COPZ-Aktivatoren sind eine Reihe von chemischen Verbindungen, die indirekt die funktionelle Aktivität von COPZ innerhalb verschiedener zellulärer Signalwege stimulieren. Phorbol 12-Myristat 13-Acetat (PMA) und Forskolin verstärken durch ihre Aktivierung der Proteinkinase C bzw. die Erhöhung des intrazellulären cAMP die Rolle von COPZ beim Vesikeltransport. Während PMA Phosphorylierungsvorgänge fördert, die die Bildung von Coatomerkomplexen durch COPZ begünstigen könnten, könnte die Aktivierung von PKA durch Forskolin zur Phosphorylierung von Proteinen führen, die die COPZ-Aktivität regulieren und dadurch den Vesikeltransport erleichtern. Epigallocatechingallat (EGCG) und die PI3K-Inhibitoren LY294002 und Wortmannin verschieben durch ihre Modulation der Kinaseaktivität möglicherweise die zelluläre Signaldynamik, um die Beteiligung von COPZ an der Vesikelbildung und -bewegung zu verstärken. Es wird angenommen, dass Sphingosin-1-phosphat durch die Auslösung von Kinasewegen und Genistein durch die Hemmung von Tyrosinkinasen die Fähigkeit von COPZ zur Umstrukturierung des Zytoskeletts bzw. zum Transport vom Endosom zum Golgi verstärken.
Thapsigargin und A23187 (Calcimycin) erhöhen den intrazellulären Kalziumspiegel, was die Beteiligung von COPZ am kalziumabhängigen Vesikeltransport verstärken könnte, und steigern damit die Aktivität von COPZ. SB203580 und U0126, Inhibitoren von p38 MAPK bzw. MEK1/2, können die Funktion von COPZ indirekt verstärken, indem sie das Gleichgewicht der Signale in Richtung der Signalwege verschieben, in denen COPZ eine Schlüsselrolle spielt.
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Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
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PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
PMA aktiviert die Proteinkinase C (PKC), die verschiedene Substrate phosphorylieren kann, darunter auch solche, die am vesikulären Transport beteiligt sind. Solche Phosphorylierungsereignisse können die COPZ-Funktion bei der Bildung des Coatomer-Komplexes und der Vesikelbildung verbessern. | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
Forskolin erhöht das intrazelluläre cAMP, das wiederum PKA aktiviert. PKA kann Proteine phosphorylieren, die an der Regulierung von COPZ beteiligt sind, und so möglicherweise dessen Rolle beim vesikulären Trafficking verstärken. | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
EGCG hemmt mehrere Kinasen, wodurch möglicherweise konkurrierende Signalwege reduziert werden und der Weg, an dem COPZ beteiligt ist, indirekt verstärkt wird, insbesondere beim coatomer-vermittelten Transport. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002 ist ein PI3K-Inhibitor. Durch die Hemmung von PI3K kann es die nachgeschaltete Signalübertragung dämpfen, die andernfalls Ressourcen oder Signalmoleküle von den Signalwegen fernhält, auf denen COPZ aktiv ist, und so indirekt die COPZ-Aktivität beim Vesikeltransport steigern. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
Wortmannin, ein weiterer PI3K-Inhibitor, könnte ähnlich wie LY294002 indirekt die COPZ-Funktionalität verbessern, indem er durch seine Wirkung auf die PI3K-Signalübertragung die Vesikelbildung und den Trafficking-Weg moduliert. | ||||||
D-erythro-Sphingosine-1-phosphate | 26993-30-6 | sc-201383 sc-201383D sc-201383A sc-201383B sc-201383C | 1 mg 2 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $162.00 $316.00 $559.00 $889.00 $1693.00 | 7 | |
Durch die Aktivierung der Sphingosinkinase und nachfolgender Signalwege kann Sphingosin-1-Phosphat die Aktivität von COPZ indirekt verstärken, indem es die Umstrukturierung des Zytoskeletts und den Vesikeltransport beeinflusst. | ||||||
Genistein | 446-72-0 | sc-3515 sc-3515A sc-3515B sc-3515C sc-3515D sc-3515E sc-3515F | 100 mg 500 mg 1 g 5 g 10 g 25 g 100 g | $26.00 $92.00 $120.00 $310.00 $500.00 $908.00 $1821.00 | 46 | |
Genistein ist ein Tyrosinkinase-Hemmer, der die konkurrierende Signalübertragung reduzieren und die Wege, auf denen COPZ aktiv ist, insbesondere beim Transport vom Endosom zum Golgi, verbessern könnte. | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $94.00 $349.00 | 114 | |
Thapsigargin erhöht den intrazellulären Kalziumspiegel, was möglicherweise die kalziumabhängigen Regulierungsprozesse, an denen COPZ beteiligt ist, wie z. B. die Vesikelknospung und -fusion, verstärkt. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580 ist ein p38-MAPK-Inhibitor und könnte durch die Hemmung von p38 MAPK das Signalgleichgewicht zugunsten von Signalwegen verschieben, die COPZ für die Vesikelbildung und das Trafficking nutzen. | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $54.00 $128.00 $199.00 $311.00 | 23 | |
A23187 wirkt als Kalzium-Ionophor und erhöht die intrazelluläre Kalziumkonzentration, was kalziumabhängige Prozesse, an denen COPZ beteiligt ist, wie z. B. den Vesikeltransport, fördern kann. |