Chemische Inhibitoren von ASXL2 können ihre Wirkung über verschiedene Mechanismen entfalten, die die Funktion des Proteins beeinflussen. Proteasominhibitoren wie MG132, PS-341 (Bortezomib), Lactacystin und Epoxomicin unterbrechen das Ubiquitin-Proteasom-System. Dieses System spielt eine zentrale Rolle beim Abbau von Proteinen, und seine Hemmung kann zu einer Anhäufung von polyubiquitinierten Proteinen führen. Eine solche Anhäufung könnte die Maschinerie zur Deubiquitinierung überwältigen, mit der ASXL2 assoziiert ist und die für die regulatorischen Funktionen von ASXL2 unerlässlich ist. Durch die Hemmung des Proteasoms können diese Chemikalien indirekt die Rolle von ASXL2 in der Zelle beeinflussen, insbesondere bei der Regulierung des Chromatinumbaus und der Genexpression, indem sie den Umsatz von Proteinen in den Stoffwechselwegen verändern, an denen ASXL2 beteiligt ist.
Andere Chemikalien zielen direkter auf den Ubiquitinierungsprozess ab. MLN4924 hemmt das NEDD8-aktivierende Enzym, das für die Neddylierung, die die Aktivität der Cullin-RING-E3-Ubiquitin-Ligasen moduliert, wesentlich ist. Dies kann sich indirekt auf die Funktion von ASXL2 auswirken, indem es Proteine beeinflusst, die die Chromatinziele von ASXL2 regulieren. PYR-41, ein Inhibitor des Ubiquitin-aktivierenden Enzyms E1, und VLX1570, ein Deubiquitinase-Inhibitor, können Ubiquitin-bezogene Prozesse bzw. die Deubiquitinierungskontrolle des Proteinumsatzes beeinträchtigen. Diese Prozesse sind für die ordnungsgemäße Funktion der regulatorischen Aufgaben von ASXL2 unerlässlich. In ähnlicher Weise hemmen P5091 und HBX41108 spezifische Deubiquitinasen (USP7 und USP8), während IU1 auf USP14 abzielt, was jeweils die für die Funktion von ASXL2 notwendigen Ubiquitin-vermittelten Signalwege verändern kann. NSC697923 unterbricht UBE2N, das eine Rolle bei der Ubiquitin-Konjugation spielt, und WP1130, ein weiterer Deubiquitinase-Inhibitor, führt zu einer verminderten Deubiquitinierungsaktivität. Durch die Beeinträchtigung des Ubiquitin-Systems können diese Inhibitoren die Stabilität und die Regulierungsmechanismen von Proteinen verändern, die an den von ASXL2 regulierten Stoffwechselwegen beteiligt sind, wie z. B. die Histonmodifikation und die Kontrolle der Genexpression, und dadurch die Funktion von ASXL2 hemmen.
