Carbonyl-Reduktase 1 (CBR1) ist ein Schlüsselenzym, das am Stoffwechsel einer Vielzahl von carbonylhaltigen Verbindungen, einschließlich Xenobiotika und endogener Substrate, beteiligt ist. Die Hemmstoffe von CBR1 sind in ihren chemischen Strukturen und Hemmmechanismen sehr unterschiedlich. Diese Inhibitoren sind von entscheidender Bedeutung für die Untersuchung der Rolle des Enzyms im Arzneimittelstoffwechsel und für die Entwicklung neuer Strategien.
Die aufgeführten Inhibitoren reichen von nichtsteroidalen Entzündungshemmern (NSAIDs) wie Flufenaminsäure und Indomethacin bis hin zu natürlichen Flavonoiden wie Quercetin und Morin. NSAIDs hemmen CBR1, indem sie mit Substraten an der aktiven Stelle des Enzyms konkurrieren, was einen typischen reversiblen Hemmungsmechanismus darstellt. Flavonoide mit ihren einzigartigen Strukturen interagieren ebenfalls mit CBR1, aber ihre Hemmungsmechanismen könnten komplexere Interaktionen beinhalten, einschließlich enzymgebundener Coenzym-Chelation oder Konformationsänderungen im aktiven Zentrum des Enzyms.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Flufenamic acid | 530-78-9 | sc-205699 sc-205699A sc-205699B sc-205699C | 10 g 50 g 100 g 250 g | $27.00 $79.00 $154.00 $309.00 | 1 | |
Ein Fenamat-NSAID, das CBR1 hemmt, indem es mit Substraten am aktiven Zentrum des Enzyms konkurriert und dessen Aktivität durch reversible Bindung reduziert. | ||||||
Indomethacin | 53-86-1 | sc-200503 sc-200503A | 1 g 5 g | $29.00 $38.00 | 18 | |
Ein NSAID, das CBR1 hemmt, indem es mit seinem aktiven Zentrum interagiert, gekennzeichnet durch eine reversible Bindung, die die katalytische Effizienz des Enzyms verringert. | ||||||
Daunorubicin hydrochloride | 23541-50-6 | sc-200921 sc-200921A sc-200921B sc-200921C | 10 mg 50 mg 250 mg 1 g | $105.00 $438.00 $837.00 $1569.00 | 4 | |
Ein Anthrazyklin-Antibiotikum, das CBR1 indirekt hemmt, indem es sich in die DNA einlagert und die Aktivität des Enzyms durch zelluläre Rückkopplungsmechanismen beeinträchtigt. | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $43.00 $73.00 $126.00 $243.00 $530.00 $1259.00 | 11 | |
Ein wichtiges Polyphenol aus grünem Tee, das CBR1 hemmt, wahrscheinlich durch direkte Interaktion und Veränderung der Konformation des aktiven Zentrums des Enzyms. | ||||||
Sorafenib | 284461-73-0 | sc-220125 sc-220125A sc-220125B | 5 mg 50 mg 500 mg | $57.00 $100.00 $250.00 | 129 | |
Es ist in erster Linie ein Kinaseinhibitor, hemmt aber auch CBR1, möglicherweise durch Off-Target-Effekte, die mit der Substratbindungsstelle des Enzyms interagieren. | ||||||
Triclosan | 3380-34-5 | sc-220326 sc-220326A | 10 g 100 g | $141.00 $408.00 | ||
Ein antimikrobielles Mittel, das CBR1 durch Bindung an sein aktives Zentrum hemmt und einen nichtkompetitiven Hemmungsmechanismus aufweist. | ||||||
Methotrexate | 59-05-2 | sc-3507 sc-3507A | 100 mg 500 mg | $94.00 $213.00 | 33 | |
Ein Dihydrofolatreduktase-Hemmer, der auch hemmende Wirkungen auf CBR1 zeigt, wahrscheinlich durch Beeinflussung der Enzymbindungsstellen und der Verfügbarkeit von Coenzymen. | ||||||
Clomiphene Citrate | 50-41-9 | sc-205636 sc-205636A | 1 g 5 g | $84.00 $176.00 | 1 | |
Ein nichtsteroidaler Östrogenrezeptor-Antagonist, der CBR1 hemmt, möglicherweise durch Interaktionen mit dem aktiven Zentrum des Enzyms oder allosterischen Zentren. | ||||||