CD45-Inhibitoren umfassen eine Gruppe von Verbindungen, die speziell auf CD45 abzielen und dessen Funktion modulieren sollen. CD45 ist eine Protein-Tyrosin-Phosphatase, die eine Schlüsselrolle bei der Signalübertragung von T-Zell-Rezeptoren spielt. CD45, auch bekannt als Leukozyten-Common-Antigen (LCA), ist ein Typ-I-Transmembranprotein, das auf allen kernhaltigen Zellen hämatopoetischen Ursprungs mit Ausnahme von Erythrozyten und Plasmazellen exprimiert wird. CD45 ist ein wesentlicher Regulator der Signalschwellenwerte, die die Immunreaktionen steuern, und ist daher ein wissenschaftlich interessantes Ziel. Die Rolle von CD45 bei der Immunfunktion ist komplex und nuanciert. CD45 existiert in mehreren Isoformen, die durch alternatives Spleißen der Exons 4, 5 und 6 entstehen, die für die extrazelluläre Domäne des Proteins kodieren. Diese Isoformen variieren in Größe und Glykosylierungszustand und weisen unterschiedliche Expressionsmuster auf verschiedenen Zelltypen auf. Diese Isoformen können unterschiedliche und manchmal gegensätzliche Rollen bei der Signaltransduktion spielen. Daher ist ein Verständnis der Isoform-spezifischen Funktionen von CD45 für die Entwicklung von Inhibitoren, die selektiv auf bestimmte Isoformen abzielen können, von entscheidender Bedeutung.
Inhibitoren von CD45 sind in der Regel so konzipiert, dass sie auf die enzymatische Aktivität des Proteins abzielen, die sich in seiner zytoplasmatischen Domäne befindet. Diese Domäne weist eine Phosphataseaktivität auf, die Phosphatgruppen von Tyrosinresten auf Zielproteinen entfernt. Eine Modulation dieser Phosphataseaktivität kann sich auf die Signalwege auswirken, an denen CD45 beteiligt ist, einschließlich der Signalübertragung von T-Zell-Rezeptoren und B-Zell-Rezeptoren.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
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PTP CD45 Inhibitor | 345630-40-2 | sc-222223A sc-222223 | 1 mg 5 mg | $102.00 $300.00 | 1 | |
PTP CD45 Inhibitor ist ein selektiver Wirkstoff, der die Aktivität der Protein-Tyrosin-Phosphatase moduliert und speziell auf CD45 abzielt. Seine einzigartige Struktur ermöglicht eine präzise Bindung an das aktive Zentrum, wodurch die Dephosphorylierung wichtiger Signalmoleküle unterbrochen wird. Diese Hemmung verändert die nachgeschalteten Signalwege und beeinflusst die zellulären Reaktionen. Das kinetische Profil der Verbindung zeigt eine schnelle Assoziation und eine langsamere Dissoziation, was ihr Potenzial für nachhaltige Wirkungen in biochemischen Systemen unterstreicht. | ||||||
RWJ-60475-(AM)3 | sc-222267 | 1 mg | $158.00 | |||
RWJ-60475-(AM)3 ist ein selektiver Inhibitor von CD45, der sich durch seine Fähigkeit auszeichnet, spezifische Wasserstoffbrückenbindungen mit dem aktiven Zentrum des Enzyms einzugehen. Diese Verbindung weist einen einzigartigen Wirkmechanismus auf, indem sie den Enzym-Substrat-Komplex stabilisiert und dadurch den Phosphorylierungszustand wichtiger Signalproteine moduliert. Seine ausgeprägte Reaktionskinetik zeigt einen schnellen Beginn der Hemmung, verbunden mit einer verlängerten Wirkungsdauer, wodurch die zelluläre Signaldynamik wirksam beeinflusst wird. | ||||||
Imatinib | 152459-95-5 | sc-267106 sc-267106A sc-267106B | 10 mg 100 mg 1 g | $25.00 $117.00 $209.00 | 27 | |
Hemmt CD45 durch Bindung an seine aktive Stelle und verhindert so seine enzymatische Aktivität. | ||||||
