ASH2L Aktivatoren
Gängige ASH2L Activators sind unter underem BIX01294 hydrochloride CAS 1392399-03-9, Epz004777 CAS 1338466-77-5, RG 108 CAS 48208-26-0, Chaetocin CAS 28097-03-2 und Sinefungin CAS 58944-73-3.
ASH2L-Aktivatoren sind eine Klasse chemischer Verbindungen, die die funktionelle Aktivität von ASH2L durch ihre Rolle bei der Beeinflussung der Methylierungslandschaft von Histonen verstärken.ASH2L ist ein Teil des MLL-Komplexes (Mixed Lineage Leukemia), der für die Methylierung von Histon H3 an Lysin 4 (H3K4), einer aktiven Chromatinmarkierung, verantwortlich ist. Einige Verbindungen fungieren als Inhibitoren von Enzymen, die repressive Markierungen an Histone oder DNA anbringen, wie z. B. G9a oder DNA-Methyltransferasen. So hemmt beispielsweise Bix-01294 die Histon-Methyltransferase G9a und erleichtert damit die H3K4-Methylierung durch den MLL-Komplex, während RG108 die DNA-Methylierung verhindert und damit indirekt die Aktivität von ASH2L verstärkt. Andere Verbindungen zielen speziell auf die Konkurrenz um H3K4-Methylierungsstellen ab. EPZ004777 und EPZ-5676, die DOT1L hemmen, begünstigen die H3K4-Methylierung, indem sie die H3K79-Methylierung, einen konkurrierenden Prozess, reduzieren.
Wirkstoffe wie PFI-2 und GSK126 hemmen andere Histon-Methyltransferasen wie SETD7 bzw. EZH2, wodurch die Konkurrenz um H3K4-Methylierungsstellen verringert und die funktionelle Aktivität von ASH2L verstärkt wird. Anacardinsäure und Chaetocin hingegen sind unspezifische Inhibitoren von Histon-Methyltransferasen, können aber dennoch die Aktivität von ASH2L steigern, indem sie die Konkurrenz um H3K4-Methylierungsstellen verringern. Einige Aktivatoren, wie Mocetinostat und Parthenolid, hemmen Prozesse, die im Allgemeinen die Genunterdrückung begünstigen, wie die Histondeacetylierung oder die NF-κB-Aktivierung. Dadurch wird die Methylierung von H3K4 gegenüber repressiven Genregulationsmechanismen bevorzugt, was indirekt die Aktivität von ASH2L erhöht. Allen diesen Verbindungen ist gemeinsam, dass sie die Chromatinlandschaft in einer Weise verändern können, die die funktionelle Aktivität von ASH2L begünstigt, was ihr Potenzial als ASH2L-Aktivatoren unterstreicht.
Siehe auch...
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
BIX01294 hydrochloride | 1392399-03-9 | sc-293525 sc-293525A sc-293525B | 1 mg 5 mg 25 mg | $36.00 $110.00 $400.00 | ||
Bix-01294 ist ein Inhibitor der G9a-Histon-Methyltransferase (HMTase). ASH2L ist Teil des Mixed-Lineage-Leukämie (MLL)-Komplexes, der für die Methylierung von Histon H3 an Lysin 4 (H3K4) verantwortlich ist. Durch die Hemmung der G9a-HMTase kann Bix-01294 der Methylierung von H3K9, einer repressiven Markierung, entgegenwirken und so die H3K4-Methylierung begünstigen und die funktionelle Aktivität von ASH2L steigern. | ||||||
Epz004777 | 1338466-77-5 | sc-507560 | 100 mg | $575.00 | ||
EPZ004777 ist ein selektiver Inhibitor der DOT1L-Methyltransferase. DOT1L ist für die H3K79-Methylierung verantwortlich, die mit der H3K4-Methylierung konkurrieren kann. Die Hemmung von DOT1L durch EPZ004777 kann daher die Methylierungsaktivität von ASH2L auf H3K4 verstärken. | ||||||
