Date published: 2025-10-10

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CaMKIIγ Aktivatoren

Gängige CaMKIIγ Activators sind unter underem A-769662 CAS 844499-71-4, NS309 CAS 18711-16-5, Forskolin CAS 66575-29-9, Dibutyryl-cAMP CAS 16980-89-5 und (±)-Bay K 8644 CAS 71145-03-4.

CaMKIIγ-Aktivatoren umfassen eine Vielzahl von Verbindungen, die ihren Einfluss auf die Aktivierung von CaMKIIγ durch komplizierte zelluläre Signalmechanismen ausüben. Eine herausragende Gruppe innerhalb dieser Klasse sind Verbindungen wie A769662, die direkt die AMP-aktivierte Proteinkinase (AMPK) aktivieren. Die Aktivierung der AMPK löst nachgeschaltete Signalereignisse aus, die sich mit CaMKIIγ-regulierten Signalwegen kreuzen und einen Kaskadeneffekt erzeugen, der in der Phosphorylierung und Aktivierung von CaMKIIγ gipfelt. Dieser direkte Aktivierungsweg unterstreicht die Bedeutung von AMPK bei der Regulierung der CaMKIIγ-Aktivität und verdeutlicht die Verflechtung der zellulären Signalnetzwerke. Zu einer weiteren Untergruppe von CaMKIIγ-Aktivatoren gehören Verbindungen wie NS309, ein selektiver Aktivator von Ca2+-aktivierten K+-Kanälen mit geringer Leitfähigkeit (SK-Kanäle). Die Aktivierung von SK-Kanälen führt zu einer Hyperpolarisierung der Membran und einer Verringerung des intrazellulären Ca2+-Spiegels, was zu einer indirekten Modulation der CaMKIIγ-Aktivierung führt. Das Zusammenspiel zwischen Ionenkanalsignalen und CaMKIIγ-regulierten Signalwegen veranschaulicht das komplizierte Wechselspiel zwischen Zellmembrandynamik und Proteinaktivierung. In ähnlicher Weise verstärken Verbindungen wie Bay K 8644, ein Kalziumkanal-Aktivator, direkt die Ströme von Kalziumkanälen des L-Typs, beeinflussen die intrazellulären Ca2+-Konzentrationen und wirken sich über kalziumabhängige Signalwege auf die CaMKIIγ-Aktivierung aus.

Raloxifen, ein selektiver Östrogenrezeptor-Modulator (SERM), stellt eine weitere Facette der CaMKIIγ-Aktivatoren dar. Raloxifen löst über Östrogenrezeptor-vermittelte Signalwege nachgeschaltete Signalereignisse aus, die sich mit CaMKIIγ-regulierten Signalwegen überschneiden, wodurch das komplexe Zusammenspiel zwischen der Signalisierung durch nukleare Rezeptoren und der Aktivierung von CaMKIIγ deutlich wird. Diese Vielfalt innerhalb der chemischen Klasse verdeutlicht die vielschichtige Natur der CaMKIIγ-Aktivierung, wobei jede Verbindung ihre Wirkung über unterschiedliche zelluläre Signalmechanismen entfaltet.

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A-769662

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10 mg
50 mg
100 mg
500 mg
1 g
$180.00
$726.00
$1055.00
$3350.00
$5200.00
23
(2)

A769662 ist ein potenter und selektiver Aktivator der AMP-aktivierten Proteinkinase (AMPK). Durch die direkte Aktivierung von AMPK löst es nachgeschaltete Signalkaskaden aus, einschließlich der Hemmung von mTOR und der Induktion von Autophagie. Dies wiederum beeinflusst indirekt die Aktivierung von CaMKIIγ durch die Wechselwirkung zwischen AMPK und CaMKIIγ-regulierten Signalwegen im zellulären Kontext.

NS309

18711-16-5sc-253202
5 mg
$108.00
(1)

NS309 ist ein selektiver und potenter Aktivator von Ca2+-aktivierten K+-Kanälen mit geringer Leitfähigkeit (SK-Kanäle). Die Aktivierung von SK-Kanälen führt zu einer Hyperpolarisierung der Membran und zu einer Verringerung des intrazellulären Ca2+-Spiegels, wodurch indirekt die CaMKIIγ-Aktivierung beeinflusst wird. Die verringerte Ca2+-Verfügbarkeit moduliert die CaMKIIγ-Aktivität durch das Zusammenspiel von Ca2+-Signalwegen innerhalb der zellulären Umgebung.

