Date published: 2025-9-9

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BLM hydrolase Inhibitoren

Gängige BLM hydrolase Inhibitors sind unter underem N-Ethylmaleimide CAS 128-53-0, α-Iodoacetamide CAS 144-48-9, E-64 CAS 66701-25-5, Leupeptin hemisulfate CAS 55123-66-5 und Phenylmethylsulfonyl Fluoride CAS 329-98-6.

Die Klasse der BLMH-Inhibitoren würde eine Vielzahl chemischer Verbindungen umfassen, die die Fähigkeit des Enzyms, Bleomycin zu inaktivieren, beeinträchtigen können. Da BLMH eine Cysteinprotease ist, könnten Inhibitoren wie N-Ethylmaleimid und Iodacetamid die Thiolgruppe des Cysteins im aktiven Zentrum verändern und das Enzym inaktivieren.

Darüber hinaus können Chemikalien wie E-64 und Leupeptin, die auf Cysteinproteasen abzielen, ebenfalls eine kovalente Bindung mit dem Cystein am aktiven Zentrum von BLMH eingehen. Andere Proteaseinhibitoren, die nicht spezifisch für Cysteinreste sind, wie PMSF, Aprotinin und Chymostatin, könnten ebenfalls BLMH hemmen. Verbindungen wie MG-132 und Lactacystin hemmen bekanntermaßen das Proteasom und können BLMH durch unspezifische Bindung beeinflussen. Direkte BLMH-Inhibitoren könnten die Wirkung von Bleomycin verstärken, indem sie dessen Inaktivierung verhindern.

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N-Ethylmaleimide

128-53-0sc-202719A
sc-202719
sc-202719B
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1 g
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$22.00
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(1)

Ein Alkylierungsmittel, das Cysteinproteasen irreversibel hemmen kann; es könnte mit dem Cysteinrest im aktiven Zentrum von BLMH interferieren.

α-Iodoacetamide

144-48-9sc-203320
25 g
$250.00
1
(1)

Ein Cysteinalkylator, der BLMH hemmen könnte, indem er den Cysteinrest im aktiven Zentrum modifiziert und so die Substratbindung verhindert.

E-64

66701-25-5sc-201276
sc-201276A
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5 mg
25 mg
250 mg
$275.00
$928.00
$1543.00
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Eine epoxidhaltige Verbindung, die Cysteinproteasen irreversibel hemmt; sie könnte hypothetisch mit dem Cystein im aktiven Zentrum von BLMH reagieren.

Leupeptin hemisulfate

103476-89-7sc-295358
sc-295358A
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5 mg
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10 mg
$72.00
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(3)

Ein Tripeptidaldehyd, das Serin- und Cysteinproteasen hemmt; es könnte an das aktive Zentrum von BLMH binden und dessen Aktivität hemmen.

Phenylmethylsulfonyl Fluoride

329-98-6sc-3597
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1 g
100 g
$50.00
$683.00
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Phenylmethylsulfonylfluorid, ein Serinprotease-Inhibitor, der auch BLMH beeinträchtigen könnte, wenn das Enzym einen für seine Aktivität kritischen Serinrest aufweist.

Aprotinin

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sc-3595A
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10 mg
100 mg
1 g
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Ein proteinhaltiger Inhibitor von Proteasen, der aufgrund seiner breiten Spezifität möglicherweise BLMH binden und hemmen könnte.

Chymostatin

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5 mg
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25 mg
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$153.00
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Ein Chymotrypsin-Inhibitor, der hypothetisch BLMH hemmen könnte, wenn das Enzym einen ähnlichen proteolytischen Mechanismus hat.

MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO]

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5 mg
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Ein potenter, reversibler Proteasom- und Calpain-Inhibitor, der auch BLMH durch Bindung an dessen aktives Zentrum beeinflussen könnte.

Lactacystin

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200 µg
1 mg
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Ein irreversibler Proteasom-Inhibitor, der das N-terminale Threonin von BLMH verändern könnte, wenn er einen ähnlichen Mechanismus aufweist.

1,10-Phenanthroline

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2.5 g
5 g
$23.00
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(0)

Ein Metalloprotease-Inhibitor, der Zink chelatiert; er könnte BLMH beeinflussen, wenn das Enzym metallabhängig ist.