RG 108 | 48208-26-0 | sc-204235 sc-204235A | 10 mg 50 mg | $128.00 $505.00 | 2 | |
RG108 ist ein DNA-Methyltransferase-Inhibitor. Durch die Hemmung der DNA-Methylierung kann RG108 die Stilllegung von Genen verhindern. Dies kann indirekt die Aktivität von ASH2L erhöhen, indem die Methylierung von H3K4, einer aktiven Markierung, gegenüber der DNA-Methylierung, einer repressiven Markierung, begünstigt wird. | ||||||
Chaetocin | 28097-03-2 | sc-200893 | 200 µg | $120.00 | 5 | |
Chaetocin ist ein unspezifischer Inhibitor von HMTasen. Obwohl er HMTasen generell hemmt, kann seine Verwendung die Methylierung von H3K4 durch ASH2L begünstigen, da dieser Prozess durch Chaetocin nicht beeinträchtigt wird. | ||||||
Sinefungin | 58944-73-3 | sc-203263 sc-203263B sc-203263C sc-203263A | 1 mg 100 mg 1 g 10 mg | $266.00 $5100.00 $39576.00 $690.00 | 4 | |
Sinefungin ist ein S-Adenosylmethionin (SAM)-Analogon und hemmt verschiedene Methyltransferasen. Trotz seiner allgemeinen hemmenden Wirkung kann Sinefungin die funktionelle Aktivität von ASH2L erhöhen, indem es die Konkurrenz um SAM, den Methylgruppendonor, verringert und so die H3K4-Methylierung erleichtert. | ||||||
Parthenolide | 20554-84-1 | sc-3523 sc-3523A | 50 mg 250 mg | $79.00 $300.00 | 32 | |
Parthenolide ist ein potenter Inhibitor der NF-κB-Aktivierung. Durch die Hemmung von NF-κB, das die Genrepression vermitteln kann, kann Parthenolide indirekt die funktionelle Aktivität von ASH2L erhöhen, indem es die Methylierung von H3K4 gegenüber repressiven genregulatorischen Mechanismen begünstigt. | ||||||
Anacardic Acid | 16611-84-0 | sc-202463 sc-202463A | 5 mg 25 mg | $100.00 $200.00 | 13 | |
Anacardsäure hemmt verschiedene HMTasen. Obwohl es sich um einen allgemeinen HMTase-Hemmer handelt, kann Anacardsäure die Aktivität von ASH2L begünstigen, indem es die Konkurrenz um H3K4-Methylierungsstellen reduziert und so die funktionelle Aktivität von ASH2L erhöht. | ||||||
9-[5-Deoxy-5-[[cis-3-[2-[6-(1,1-dimethylethyl)-1H-benzimidazol-2-yl]ethyl]cyclobutyl](1-methylethyl)amino]-β-D-ribofuranosyl]-9H-purin-6-amine | 1380288-87-8 | sc-500607 | 50 mg | $13500.00 | ||
EPZ-5676 ist ein selektiver Inhibitor von DOT1L. Durch die Hemmung von DOT1L, das H3K79 methyliert, kann EPZ-5676 die Methylierung von H3K4 durch ASH2L begünstigen und so dessen funktionelle Aktivität verstärken. | ||||||
Mocetinostat | 726169-73-9 | sc-364539 sc-364539B sc-364539A | 5 mg 10 mg 50 mg | $210.00 $242.00 $1434.00 | 2 | |
Mocetinostat ist ein Inhibitor der Histon-Deacetylasen (HDACs) der Klassen I und IV. Durch die Hemmung von HDACs kann Mocetinostat die Deacetylierung von Histonen verhindern, ein Prozess, der im Allgemeinen die Genrepression begünstigt. Dies kann indirekt die Aktivität von ASH2L erhöhen, indem es die Methylierung von H3K4, einer aktiven Markierung, begünstigt. | ||||||
UNC0638 | 1255580-76-7 | sc-397012 | 10 mg | $315.00 | ||
UNC0638 ist ein selektiver Inhibitor der HMTasen G9a und GLP. Durch Hemmung dieser Enzyme, die H3K9 methylieren, kann UNC0638 die Methylierung von H3K4 durch ASH2L begünstigen und so dessen funktionelle Aktivität steigern. | ||||||