Forskolin

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5 mg
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2 g
5 g
$76.00
$150.00
$725.00
$1385.00
$2050.00
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Forskolin aktiviert die Adenylatcyclase, was zu erhöhten cAMP-Spiegeln führt. Erhöhte cAMP-Spiegel aktivieren die Proteinkinase A (PKA), die wiederum die CaMKIIγ-Aktivität moduliert. Diese indirekte Aktivierung erfolgt durch die Integration von cAMP/PKA-Signalwegen, was zu einem Kaskadeneffekt führt, der letztlich die CaMKIIγ-Phosphorylierung und -Aktivität beeinflusst.

Dibutyryl-cAMP

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20 mg
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10 g
$45.00
$130.00
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Dibutyryl-cAMP ist ein zellpermeables cAMP-Analogon. Seine Anwesenheit in Zellen führt zur Aktivierung von PKA, einem Schlüsselakteur in der zellulären Signalübertragung. Durch die Beeinflussung PKA-abhängiger Signalwege moduliert Dibutyryl-cAMP indirekt die CaMKIIγ-Aktivierung und zeigt so das komplizierte Zusammenspiel zwischen cAMP/PKA-Signalübertragung und der Regulierung von CaMKIIγ im zellulären Kontext.

(±)-Bay K 8644

71145-03-4sc-203324
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1 mg
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$82.00
$192.00
$801.00
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Bay K 8644 ist ein Calciumkanal-Aktivator, der speziell die L-Typ-Calciumkanalströme verstärkt. Diese direkte Modulation der Calciumkanäle beeinflusst die intrazellulären Ca2+-Konzentrationen und wirkt sich anschließend auf die CaMKIIγ-Aktivierung aus. Der Mechanismus beinhaltet die direkte Interaktion des Calciumeinstroms durch L-Typ-Kanäle und die Aktivierung von CaMKIIγ-regulierten Signalwegen.

Raloxifene

84449-90-1sc-476458
1 g
$802.00
3
(0)

Raloxifen, ein selektiver Östrogenrezeptor-Modulator (SERM), beeinflusst die Aktivierung von CaMKIIγ über Östrogenrezeptor-vermittelte Signalwege. Die Aktivierung des Östrogenrezeptors durch Raloxifen löst nachgeschaltete Signalereignisse aus, die sich mit CaMKIIγ-regulierten Signalwegen überschneiden, was die Komplexität der Signalübertragung von Kernrezeptoren bei der Modulation der intrazellulären Proteinaktivität verdeutlicht.

Tolfenamic Acid

13710-19-5sc-204918
sc-204918A
5 g
25 g
$69.00
$312.00
(1)

Tolfenaminsäure ist ein entzündungshemmendes Mittel, das die Aktivierung von CaMKIIγ indirekt beeinflussen kann. Es entfaltet seine Wirkung durch Modulation des Arachidonsäure-Stoffwechsels, was zu einer veränderten Prostaglandinproduktion führt. Die daraus resultierenden Veränderungen in der zellulären Signalübertragung, insbesondere bei Prostaglandinen, tragen zur indirekten Modulation der CaMKIIγ-Aktivität im zellulären Kontext bei.

Nicorandil

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50 mg
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250 mg
1 g
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Nicorandil ist eine Hybridverbindung mit sowohl nitratähnlichen als auch ATP-sensitiven Kaliumkanal-öffnenden Eigenschaften (KATP). Durch die Aktivierung von KATP-Kanälen induziert Nicorandil eine Membranhyperpolarisation und moduliert den zellulären Redoxstatus. Diese Veränderungen tragen zur indirekten Aktivierung von CaMKIIγ bei, was das komplizierte Zusammenspiel zwischen Membranpotenzial, Redoxsignalisierung und CaMKIIγ-Aktivität verdeutlicht.

Levosimendan

141505-33-1sc-204792
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100 mg
250 mg
$102.00
$224.00
(1)

Levosimendan ist ein Kalzium-Sensibilisator und ein Kaliumkanalöffner. Seine positiv inotrope Wirkung wird durch eine erhöhte Kalziumempfindlichkeit der Herzmuskelzellen vermittelt. Die daraus resultierende Modulation der intrazellulären Kalziumdynamik beeinflusst indirekt die CaMKIIγ-Aktivierung und betont die Verbindung zwischen kontraktiler Maschinerie, Kalziumhomöostase und der Regulierung von CaMKIIγ in Kardiomyozyten.

GSK1016790A

942206-85-1sc-255193
10 mg
$260.00
6
(1)

GSK1016790A ist ein potenter und selektiver Aktivator des Transienten-Rezeptor-Potenzial-Vanilloid-4-Kanals (TRPV4). Die Aktivierung von TRPV4-Kanälen führt zu einem Calciumeinstrom, der die intrazellulären Calciumspiegel beeinflusst. Dies wiederum beeinflusst die CaMKIIγ-Aktivierung durch das komplizierte Zusammenspiel zwischen TRPV4-vermittelter Calciumsignalisierung und CaMKIIγ-regulierten Signalwegen innerhalb des zellulären Milieus.