BTEB3 Inhibitoren
Gängige BTEB3 Inhibitors sind unter underem Triptolide CAS 38748-32-2, Actinomycin D CAS 50-76-0, α-Amanitin CAS 23109-05-9, Camptothecin CAS 7689-03-4 und Mithramycin A CAS 18378-89-7.
BTEB3-Inhibitoren sind eine Klasse chemischer Verbindungen, die speziell auf die Aktivität des BTEB3-Proteins, eines Transkriptionsfaktors, der zur Familie der Krüppel-ähnlichen Faktoren (KLF) gehört, abzielen und diese modulieren sollen. BTEB3, auch bekannt als KLF8, spielt eine entscheidende Rolle bei der Regulierung der Genexpression im Zusammenhang mit der Zellproliferation, Differenzierung und verschiedenen zellulären Prozessen. Indem sie an BTEB3 binden, beeinträchtigen diese Inhibitoren dessen Fähigkeit, DNA in bestimmten Promotorregionen zu binden, und verändern so die Transkription von nachgeschalteten Genen. Diese Modulation kann zu signifikanten Veränderungen der zellulären Funktionen führen, die durch die von BTEB3 kontrollierten Gene gesteuert werden. Die chemischen Strukturen der BTEB3-Inhibitoren zeichnen sich durch funktionelle Gruppen aus, die hochaffine Wechselwirkungen mit den DNA-Bindungsdomänen des BTEB3-Proteins ermöglichen. Viele dieser Verbindungen sind so konzipiert, dass sie mit den Zinkfingermotiven von BTEB3 interagieren, die für die Bindung an die DNA wesentlich sind. Indem sie auf diese Motive abzielen, verhindern die Inhibitoren effektiv, dass BTEB3 seine spezifischen DNA-Sequenzen erkennt und an sie bindet. Bei der Entwicklung von BTEB3-Inhibitoren werden häufig Techniken wie Hochdurchsatz-Screening und strukturbasiertes Wirkstoffdesign eingesetzt, um Moleküle mit optimalen Bindungseigenschaften zu identifizieren. Das Verständnis der dreidimensionalen Struktur von BTEB3 und seiner Interaktion mit der DNA ist in diesem Prozess von entscheidender Bedeutung, da es die rationale Entwicklung von Inhibitoren ermöglicht, die Spezifität und Wirksamkeit erreichen können, indem sie genau in die aktiven Stellen passen oder die Konformation des Proteins verändern.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Triptolide | 38748-32-2 | sc-200122 sc-200122A | 1 mg 5 mg | $88.00 $200.00 | 13 | |
Triptolid könnte BTEB3 herunterregulieren, indem es die Bildung von Transkriptions-Initiationskomplexen stört und dadurch die durch RNA-Polymerase II vermittelte Transkription des BTEB3-Gens reduziert. | ||||||
Actinomycin D | 50-76-0 | sc-200906 sc-200906A sc-200906B sc-200906C sc-200906D | 5 mg 25 mg 100 mg 1 g 10 g | $73.00 $238.00 $717.00 $2522.00 $21420.00 | 53 | |
Actinomycin D könnte die BTEB3-Synthese verringern, indem es an DNA an Transkriptionsinitiationskomplexen bindet, den Transkriptionsweg der RNA-Polymerase entlang der DNA blockiert und dadurch die BTEB3-mRNA-Elongation verhindert. | ||||||
α-Amanitin | 23109-05-9 | sc-202440 sc-202440A | 1 mg 5 mg | $260.00 $1029.00 | 26 | |
α-Amanitin zielt spezifisch auf die RNA-Polymerase II ab, die das BTEB3-Gen transkribiert; dieses Toxin würde die BTEB3-Expression verringern, indem es die Fähigkeit der Polymerase blockiert, mRNA-Transkripte zu produzieren. | ||||||
Camptothecin | 7689-03-4 | sc-200871 sc-200871A sc-200871B | 50 mg 250 mg 100 mg | $57.00 $182.00 $92.00 | 21 | |
Camptothecin könnte die BTEB3-Expression hemmen, indem es den kovalenten DNA-Topoisomerase-I-Komplex während der Transkription stabilisiert, DNA-Replikationsprozesse unterbricht und möglicherweise zu einer Verringerung der BTEB3-mRNA-Synthese führt. | ||||||
Mithramycin A | 18378-89-7 | sc-200909 | 1 mg | $54.00 | 6 | |
Mithramycin A kann selektiv an G-C-reiche DNA-Regionen binden, darunter auch an Promotoren bestimmter Gene wie BTEB3, wodurch die Transkriptionsinitiierung reduziert wird und der BTEB3-mRNA-Spiegel sinkt. | ||||||
Cyclopamine | 4449-51-8 | sc-200929 sc-200929A | 1 mg 5 mg | $92.00 $204.00 | 19 | |
Cyclopamin hemmt den Hedgehog-Signalweg; wenn die BTEB3-Expression unter der Kontrolle dieses Signalweges steht, könnte Cyclopamin zu einer Herunterregulierung von BTEB3 führen. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
Rapamycin unterdrückt die mTOR-Aktivität, die für das Zellwachstum und die Proteinsynthese von entscheidender Bedeutung ist. Diese Unterdrückung könnte zu einer Verringerung der globalen Proteinsynthese führen, wodurch möglicherweise die BTEB3-Proteinspiegel gesenkt werden. | ||||||
Geldanamycin | 30562-34-6 | sc-200617B sc-200617C sc-200617 sc-200617A | 100 µg 500 µg 1 mg 5 mg | $38.00 $58.00 $102.00 $202.00 | 8 | |
Geldanamycin bindet an Hsp90, ein Chaperon, das an der korrekten Faltung vieler Proteine beteiligt ist; die Hemmung von Hsp90 kann zu einer gezielten Verringerung der Stabilität und Funktion von Client-Proteinen führen, möglicherweise auch von BTEB3. | ||||||
Flavopiridol | 146426-40-6 | sc-202157 sc-202157A | 5 mg 25 mg | $78.00 $254.00 | 41 | |
Flavopiridol hemmt zyklinabhängige Kinasen, die für die Phosphorylierung der carboxyterminalen Domäne der RNA-Polymerase II notwendig sind, was ein entscheidender Schritt für die BTEB3-Transkription ist; dies könnte zu einer verringerten BTEB3-Expression führen. | ||||||
(±)-JQ1 | 1268524-69-1 | sc-472932 sc-472932A | 5 mg 25 mg | $226.00 $846.00 | 1 | |
JQ1 hemmt direkt die Aktivität von BET-Bromodomänenproteinen, die für den Chromatinumbau und die Kontrolle der Genexpression wichtig sind, was zu einer verringerten Transkription von BTEB3 führen könnte. | ||||||