CaSR Aktivatoren
Gängige CaSR Activators sind unter underem Cinacalcet Hydrochloride CAS 364782-34-3, R 568 hydrochloride CAS 177172-49-5, AC-265347 CAS 1253901-26-6, Strontium chloride CAS 10476-85-4 und Calindol hydrochloride CAS 729610-18-8.
Aktivatoren des Calcium-Sensing-Rezeptors (CaSR) sind eine einzigartige Klasse von Verbindungen, die hauptsächlich als Calcimimetika bezeichnet werden. Diese Aktivatoren spielen eine entscheidende Rolle bei der Modulation der Funktion des CaSR, eines G-Protein-gekoppelten Rezeptors (GPCR), der für die Aufrechterhaltung der Calciumhomöostase im menschlichen Körper von entscheidender Bedeutung ist. Der CaSR wird vorwiegend in den Nebenschilddrüsen und den Nieren exprimiert, wo er Veränderungen der extrazellulären Calciumkonzentrationen wahrnimmt und dementsprechend die Nebenschilddrüsenhormonausschüttung und die renale Calciumrückresorption reguliert. Der primäre Wirkmechanismus von CaSR-Aktivatoren beinhaltet die allosterische Modulation des Rezeptors. Verbindungen wie Cinacalcet, NPS R-568 und Evocalcet binden an die allosterischen Stellen auf dem CaSR, die sich von der orthosterischen Calcium-Bindungsstelle unterscheiden. Diese Bindung erhöht die Empfindlichkeit des Rezeptors gegenüber extrazellulärem Calcium, was zu seiner Aktivierung selbst bei niedrigeren Calciumspiegeln führt. Eine solche Aktivierung führt in der Regel zur Hemmung der Parathormon-Sekretion, wodurch der Serumcalciumspiegel gesenkt wird.
Die chemische Vielfalt innerhalb dieser Gruppe reicht von kleinen Molekülen bis hin zu peptidbasierten Verbindungen. Kleine Moleküle wie Calhex 231 und GSK3004774 bieten den Vorteil der oralen Bioverfügbarkeit und der selektiven Rezeptor-Targeting. Andererseits bieten peptidbasierte Aktivatoren wie AMG 416 (Etalcalcetide) eine hohe Spezifität und Wirksamkeit bei der Rezeptoraktivierung. Die Entwicklung neuerer Verbindungen wie JTT-305/MK-5442 erweitert die pharmakologische Landschaft der CaSR-Aktivatoren weiter. Ihre Entwicklung unterstreicht einen bedeutenden Trend in der Arzneimittelforschung, der sich auf die präzise Modulation der Rezeptoraktivität konzentriert, um die gewünschten Ergebnisse zu erzielen. Insgesamt stellen CaSR-Aktivatoren einen entscheidenden Fortschritt in unserem Verständnis und unserer Fähigkeit dar, die Funktion von GPCR zu modulieren, insbesondere in der Calciumhomöostase und damit zusammenhängenden Störungen.
| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Cinacalcet Hydrochloride | 364782-34-3 | sc-207438 | 10 mg | $230.00 | 7 | |
Cinacalcet-Hydrochlorid wirkt als potenter allosterischer Modulator des Calcium-Rezeptors (CaSR) und beeinflusst dessen Konformationsdynamik. Indem es den aktiven Zustand des CaSR stabilisiert, erhöht es die Empfindlichkeit des Rezeptors gegenüber extrazellulären Kalziumspiegeln. Diese Modulation verändert die nachgeschalteten Signalwege, insbesondere diejenigen, die mit der Sekretion von Parathormon und der Kalziumhomöostase zusammenhängen. Sein einzigartiges Interaktionsprofil ermöglicht eine nuancierte Regulierung der zellulären Reaktionen auf Kalziumschwankungen. | ||||||
R 568 hydrochloride | 177172-49-5 | sc-361302 sc-361302A | 10 mg 50 mg | $210.00 $860.00 | 4 | |
R 568 Hydrochlorid dient als selektiver allosterischer Verstärker des Kalziumrezeptors (CaSR) und fördert dessen Aktivierung durch verschiedene molekulare Wechselwirkungen. Diese Verbindung weist eine einzigartige Bindungsaffinität auf, die eine Feinabstimmung der Reaktion des Rezeptors auf Kalziumionen ermöglicht und dadurch die intrazellulären Signalkaskaden beeinflusst. Seine kinetischen Eigenschaften erleichtern eine schnelle Rezeptoraktivierung, was zu einer verstärkten Modulation kalziumbezogener Signalwege führt, was seine Rolle bei der zellulären Kalziumregulierung unterstreicht. | ||||||
AC-265347 | 1253901-26-6 | sc-364395 sc-364395A | 5 mg 25 mg | $87.00 $370.00 | 1 | |
AC-265347 wirkt als potenter Modulator des Kalziumrezeptors (CaSR), der über spezifische allosterische Bindungsstellen einen einzigartigen Wirkmechanismus aufweist. Dieser Wirkstoff geht besondere molekulare Wechselwirkungen ein, die die aktive Konformation des Rezeptors stabilisieren und dadurch seine Empfindlichkeit gegenüber extrazellulären Kalziumspiegeln verstärken. Die dynamische Kinetik der Verbindung ermöglicht eine schnelle Rezeptoraktivierung, die nachgeschaltete Signalwege beeinflusst und zur komplizierten Regulierung der Kalziumhomöostase in den Zellen beiträgt. | ||||||
Strontium chloride | 10476-85-4 | sc-258180 | 5 g | $100.00 | ||
Strontiumchlorid wirkt als selektiver Modulator des Kalziumrezeptors (CaSR), der sich durch seine Fähigkeit auszeichnet, Kalziumionen in ihrer Bindungsaffinität zu imitieren. Diese Verbindung ermöglicht einzigartige ionische Wechselwirkungen, die die Aktivierung des Rezeptors verstärken und eine Konformationsverschiebung fördern, die die intrazellulären Signalkaskaden beeinflusst. Seine ausgeprägten Löslichkeitseigenschaften ermöglichen eine effektive Diffusion in biologischen Systemen, was sich auf die Reaktionsfähigkeit des Rezeptors auf schwankende Kalziumkonzentrationen auswirkt und die zelluläre Kalziumdynamik moduliert. | ||||||
Calindol hydrochloride | 729610-18-8 | sc-211006 | 10 mg | $400.00 | 8 | |
Calindol ist ein calcimimetischer Wirkstoff, der auf den CaSR wirkt, seine Reaktion auf extrazelluläre Calciumionen verstärkt und den Rezeptor aktiviert. | ||||||
Calhex 231 | 652973-93-8 | sc-207394 | 5 mg | $340.00 | 16 | |
Calhex 231 ist ein nicht-peptidischer calcimimetischer Wirkstoff, der den CaSR selektiv aktiviert und seine Reaktion auf extrazelluläres Calcium verstärkt. | ||||||