mg 250 mg | $214.00 $316.00 $418.00 | 7 | |
Decitabin ist ein DNA-Methyltransferase (DNMT)-Hemmer, der in der epigenetischen Therapie eingesetzt wird. Seine Hemmung von DNMTs führt zu einer Hypomethylierung der DNA, was sich auf die Genexpressionsmuster auswirkt. CoREST, das an der epigenetischen Regulation beteiligt ist, kann indirekt durch den durch Decitabin induzierten veränderten DNA-Methylierungsstatus beeinflusst werden. | ||||||
Tranylcypromine | 13492-01-8 | sc-200572 sc-200572A | 1 g 5 g | $172.00 $587.00 | 5 | |
Tranylcypromin ist ein nicht selektiver Monoaminoxidase-Hemmer, der die Neurotransmitter-Spiegel beeinflussen kann. Seine potenzielle Modulation von Monoaminen kann sich aufgrund der Beteiligung des Komplexes an der epigenetischen Regulation im Nervensystem nachgelagert auf die CoREST-Aktivität auswirken. | ||||||
RGFP 109 | 1215493-56-3 | sc-477157 | 10 mg | $300.00 | ||
RGFP 109 wurde als Aktivator der Histon-Acetyltransferase (HAT) vorgeschlagen. Durch die Beeinflussung der HAT-Aktivität kann RGFP 109 indirekt den Acetylierungsstatus von Histonen beeinflussen und sich auf die Chromatindynamik und die Genexpression auswirken. CoREST als epigenetischer Regulator kann durch Veränderungen der Histonacetylierung moduliert werden, wodurch sich möglicherweise seine Funktion ändert. | ||||||
C646 | 328968-36-1 | sc-364452 sc-364452A | 10 mg 50 mg | $260.00 $925.00 | 5 | |
C646 ist ein selektiver Inhibitor der Histon-Acetyltransferase p300. Seine Wirkung auf die p300-Aktivität beeinflusst die Histon-Acetylierungsmuster, die sich auf die Chromatinstruktur und die Genexpression auswirken können. CoREST, das an der epigenetischen Regulation beteiligt ist, kann durch die von C646 induzierten Veränderungen der Histon-Acetylierung indirekt moduliert werden. | ||||||
MC 1568 | 852475-26-4 | sc-362767 sc-362767A | 10 mg 50 mg | $179.00 $566.00 | 4 | |
MC1568 ist ein Inhibitor der Histon-Acetyltransferase CBP. Seine Wirkung auf die CBP-Aktivität beeinflusst die Histon-Acetylierungsmuster, die sich auf die Chromatinstruktur und die Genexpression auswirken können. CoREST ist an der epigenetischen Regulation beteiligt und kann durch die von MC1568 induzierten Veränderungen der Histon-Acetylierung indirekt moduliert werden. | ||||||
EPZ6438 | 1403254-99-8 | sc-507456 | 1 mg | $66.00 | ||
EPZ-6438 ist ein selektiver Inhibitor der Histon-Methyltransferase EZH2. Durch die Hemmung von EZH2 kann EPZ-6438 die Histon-Methylierungsmuster beeinflussen und möglicherweise die Funktion des CoREST-Komplexes beeinträchtigen, der an der Histon-Demethylierung beteiligt ist. | ||||||
Tubastatin A | 1252003-15-8 | sc-507298 | 10 mg | $112.00 | ||
Tubastatin A ist ein selektiver Inhibitor von HDAC6. Seine Wirkung auf die HDAC6-Aktivität beeinflusst den Acetylierungsstatus von Nicht-Histon-Proteinen, was zu veränderten zellulären Prozessen führt. CoREST, das an der epigenetischen Regulation beteiligt ist, kann indirekt durch Veränderungen der Acetylierung von Nicht-Histon-Proteinen beeinflusst werden, die durch Tubastatin A induziert werden. | ||||||