ASH2L Inhibitoren

Gängige ASH2L Inhibitors sind unter underem 5-Azacytidine CAS 320-67-2, Trichostatin A CAS 58880-19-6, Suberoylanilide Hydroxamic Acid CAS 149647-78-9, MS-275 CAS 209783-80-2 und Panobinostat CAS 404950-80-7.

Die chemische Klasse der ASH2L-Inhibitoren umfasst in erster Linie Verbindungen, die epigenetische Modifizierungsprozesse wie die Histon-Methylierung und -Acetylierung beeinflussen. Diese Inhibitoren wirken sich indirekt auf die Funktion von ASH2L aus, indem sie auf die Enzyme abzielen, die für die Modifizierung von Chromatin verantwortlich sind, und dadurch die Transkriptionsregulierung beeinflussen, an der ASH2L beteiligt ist.

Verbindungen wie 5-Azacytidin und Histon-Deacetylase-Inhibitoren (z. B. Trichostatin A, Vorinostat, SAHA, Mocetinostat, Entinostat, Panobinostat, Romidepsin) verändern die epigenetische Landschaft, die für die von ASH2L regulierten Prozesse von zentraler Bedeutung ist. Diese Inhibitoren können die Zugänglichkeit des Chromatins verändern, was sich möglicherweise auf die Stellen auswirkt, an denen ASH2L in Verbindung mit dem SET1/MLL-Komplex wirkt. Indem sie den Acetylierungs- und Methylierungszustand von Histonen verändern, können diese Verbindungen indirekt die Rolle von ASH2L bei der Regulierung der Genexpression modulieren. Darüber hinaus können Inhibitoren von BET-Bromodomänen wie JQ1 und I-BET151 sowie EZH2-Inhibitoren wie GSK343 die Funktion von ASH2L ebenfalls indirekt beeinflussen. Diese Verbindungen modulieren die Bindung von Proteinen an bestimmte Histonmodifikationen und beeinflussen so die Transkriptionsregulation, an der ASH2L beteiligt ist.