BMP2 Aktivatoren
Gängige BMP2 Activators sind unter underem Dorsomorphin dihydrochloride CAS 1219168-18-9, 4-(6-(4-(Piperazin-1-yl)phenyl)pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-3-yl)quinoline CAS 1062368-24-4, DMH-1 CAS 1206711-16-1, LDN-214117 CAS 1627503-67-6 und LDN 193719.
BMP2-Aktivatoren sind eine Sammlung chemischer Verbindungen, die die Verstärkung der funktionellen Aktivität von BMP2 durch Beeinflussung verschiedener zellulärer Signalübertragungswege erleichtern. Dorsomorphin, LDN-193189, DMH1, LDN-214117, ML347 und K02288 sind allesamt Inhibitoren von BMP-Typ-I-Rezeptoren wie ALK2, ALK3 und ALK6, die normalerweise die SMAD-Proteine phosphorylieren, was zur Unterdrückung der BMP2-Signalübertragung führt. Indem sie diese Rezeptoren hemmen, verhindern diese Verbindungen die normale Hemmung von BMP2, wodurch die funktionelle Aktivität von BMP2 durch Derepression effektiv verstärkt wird. Dieser Mechanismus ist entscheidend für Prozesse wie die Knochenentwicklung und -reparatur, bei denen BMP2 eine wichtige Rolle spielt. Darüber hinaus reduzieren SB-431542 und A83-01 durch die Hemmung anderer Mitglieder der TGF-β-Superfamilie, insbesondere ALK4, ALK5 und ALK7, die kompetitive Hemmung durch den TGF-β-Signalweg, was indirekt zu einer Erhöhung der BMP2-Aktivität führen kann, wodurch die osteogenen Effekte weiter gefördert werden.
Darüber hinaus steigert Forskolin durch die Erhöhung des cAMP-Spiegels indirekt die BMP2-Funktion, indem es die Proteinkinase A (PKA) stimuliert, die Substrate phosphorylieren kann, die die BMP2-Signalwege verstärken, insbesondere diejenigen, die an der Genexpression beteiligt sind. In ähnlicher Weise aktiviert PTH (1-34) die cAMP/PKA-Signalkaskade, was möglicherweise die Expression von BMP2 und seinen Rezeptoren erhöht und damit die Wirkung von BMP2 auf die Knochenbildung verstärkt. Lithiumchlorid führt durch seine Hemmung von GSK-3β zur Akkumulation von β-Catenin, das mit der BMP2-Signalisierung bei der Osteoblastendifferenzierung synergiert. Es wird angenommen, dass Magnesiumascorbylphosphat, ein Derivat von Vitamin C, die BMP2-Expression hochreguliert und damit zur Verstärkung des BMP2-Signals bei der Knochenregeneration beiträgt. Zusammengenommen spielen diese BMP2-Aktivatoren eine entscheidende Rolle bei der Modulation verschiedener Signalwege, die zusammenlaufen, um die funktionelle Aktivität von BMP2, einem Schlüsselprotein für die Entwicklung und Reparatur des Skeletts, zu erhöhen.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Dorsomorphin dihydrochloride | 1219168-18-9 | sc-361173 sc-361173A | 10 mg 50 mg | $182.00 $736.00 | 28 | |
Dorsomorphin ist ein potenter, selektiver und reversibler Inhibitor der BMP-Typ-I-Rezeptoren ALK2, ALK3 und ALK6, die normalerweise SMAD-Proteine phosphorylieren und so die BMP2-Signalübertragung hemmen. Wenn Dorsomorphin diese Rezeptoren hemmt, verhindert es die Hemmung von BMP2 und erhöht so die BMP2-Aktivität durch Derepression. | ||||||
4-(6-(4-(Piperazin-1-yl)phenyl)pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-3-yl)quinoline | 1062368-24-4 | sc-476297 | 5 mg | $240.00 | ||
LDN-193189 ist ein selektiver ALK2- und ALK3-Inhibitor, der Dorsomorphin ähnelt, aber eine verbesserte Wirksamkeit und Selektivität aufweist. Durch die Hemmung dieser Rezeptoren blockiert es die Phosphorylierung von SMAD1/5/8, dereprimiert den BMP2-Signalweg und verstärkt so die BMP2-vermittelten biologischen Prozesse. | ||||||
