Date published: 2025-9-9

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Calhex 231 (CAS 652973-93-8)

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Anwendungen:
Calhex 231 ist ein Hemmstoff des CaSR durch negative allosterische Modulation
CAS Nummer:
652973-93-8
Reinheit:
≥98%
Molekulargewicht:
406.95
Summenformel:
C25H27ClN2O
Ausschließlich für Forschungszwecke. Nicht Geeignet für Verwendung in Diagnostik oder Therapie.
* Schauen Sie auf das Analysezertifikat (CoA), um die genauen Daten (inkl. Wassergehalt) Ihrer Produktionscharge (Lot) zu sehen.

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Calhex 231 ist ein Inhibitor des CaSR (Calcium Sensing Receptor) durch negative allosterische Modulation. Calhex 231 blockiert den Anstieg des [3H]Inositphosphatspiegels, der durch die Aktivierung des Wildtyp-hCasR ausgelöst wird (IC50 = 0,39 μM in transient transfizierten HEK293-Zellen).


Calhex 231 (CAS 652973-93-8) Literaturhinweise

  1. Therapeutische Ansätze für Knochenerkrankungen.  |  Rodan, GA. and Martin, TJ. 2000. Science. 289: 1508-14. PMID: 10968781
  2. Entdeckungen, Medikamente und Skeletterkrankungen.  |  Goltzman, D. 2002. Nat Rev Drug Discov. 1: 784-96. PMID: 12360256
  3. Modellierung und Mutagenese der Bindungsstelle von Calhex 231, einem neuartigen negativen allosterischen Modulator des extrazellulären Ca(2+)-empfindlichen Rezeptors.  |  Petrel, C., et al. 2003. J Biol Chem. 278: 49487-94. PMID: 14506236
  4. Positive und negative allosterische Modulatoren des Ca2+-Rezeptors interagieren innerhalb überlappender, aber nicht identischer Bindungsstellen in der Transmembrandomäne.  |  Petrel, C., et al. 2004. J Biol Chem. 279: 18990-7. PMID: 14976203
  5. Die Kalzilytika Calhex-231 und NPS 2143 sowie das Kalzimimetikum Calindol verringern die Gefäßreaktivität über die Hemmung spannungsabhängiger Ca2+-Kanäle.  |  Greenberg, HZE., et al. 2016. Eur J Pharmacol. 791: 659-668. PMID: 27725162
  6. Das Kalziumpräparat Calhex-231 verbessert die vaskuläre Hyporesponsivität bei traumatischem hämorrhagischem Schock durch Hemmung von oxidativem Stress und miR-208a-vermittelter Mitochondrienspaltung.  |  Lei, Y., et al. 2020. Oxid Med Cell Longev. 2020: 4132785. PMID: 33343806
  7. Das Kalzimimetikum R-568 mildert im Rattenmodell den durch Subarachnoidalblutungen ausgelösten Vasospasmus über den PI3K/Akt/eNOS-Signalweg.  |  Güleç, İ., et al. 2021. Brain Res. 1765: 147508. PMID: 33930376
  8. SKF96365 aktiviert Kalziumrezeptoren in glatten Muskelzellen der Lungenarterien.  |  Miyaki, R., et al. 2022. Biochem Biophys Res Commun. 607: 44-48. PMID: 35366542
  9. Ca2+-Signalübertragung und Proliferation über Ca2+-empfindliche Rezeptoren in menschlichen hepatischen Stellat-LX-2-Zellen.  |  Kondo, R., et al. 2022. Biol Pharm Bull. 45: 664-667. PMID: 35491171
  10. Makrophagen bei Fettleibigkeit sind durch eine erhöhte IL-1β-Reaktion auf Kalziumrezeptor-Signale gekennzeichnet.  |  Thrum, S., et al. 2022. Int J Obes (Lond). 46: 1883-1891. PMID: 35931812
  11. Sekretorische Faktoren aus Calcium-Sensing-Rezeptor-aktivierten SW872 Prä-Adipozyten induzieren zelluläre Seneszenz und eine durch mitochondriale Fragmentierung vermittelte entzündliche Reaktion in HepG2-Zellen.  |  Briones-Suarez, L., et al. 2023. Int J Mol Sci. 24: PMID: 36982291
  12. Modulation der Expression des Fibroblasten-Wachstumsfaktors-23 und der transepithelialen Kalziumabsorption in Caco-2-Monolayern durch den Kalziumrezeptor und Calcineurin bei hyperabsorptivem Kalziumzustand.  |  Rodrat, M., et al. 2023. Biochem Biophys Res Commun. 659: 105-112. PMID: 37060830
  13. Die Stimulierung des Kalziumrezeptors führt über BKCa- und KATP-Kanäle zu einer Entspannung der Mesenterialarterien der Ratte über endothelabhängige und -unabhängige Wege.  |  Carlton-Carew, SRE., et al. 2024. Physiol Rep. 12: e15926. PMID: 38281732

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Calhex 231, 5 mg

sc-207394
5 mg
$340.00