BMPR-II-Inhibitoren, kurz für Bone Morphogenetic Protein Receptor Type II-Inhibitoren, gehören zu einer Klasse von kleinen Molekülen oder Biologika, die die Aktivität des BMPR-II-Rezeptors modulieren sollen. BMPR-II, ein transmembraner Serin/Threonin-Kinaserezeptor, spielt eine entscheidende Rolle bei der Regulierung verschiedener zellulärer Prozesse, insbesondere bei der Embryonalentwicklung, der Gewebehomöostase und der Zelldifferenzierung. BMPR-II ist Teil des Knochenmorphogeneseprotein (BMP)-Signalwegs, der für das Wachstum und die Erhaltung von Knochen, Knorpel und verschiedenen anderen Geweben im Körper wichtig ist.
BMPR-II-Inhibitoren entfalten ihre Wirkung, indem sie in die normalen Aktivierungs- und Signalkaskaden eingreifen, die von BMPR-II nach Bindung an seine Liganden ausgelöst werden. Diese Liganden, einschließlich BMPs, setzen intrazelluläre Signalwege in Gang, die letztlich die Genexpression und die zellulären Reaktionen regulieren. BMPR-II-Inhibitoren können diese Signalwege unterbrechen, entweder durch direkte Bindung an den Rezeptor und Verhinderung der Ligand-Rezeptor-Interaktion oder durch Modulation nachgeschalteter Signalmoleküle. Diese Unterbrechung kann je nach spezifischem Kontext zu einer Reihe von zellulären Ergebnissen führen, darunter Veränderungen bei der Bestimmung des Zellschicksals, der Proliferation, der Migration und der Apoptose. Die Entwicklung und Untersuchung von BMPR-II-Inhibitoren hat wertvolle Einblicke in die grundlegenden Mechanismen der BMP-Signalübertragung ermöglicht und bietet Möglichkeiten für die Forschung und die Entdeckung von Arzneimitteln in verschiedenen Bereichen, darunter regenerative Medizin, Tissue Engineering und Entwicklungsbiologie. Das Verständnis der genauen Mechanismen und Wirkungen von BMPR-II-Inhibitoren kann ihre Rolle in der Zell- und Gewebebiologie erhellen und zu einem umfassenderen Verständnis darüber beitragen, wie die BMP-Signalübertragung sowohl zu normalen physiologischen Prozessen als auch zu pathologischen Zuständen beiträgt.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
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SB 431542 | 301836-41-9 | sc-204265 sc-204265A sc-204265B | 1 mg 10 mg 25 mg | $80.00 $212.00 $408.00 | 48 | |
SB-431542 ist ein selektiver Inhibitor des TGF-β-Typ-I-Rezeptors (ALK4/ALK5/ALK7). Er hemmt indirekt die BMPR-II-Signalübertragung, indem er verhindert, dass TGF-β nachgeschaltete Smad-Proteine aktiviert, die die Genexpression und Zellproliferation regulieren. | ||||||
4-(6-(4-(Piperazin-1-yl)phenyl)pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-3-yl)quinoline | 1062368-24-4 | sc-476297 | 5 mg | $240.00 | ||
LDN-193189 hemmt BMP-Typ-I-Rezeptoren (ALK2/ALK3), indem es an deren ATP-Bindungstaschen bindet und die Phosphorylierung von Smad1/5/8 blockiert. Dadurch wird die BMP-Signalübertragung verhindert, die für die Knochen- und Knorpelentwicklung von entscheidender Bedeutung ist. | ||||||
BML-275 | 866405-64-3 | sc-200689 sc-200689A | 5 mg 25 mg | $94.00 $348.00 | 69 | |
Dorsomorphin, auch bekannt als Verbindung C, hemmt BMP-Typ-I-Rezeptoren (ALK2/ALK3) und AMP-aktivierte Proteinkinase (AMPK). Es verhindert die Smad1/5/8-Phosphorylierung und unterbricht damit die BMPR-II-Signalübertragung. | ||||||
DMH-1 | 1206711-16-1 | sc-361171 sc-361171B sc-361171A sc-361171C | 10 mg 25 mg 50 mg 100 mg | $209.00 $312.00 $620.00 $1026.00 | 2 | |
DMH1 ist ein selektiver Inhibitor des BMP-Typ-I-Rezeptors ALK2, der mit ATP um die Bindung an die ALK2-Kinasedomäne konkurriert und so die BMP-Signalübertragung in verschiedenen zellulären Prozessen wirksam blockiert. | ||||||
5-[6-[4-(1-Piperazinyl)phenyl]pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-3-yl]quinoline | 1432597-26-6 | sc-476318 | 5 mg | $380.00 | ||
LDN-212854 ist ein ALK2-spezifischer Inhibitor, der die BMP-Signalübertragung durch Bindung an die ATP-Bindungstasche von ALK2 behindert. | ||||||
LDN-214117 | 1627503-67-6 | sc-507451 | 5 mg | $165.00 | ||
LDN-214117 ist ein selektiver ALK2-Inhibitor, ähnlich wie LDN-193189. Er hemmt die BMP-Signalübertragung durch Blockierung der ALK2-Kinaseaktivität und beeinflusst so die Knochenbildung und die Reparaturprozesse. | ||||||
K02288 | 1431985-92-0 | sc-488981 | 5 mg | $330.00 | ||
K02288 zielt auf den BMP-Typ-I-Rezeptor ALK2 und unterbricht die BMPR-II-Signalwege. Durch Bindung an die ATP-Bindungsstelle von ALK2 verhindert es die Phosphorylierung von Smad1/5/8 und nachgeschaltete Effekte. | ||||||
A 83-01 | 909910-43-6 | sc-203791 sc-203791A | 10 mg 50 mg | $198.00 $650.00 | 16 | |
A83-01 hemmt sowohl den TGF-β-Typ-I-Rezeptor (ALK4/ALK5/ALK7) als auch ALK2 und unterbricht die TGF-β- und BMP-Signalübertragung, wodurch die Zelldifferenzierung und -proliferation in verschiedenen Zusammenhängen beeinflusst wird. | ||||||
LY2157299 | 700874-72-2 | sc-391123 sc-391123A | 5 mg 10 mg | $209.00 $352.00 | 3 | |
LY2157299 ist ein TGF-β-Typ-I-Rezeptor-Inhibitor, der indirekt auf den BMPR-II-Signalweg einwirkt, indem er die TGF-β-Signalwege blockiert. Seine antifibrotischen und antitumoralen Eigenschaften werden derzeit untersucht. | ||||||