BLM hydrolase阻害剤
一般的なBLMヒドロラーゼ阻害剤としては、特にN-エチルマレイミドCAS 128-53-0、α-ヨードアセトアミドCAS 144-48-9、E-64 CAS 66701-25-5、ロイペプチンヘミスルフェートCAS 55123-66-5およびフェニルメチルスルホニルフルオリドCAS 329-98-6が挙げられる。
BLMH阻害剤のクラスには、酵素がブレオマイシンを不活性化する能力を妨げるさまざまな化合物が含まれます。BLMHはシステインプロテアーゼであるため、N-エチルマレイミドやヨードアセトアミドのような阻害剤は、活性部位のシステインのチオール基を修飾し、酵素を不活性化する可能性があります。
さらに、E-64やルーペプチンのようなシステインプロテアーゼを標的とする化学物質も、BLMHの活性部位システインと共有結合を形成する可能性があります。PMSF、アプロチニン、キモスタチンのようなシステイン残基に特異的でない他のプロテアーゼ阻害剤もBLMHを阻害する可能性があります。MG-132やラクタシスチンのような化合物はプロテアソームを阻害することが知られており、非特異的な結合を通じてBLMHに影響を与える可能性があります。
全体として、BLMH阻害剤は、BLMヒドロラーゼ酵素の活性部位や他の重要な領域に結合し、干渉する能力によって特徴付けられ、酵素がブレオマイシンの不活性化という通常の機能を果たすのを防ぎます。BLMHの直接的な阻害剤は、ブレオマイシンの不活性化を防ぐことにより、その活性を増強する可能性があります。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
N-Ethylmaleimide | 128-53-0 | sc-202719A sc-202719 sc-202719B sc-202719C sc-202719D | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g | $22.00 $68.00 $210.00 $780.00 $1880.00 | 19 | |
システインプロテアーゼを不可逆的に阻害するアルキル化剤で、BLMHの活性部位のシステイン残基を阻害する可能性がある。 | ||||||
α-Iodoacetamide | 144-48-9 | sc-203320 | 25 g | $250.00 | 1 | |
活性部位のシステイン残基を修飾し、基質との結合を阻害することでBLMHを阻害する可能性のあるシステインアルキル化剤。 | ||||||
E-64 | 66701-25-5 | sc-201276 sc-201276A sc-201276B | 5 mg 25 mg 250 mg | $275.00 $928.00 $1543.00 | 14 | |
システインプロテアーゼを不可逆的に阻害するエポキシド含有化合物であり、BLMHの活性部位システインと反応する可能性がある。 | ||||||
Leupeptin hemisulfate | 103476-89-7 | sc-295358 sc-295358A sc-295358D sc-295358E sc-295358B sc-295358C | 5 mg 25 mg 50 mg 100 mg 500 mg 10 mg | $72.00 $145.00 $265.00 $489.00 $1399.00 $99.00 | 19 | |
セリンおよびシステインプロテアーゼを阻害するトリペプチドアルデヒド。BLMHの活性部位に結合し、その活性を阻害する可能性がある。 | ||||||
Phenylmethylsulfonyl Fluoride | 329-98-6 | sc-3597 sc-3597A | 1 g 100 g | $50.00 $683.00 | 92 | |
フェニルメチルスルホニルフルオライドはセリンプロテアーゼ阻害剤で、酵素の活性に重要なセリン残基がある場合、BLMHにも影響を与える可能性がある。 | ||||||
Aprotinin | 9087-70-1 | sc-3595 sc-3595A sc-3595B | 10 mg 100 mg 1 g | $110.00 $400.00 $1615.00 | 51 | |
幅広い特異性によりBLMHと結合し、阻害する可能性のあるタンパク質性プロテアーゼ阻害剤。 | ||||||
Chymostatin | 9076-44-2 | sc-202541 sc-202541A sc-202541B sc-202541C sc-202541D | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg 100 mg | $153.00 $255.00 $627.00 $1163.00 $2225.00 | 3 | |
キモトリプシン阻害剤は、もし酵素が同様のタンパク質分解機構を持つなら、BLMHを阻害する可能性がある。 | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
強力で可逆的なプロテアソームおよびカルパインの阻害剤で、その活性部位に結合することによりBLMHにも影響を及ぼす可能性がある。 | ||||||
Lactacystin | 133343-34-7 | sc-3575 sc-3575A | 200 µg 1 mg | $165.00 $575.00 | 60 | |
もし同じようなメカニズムであれば、BLMHのN末端スレオニンを修飾しうる非可逆的プロテアソーム阻害剤。 | ||||||
1,10-Phenanthroline | 66-71-7 | sc-255888 sc-255888A | 2.5 g 5 g | $23.00 $31.00 | ||
亜鉛をキレート化するメタロプロテアーゼ阻害剤で、酵素が金属依存性であればBLMHに影響を与える可能性がある。 | ||||||