Date published: 2025-9-7

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Btk Inhibitoren

Gängige Btk Inhibitors sind unter underem Bruton's Tyrosine Kinase Inhibitor III, Terreic Acid CAS 121-40-4, LFM-A13 CAS 62004-35-7, (S)-Ibrutinib CAS 936563-97-2 und (S)-Ibrutinib-d5 CAS 936563-97-2.

Btk-Inhibitoren sind eine Klasse von Verbindungen, die speziell dafür entwickelt wurden, die Bruton-Tyrosinkinase (Btk) zu hemmen, ein wichtiges Enzym, das zur Tec-Familie der Nicht-Rezeptor-Tyrosinkinasen gehört. Btk wird hauptsächlich in verschiedenen Immunzellen exprimiert, darunter B-Zellen, Mastzellen und Makrophagen, wo es eine entscheidende Rolle in Signaltransduktionswegen spielt, die durch den B-Zell-Rezeptor (BCR) und andere Immunrezeptoren aktiviert werden. Nach der Aktivierung moduliert Btk nachgeschaltete Signalkaskaden, was letztlich zu zellulären Reaktionen wie Proliferation, Differenzierung und Zytokinproduktion führt.

Inhibitoren von Btk sind so konzipiert, dass sie in die Kinaseaktivität eingreifen und die nachgeschalteten Signalwege unterbrechen, die die Immunreaktionen regulieren. Durch die gezielte Beeinflussung von Btk könnten diese Inhibitoren erhebliche Auswirkungen auf die Modulation der Immunzellfunktion und die Beeinflussung verschiedener immunvermittelter Prozesse haben. Angesichts der Rolle von Btk bei der B-Zell-Signalübertragung könnten Btk-Inhibitoren bei Erkrankungen von Interesse sein, die mit einer abnormalen B-Zell-Aktivierung zusammenhängen, wie z. B. Autoimmunerkrankungen und bestimmte Arten von Lymphomen. Darüber hinaus könnten diese Inhibitoren auch umfassendere Auswirkungen im Zusammenhang mit Entzündungen, allergischen Reaktionen und anderen immunbedingten Störungen haben, bei denen Btk-gesteuerte Signalwege eine Rolle spielen. Die Entwicklung von Btk-Inhibitoren bietet die Möglichkeit, die komplizierten Mechanismen der Signalübertragung von Immunzellen zu untersuchen.

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Bruton′s Tyrosine Kinase Inhibitor III

sc-311301
1 mg
$390.00
(0)

Brutons Tyrosinkinase-Inhibitor III ist ein starker Modulator der Btk-Aktivität, der spezifische Wasserstoffbrückenbindungen und hydrophobe Wechselwirkungen eingeht, die seine Bindungsaffinität erhöhen. Die Verbindung zeigt einzigartige allosterische Effekte, die die Konformation der Kinasedomäne verändern und ihre katalytische Effizienz beeinflussen. Seine Reaktionskinetik zeigt ein biphasisches Profil mit einer anfänglichen schnellen Bindungsphase, gefolgt von einer langsameren Stabilisierung, die die gesamte Signalkaskade in zellulären Umgebungen beeinflusst.

Ibrutinib

936563-96-1sc-483194
10 mg
$153.00
5
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Ibrutinib bindet kovalent an das aktive Zentrum der BTK und hemmt deren Kinaseaktivität und die nachgeschaltete Signalübertragung bei B-Zell-Malignomen und Autoimmunerkrankungen.

Terreic Acid

121-40-4sc-200655
sc-200655A
1 mg
5 mg
$106.00
$421.00
(2)

Es kann als Inhibitor von Btk fungieren, einem Protein, das an der zellulären Signalübertragung beteiligt ist. Es stört wahrscheinlich die Aktivität von Btk und beeinträchtigt dessen Rolle in den Signalwegen.

LFM-A13

62004-35-7sc-203623
sc-203623A
10 mg
50 mg
$119.00
$670.00
(1)

LFM-A13 ist ein selektiver Inhibitor der Bruton-Tyrosinkinase (Btk), der durch seine einzigartige Interaktion mit der ATP-Bindungsstelle eine bemerkenswerte Spezifität aufweist. Die Struktur des Wirkstoffs begünstigt starke van-der-Waals-Kräfte und elektrostatische Wechselwirkungen, die zu einer stabilen Komplexbildung führen. Sein kinetisches Profil zeigt eine schnelle Assoziationsrate, gefolgt von einer allmählichen Dissoziation, die die Modulation nachgeschalteter Signalwege fein abstimmt und so sein Regulierungspotenzial bei zellulären Prozessen erhöht.

Acalabrutinib

1420477-60-6sc-507392
250 mg
$255.00
(0)

Acalabrutinib bindet kovalent an BTK, hemmt dessen Kinaseaktivität und moduliert B-Zell-Signalwege bei verschiedenen Erkrankungen.

(S)-Ibrutinib

936563-97-2sc-491262
sc-491262A
5 mg
20 mg
$460.00
$1285.00
(0)

(S)-Ibrutinib ist ein potenter Inhibitor der Bruton-Tyrosinkinase (Btk), der sich durch seine einzigartige Stereochemie auszeichnet, die die Bindungsaffinität erhöht. Die Verbindung geht spezifische Wasserstoffbrückenbindungen und hydrophobe Wechselwirkungen innerhalb des aktiven Zentrums ein und fördert eine Konformationsänderung, die den Enzym-Inhibitor-Komplex stabilisiert. Sein kinetisches Verhalten zeigt eine schnelle On-Rate und eine verlängerte Off-Rate, was eine nachhaltige Modulation der Btk-Aktivität und die Beeinflussung verschiedener zellulärer Signalkaskaden ermöglicht.

Zanubrutinib

1691249-45-2sc-507434
5 mg
$360.00
(0)

Zanubrutinib ist ein selektiver BTK-Inhibitor, der kovalent an die Kinase bindet und die B-Zell-Rezeptor-Signalübertragung in bestimmten Lymphomen unterdrückt.

Ibrutinib-d5

1553977-17-5sc-495736A
sc-495736
sc-495736B
500 µg
1 mg
5 mg
$156.00
$300.00
$1250.00
1
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Ibrutinib-d5 ist ein deuteriertes Derivat von Ibrutinib, das sich durch seine selektive Hemmung der Bruton-Tyrosinkinase (Btk) auszeichnet. Diese Verbindung weist eine einzigartige Isotopenmarkierung auf, die das Verständnis von Stoffwechselwegen und molekularen Interaktionen bei der zellulären Signalübertragung verbessern kann. Ihr ausgeprägtes kinetisches Profil ermöglicht eine präzise Verfolgung in biochemischen Assays und bietet Einblicke in Btk-vermittelte Prozesse. Der Einbau von Deuterium kann auch die Stabilität und Reaktivität der Verbindung unter verschiedenen Versuchsbedingungen beeinflussen.

Tirabrutinib

1351636-18-4sc-507435
10 mg
$135.00
(0)

ONO/GS-4059 ist ein selektiver BTK-Inhibitor, der die B-Zell-Rezeptor-Signalübertragung und die Immunantwort modulieren könnte.

Spebrutinib

1202757-89-8sc-507524
100 mg
$375.00
(0)

Spebrutinib ist ein reversibler BTK-Inhibitor, der die B-Zell-Rezeptor-Signalübertragung und die Aktivierung der Immunzellen beeinflussen könnte.