DMH-1 | 1206711-16-1 | sc-361171 sc-361171B sc-361171A sc-361171C | 10 mg 25 mg 50 mg 100 mg | $209.00 $312.00 $620.00 $1026.00 | 2 | |
DMH1 ist ein weiterer selektiver BMP-Rezeptor-Inhibitor, der speziell auf ALK2, ALK3 und ALK6 abzielt. Durch die Hemmung der BMP-Typ-I-Rezeptoren führt DMH1 zu einer erhöhten BMP2-Signalaktivität, indem es die negative Rückkopplungsschleife verhindert, die andernfalls die BMP2-Funktionen hemmen würde. | ||||||
LDN-214117 | 1627503-67-6 | sc-507451 | 5 mg | $165.00 | ||
LDN-214117 ist ein potenter und selektiver Inhibitor des BMP-Typ-I-Rezeptors ALK2. Die Hemmung von ALK2 durch LDN-214117 führt zu einer Hochregulierung der BMP2-Signalübertragung, da die rezeptorvermittelte Blockierung der BMP2-Signalwege reduziert wird. | ||||||
LDN 193719 | 1062368-49-3 | sc-489383 | 10 mg | $189.00 | ||
LDN 193719 ist ein selektiver und potenter Inhibitor von ALK1 und ALK2, die BMP-Typ-I-Rezeptoren sind. Durch die Blockierung der Aktivität dieser Rezeptoren verstärkt ML347 die BMP2-Signalübertragung, indem es die Phosphorylierung und Aktivierung von SMAD-Proteinen verhindert, die normalerweise die BMP2-Aktivität hemmen würden. | ||||||
K02288 | 1431985-92-0 | sc-488981 | 5 mg | $330.00 | ||
K02288 ist ein potenter und selektiver Inhibitor von ALK2, ALK3 und ALK6. Die Hemmung dieser Rezeptoren fördert die BMP2-Signalübertragung, indem sie den SMAD-abhängigen negativen Rückkopplungsmechanismus verhindert, der normalerweise die BMP2-Aktivität herunterreguliert. | ||||||
SB 431542 | 301836-41-9 | sc-204265 sc-204265A sc-204265B | 1 mg 10 mg 25 mg | $80.00 $212.00 $408.00 | 48 | |
SB-431542 ist ein Inhibitor der TGF-β-Superfamilie Typ-I-Rezeptoren ALK4, ALK5 und ALK7, aber es ist auch bekannt, dass es die BMP-Signalübertragung indirekt beeinflusst. Durch die Hemmung dieser Rezeptoren kann SB-431542 die BMP2-Signalübertragung verstärken, indem es die kompetitive Hemmung durch TGF-β-Signalwege reduziert, die sonst die BMP2-Funktionen modulieren könnten. | ||||||
A 83-01 | 909910-43-6 | sc-203791 sc-203791A | 10 mg 50 mg | $198.00 $650.00 | 16 | |
A83-01 ist ein selektiver Inhibitor von ALK5, ALK4 und ALK7, die Teil der TGF-β-Rezeptorfamilie sind. Diese Verbindung verstärkt indirekt die BMP2-Signalübertragung, indem sie die kompetitive Hemmung durch die TGF-β-Signalübertragung verringert, wodurch die BMP2-Signalwege aktiver werden. | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
Forskolin wirkt durch Aktivierung der Adenylylcyclase, die den intrazellulären cAMP-Spiegel erhöht und PKA aktiviert. Diese Aktivierung kann zu Phosphorylierungsereignissen führen, die die BMP2-Signalübertragung durch Förderung der Expression von BMP2-responsiven Genen und Proteinen verstärken. | ||||||
Parathyroid hormone fragment (1-34) | 52232-67-4 | sc-487943 | 100 µg | $185.00 | ||
Das Parathormonfragment (PTH 1-34) bindet an den PTH1-Rezeptor und führt zur Aktivierung des cAMP/PKA-Signalwegs, der die BMP2-Signalübertragung durch Erhöhung der Expression von BMP2 und seinen Rezeptoren verstärken und anschließend die BMP2-vermittelte osteogene Differenzierung fördern kann. | ||||||