CD45-Inhibitoren umfassen eine Gruppe von Verbindungen, die speziell auf CD45 abzielen und dessen Funktion modulieren sollen. CD45 ist eine Protein-Tyrosin-Phosphatase, die eine Schlüsselrolle bei der Signalübertragung von T-Zell-Rezeptoren spielt. CD45, auch bekannt als Leukozyten-Common-Antigen (LCA), ist ein Typ-I-Transmembranprotein, das auf allen kernhaltigen Zellen hämatopoetischen Ursprungs mit Ausnahme von Erythrozyten und Plasmazellen exprimiert wird. CD45 ist ein wesentlicher Regulator der Signalschwellenwerte, die die Immunreaktionen steuern, und ist daher ein wissenschaftlich interessantes Ziel. Die Rolle von CD45 bei der Immunfunktion ist komplex und nuanciert. CD45 existiert in mehreren Isoformen, die durch alternatives Spleißen der Exons 4, 5 und 6 entstehen, die für die extrazelluläre Domäne des Proteins kodieren. Diese Isoformen variieren in Größe und Glykosylierungszustand und weisen unterschiedliche Expressionsmuster auf verschiedenen Zelltypen auf. Diese Isoformen können unterschiedliche und manchmal gegensätzliche Rollen bei der Signaltransduktion spielen. Daher ist ein Verständnis der Isoform-spezifischen Funktionen von CD45 für die Entwicklung von Inhibitoren, die selektiv auf bestimmte Isoformen abzielen können, von entscheidender Bedeutung.
Inhibitoren von CD45 sind in der Regel so konzipiert, dass sie auf die enzymatische Aktivität des Proteins abzielen, die sich in seiner zytoplasmatischen Domäne befindet. Diese Domäne weist eine Phosphataseaktivität auf, die Phosphatgruppen von Tyrosinresten auf Zielproteinen entfernt. Eine Modulation dieser Phosphataseaktivität kann sich auf die Signalwege auswirken, an denen CD45 beteiligt ist, einschließlich der Signalübertragung von T-Zell-Rezeptoren und B-Zell-Rezeptoren.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Sunitinib, Free Base | 557795-19-4 | sc-396319 sc-396319A | 500 mg 5 g | $150.00 $920.00 | 5 | |
Beeinträchtigt die CD45-Signalübertragung durch Hemmung der Phosphorylierung und Aktivierung von CD45. | ||||||
Sorafenib | 284461-73-0 | sc-220125 sc-220125A sc-220125B | 5 mg 50 mg 500 mg | $56.00 $260.00 $416.00 | 129 | |
Unterbricht CD45-vermittelte Signalkaskaden durch Hemmung seiner Kinase-Domäne. | ||||||
PKC-412 | 120685-11-2 | sc-200691 sc-200691A | 1 mg 5 mg | $51.00 $112.00 | 10 | |
Hemmt CD45 und andere Kinasen, wodurch ihre Aktivität bei zellulären Prozessen verringert wird. | ||||||
Regorafenib | 755037-03-7 | sc-477163 sc-477163A | 25 mg 50 mg | $320.00 $430.00 | 3 | |
Unterdrückt die Aktivität von CD45 durch Blockierung seiner Kinase-Domäne, wodurch nachgeschaltete Wirkungen verhindert werden. | ||||||
Ibrutinib | 936563-96-1 | sc-483194 | 10 mg | $153.00 | 5 | |
Zielt auf CD45 und andere Kinasen und beeinträchtigt deren Signalfunktionen. | ||||||
Acalabrutinib | 1420477-60-6 | sc-507392 | 250 mg | $255.00 | ||
Hemmt die CD45-Signalübertragung durch Bindung an seine Kinasedomäne und verhindert die Aktivierung. | ||||||
ABT-199 | 1257044-40-8 | sc-472284 sc-472284A sc-472284B sc-472284C sc-472284D | 1 mg 5 mg 10 mg 100 mg 3 g | $116.00 $330.00 $510.00 $816.00 $1632.00 | 10 | |
Unterbricht CD45-assoziierte Signalwege und beeinträchtigt so das Überleben und Wachstum von Zellen. | ||||||