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Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
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MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
MG132 ist ein Proteasom-Inhibitor, der zu erhöhten Konzentrationen ubiquitinierter Proteine führen kann, was möglicherweise zu einer funktionellen Hemmung von ASXL2 führt, indem die damit verbundene Deubiquitinierungsmaschinerie, die für seine regulatorischen Funktionen unerlässlich ist, überlastet wird. | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
PS-341, auch bekannt als Bortezomib, ist ein weiterer Proteasom-Inhibitor, der ASXL2 indirekt hemmen kann, indem er proteasomale Abbauwege unterbricht, an denen ASXL2 beteiligt ist, und so dessen Funktion in der Zelle beeinträchtigt. | ||||||
Lactacystin | 133343-34-7 | sc-3575 sc-3575A | 200 µg 1 mg | $165.00 $575.00 | 60 | |
Lactacystin ist ein spezifischer Inhibitor des Proteasoms, der zur Anhäufung von polyubiquitinierten Proteinen und zur indirekten Hemmung von ASXL2 führen könnte, indem er das Ubiquitin-Proteasom-System beeinflusst, das seine Stabilität und Funktion reguliert. | ||||||
Epoxomicin | 134381-21-8 | sc-201298C sc-201298 sc-201298A sc-201298B | 50 µg 100 µg 250 µg 500 µg | $134.00 $215.00 $440.00 $496.00 | 19 | |
Epoxomicin ist ein selektiver Proteasom-Inhibitor. Durch die Hemmung des Proteasoms kann es den Umsatz zellulärer Proteine beeinflussen, einschließlich derer, die an den durch ASXL2 regulierten Signalwegen beteiligt sind, und dadurch indirekt seine funktionelle Rolle beeinflussen. | ||||||
MLN 4924 | 905579-51-3 | sc-484814 | 1 mg | $280.00 | 1 | |
MLN4924 hemmt das NEDD8-aktivierende Enzym, das für den Neddylierungsprozess entscheidend ist, der die Aktivität von Cullin-RING-E3-Ubiquitin-Ligasen moduliert. Da ASXL2 am Chromatinumbau und an der Genexpression beteiligt ist, kann eine Unterbrechung dieses Prozesses indirekt die Funktion von ASXL2 hemmen, indem die Proteine beeinflusst werden, die die Chromatin-Ziele von ASXL2 regulieren. | ||||||
Ubiquitin E1 Inhibitor, PYR-41 | 418805-02-4 | sc-358737 | 25 mg | $360.00 | 4 | |
PYR-41 ist ein Inhibitor des Ubiquitin-aktivierenden Enzyms E1. Durch die Verhinderung der Ubiquitin-Aktivierung kann es indirekt die ASXL2-Funktion hemmen, indem es ubiquitin-bezogene Prozesse unterbricht, von denen ASXL2 möglicherweise zur Modulation der Genexpression abhängt. | ||||||
P005091 | 882257-11-6 | sc-478535 | 10 mg | $155.00 | ||
P5091 ist ein Inhibitor der Ubiquitin-spezifischen Protease 7 (USP7), die mit ASXL2 interagieren könnte. Durch die Hemmung von USP7 kann es indirekt die mit ASXL2 assoziierten Komplexe beeinflussen, die an der epigenetischen Regulation beteiligt sind, und somit die Funktion von ASXL2 hemmen. | ||||||
IU1 | 314245-33-5 | sc-361215 sc-361215A sc-361215B | 10 mg 50 mg 100 mg | $138.00 $607.00 $866.00 | 2 | |
IU1 ist ein spezifischer Inhibitor der Deubiquitinase USP14. Durch die Hemmung von USP14 könnte es indirekt die ASXL2-Funktion hemmen, indem es das Ubiquitin-Proteasom-System beeinflusst und somit den Abbau oder die Stabilität von Proteinen beeinflusst, die die ASXL2-Aktivität regulieren. | ||||||
NSC697923 | 343351-67-7 | sc-391107 sc-391107A | 1 mg 5 mg | $15.00 $51.00 | 3 | |
NSC697923 ist ein UBE2N-Inhibitor (UBE2N = Ubiquitin-konjugierendes Enzym E2N). Durch die Hemmung von UBE2N kann der Ubiquitin-Konjugationsprozess beeinträchtigt werden, was möglicherweise zu einer funktionellen Hemmung von ASXL2 führt, indem der Ubiquitinierungsstatus von Proteinen beeinflusst wird, die an ASXL2-Signalwegen beteiligt sind. | ||||||
WP1130 | 856243-80-6 | sc-364650 sc-364650A | 10 mg 50 mg | $480.00 $1455.00 | 1 | |
WP1130 ist ein Deubiquitinase-Inhibitor, der zu einer verminderten Deubiquitinierungsaktivität führen kann. Dies kann indirekt ASXL2 hemmen, indem es die ubiquitinvermittelten Regulationsmechanismen beeinflusst, an denen ASXL2 beteiligt ist, wie z. B. die Histonmodifikation und die Kontrolle der Genexpression. |