RK-682 | 332131-32-5 | sc-202319 sc-202319A | 200 µg 1 mg | $112.00 $460.00 | 4 | |
RK-682 wirkt als selektiver Modulator von CD45 und weist einzigartige elektrostatische Wechselwirkungen auf, die seine Bindungsaffinität zum aktiven Zentrum des Enzyms erhöhen. Diese Verbindung stört den normalen Dephosphorylierungsprozess, was zu veränderten Signalkaskaden führt. Die Reaktionskinetik zeigt eine schnelle Assoziationsrate, gefolgt von einer allmählichen Dissoziation, was eine nachhaltige Modulation der zellulären Reaktionen ermöglicht. Die besonderen strukturellen Merkmale des Wirkstoffs tragen zu seiner Spezifität und Wirksamkeit beim Angriff auf CD45 bei. | ||||||
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | $47.00 $145.00 | 51 | |
Blockiert die CD45-Phosphorylierung und -Aktivierung und verringert damit seine Signalfunktion. | ||||||
RK-682, Streptomyces sp. | 154639-24-4 | sc-202791 | 200 µg | $107.00 | ||
RK-682, das aus Streptomyces sp. gewonnen wird, wirkt durch seine einzigartige Konformationsdynamik und sterische Hinderung als starker Modulator von CD45. Diese Verbindung geht spezifische Wasserstoffbrückenbindungen ein, die ihren Komplex mit dem Enzym stabilisieren und dessen Phosphataseaktivität wirksam hemmen. Die ausgeprägten hydrophoben Regionen der Verbindung erleichtern die selektive Bindung, während ihr kinetisches Profil eine langsame Off-Rate aufweist, die eine verlängerte Bindung an CD45 gewährleistet und die nachgeschalteten Signalwege beeinflusst. | ||||||
RWJ-60475 | 204130-08-5 | sc-222266 sc-222266A | 5 mg 25 mg | $150.00 $650.00 | ||
RWJ-60475 ist ein selektiver Inhibitor von CD45, der sich durch seine einzigartige Fähigkeit auszeichnet, das aktive Zentrum des Enzyms durch spezifische elektrostatische Wechselwirkungen zu stören. Diese Verbindung weist eine hohe Affinität für das Enzym auf, was zu einer erheblichen Veränderung seines Konformationszustands führt. Das Vorhandensein polarer funktioneller Gruppen verbessert die Löslichkeit, während seine ausgeprägten sterischen Eigenschaften eine effektive Konkurrenz zu natürlichen Substraten fördern, was zu einer veränderten Reaktionskinetik und einer Modulation der zellulären Signalkaskaden führt. | ||||||
Nilotinib | 641571-10-0 | sc-202245 sc-202245A | 10 mg 25 mg | $205.00 $405.00 | 9 | |
Hemmt die Aktivität von CD45 durch Bindung an seine Kinasedomäne und verhindert die Autophosphorylierung. | ||||||
CDC25 Phosphatase Inhibitor I, BN82002 | 396073-89-5 | sc-311302 | 5 mg | $230.00 | ||
CDC25 Phosphatase Inhibitor I, BN82002, ist ein starker Inhibitor, der selektiv auf CDC25-Phosphatasen abzielt, die die Progression des Zellzyklus entscheidend regulieren. Sein einzigartiger Bindungsmechanismus beinhaltet hydrophobe Wechselwirkungen und Wasserstoffbrückenbindungen und stabilisiert eine inaktive Konformation des Enzyms. Dieser Wirkstoff weist eine bemerkenswerte Spezifität auf, moduliert wirksam die Phosphataseaktivität und beeinflusst die nachgeschalteten Signalwege, wodurch er sich auf die Zellproliferation und die Differenzierungsprozesse auswirkt. | ||||||
AP 24534 | 943319-70-8 | sc-362710 sc-362710A | 10 mg 50 mg | $172.00 $964.00 | 2 | |
Zielt auf CD45 und andere Kinasen und unterdrückt deren Aktivierung und nachgeschaltete Signalübertragung. | ||||||