Date published: 2025-10-10

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ARHGEF5L Aktivatoren

Gängige ARHGEF5L Activators sind unter underem Forskolin CAS 66575-29-9, Y-27632, free base CAS 146986-50-7, EHT 1864 CAS 754240-09-0, Lysophosphatidic Acid CAS 325465-93-8 und D-erythro-Sphingosine-1-phosphate CAS 26993-30-6.

ARHGEF5L-Aktivatoren sind eine chemische Klasse von Verbindungen, die auf die Aktivität des ARHGEF5-ähnlichen (ARHGEF5L) Proteins abzielen und diese modulieren, das zur Familie der Rho-Guanin-Nukleotid-Austauschfaktoren (GEF) gehört. Diese Aktivatoren spielen eine zentrale Rolle im biochemischen Prozess, indem sie den Austausch von GDP gegen GTP bei den GTPasen der Rho-Familie erleichtern, ein Prozess, der für die Aktivierung dieser GTPasen unerlässlich ist. Das ARHGEF5L-Protein ist speziell an der Regulierung des Aktinzytoskeletts beteiligt, das für eine Vielzahl zellulärer Prozesse wie Zellform, Migration und Teilung entscheidend ist. Die Aktivatoren dieses Proteins beeinflussen seine Fähigkeit, mit Rho-GTPasen zu interagieren, und wirken sich dadurch indirekt auf die Dynamik des Aktinzytoskeletts und die damit verbundenen zellulären Funktionen aus.

Das molekulare Design von ARHGEF5L-Aktivatoren konzentriert sich auf die Steigerung der Guanin-Nukleotid-Austauschaktivität des ARHGEF5L-Proteins. Durch die Erhöhung der GEF-Aktivität erleichtern diese Verbindungen effektiv die nachgeschalteten Signalwege, die von den Rho-GTPasen reguliert werden. Die Aktivatoren selbst sind von unterschiedlicher Struktur, wobei jeder eine spezifische Affinität und Wirksamkeit gegenüber dem ARHGEF5L-Protein aufweist. Die Interaktion zwischen den ARHGEF5L-Aktivatoren und dem Protein wird durch die strukturelle Komplementarität bestimmt, die die Bindungsstärke und die anschließende Aktivierungskraft festlegt. Die präzise Modulation der ARHGEF5L-Aktivität durch diese Aktivatoren ist entscheidend für die Aufrechterhaltung des Gleichgewichts der durch die Rho-GTPase vermittelten Signalübertragung, die wiederum einen erheblichen Einfluss auf die Zellarchitektur und -funktion hat. Somit stellen die ARHGEF5L-Aktivatoren eine wichtige chemische Klasse für die Modulation intrazellulärer Signalwege im Zusammenhang mit der Organisation des Zytoskeletts dar.

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Forskolin

66575-29-9sc-3562
sc-3562A
sc-3562B
sc-3562C
sc-3562D
5 mg
50 mg
1 g
2 g
5 g
$76.00
$150.00
$725.00
$1385.00
$2050.00
73
(3)

Forskolin aktiviert die Adenylatcyclase und erhöht so die intrazellulären cAMP-Spiegel. Erhöhtes cAMP aktiviert PKA, das dann ARHGEF5L phosphorylieren und aktivieren kann, wodurch seine Guanin-Nukleotid-Austauschfaktor (GEF)-Aktivität gegenüber seinen Substraten erhöht wird.

Y-27632, free base

146986-50-7sc-3536
sc-3536A
5 mg
50 mg
$182.00
$693.00
88
(1)

Y-27632 ist ein ROCK-Inhibitor, der zur Aktivierung von Rho-GTPasen führt. Durch die Hemmung von ROCK aktiviert Y-27632 indirekt ARHGEF5L, indem es die hemmenden Phosphorylierungsereignisse an nachgeschalteten Zielen reduziert, die andernfalls die GEF-Aktivität von ARHGEF5L unterdrücken würden.

EHT 1864

754240-09-0sc-361175
sc-361175A
10 mg
50 mg
$209.00
$872.00
12
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EHT 1864 ist ein Rac1-Inhibitor, der Rac1 in einem inaktiven Zustand stabilisiert. Dies kann die ARHGEF5L-Aktivität erhöhen, indem die Rac1-Aktivierung durch andere GEFs verhindert wird, wodurch die Verfügbarkeit von GTPasen für die ARHGEF5L-vermittelte Aktivierung erhöht wird.

Lysophosphatidic Acid

325465-93-8sc-201053
sc-201053A
5 mg
25 mg
$96.00
$334.00
50
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Lysophosphatidsäure (LPA) ist ein bioaktives Lipid, das Rho-GTPasen über G-Protein-gekoppelte Rezeptoren aktiviert. Die LPA-Signalübertragung kann die ARHGEF5L-Aktivität erhöhen, indem sie dessen GEF-Funktion gegenüber Rho-GTPasen fördert, die an der Dynamik des Zytoskeletts beteiligt sind.

D-erythro-Sphingosine-1-phosphate

26993-30-6sc-201383
sc-201383D
sc-201383A
sc-201383B
sc-201383C
1 mg
2 mg
5 mg
10 mg
25 mg
$162.00
$316.00
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$889.00
$1693.00
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(1)

Sphingosin-1-phosphat (S1P) wirkt über G-Protein-gekoppelte Rezeptoren, um Rho-GTPasen zu aktivieren. Die S1P-Rezeptorsignalisierung kann die ARHGEF5L-Aktivität durch Förderung des GEF-vermittelten Austauschs von GDP gegen GTP auf Rho-GTPasen verstärken.

Calpeptin

117591-20-5sc-202516
sc-202516A
10 mg
50 mg
$119.00
$447.00
28
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Calpeptin ist ein Calpain-Inhibitor, der die Spaltung und Inaktivierung von GEFs verhindern kann. Durch den Schutz von ARHGEF5L vor dem Calpain-vermittelten Abbau erhöht Calpeptin indirekt die Stabilität und Aktivität von ARHGEF5L.

8-CPT-cAMP

93882-12-3sc-201569
sc-201569A
20 mg
100 mg
$85.00
$310.00
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(1)

8-(4-Chlorophenylthio)-adenosin-3',5'-cyclisches Monophosphat (8-CPT-cAMP) ist ein cAMP-Analogon, das PKA aktiviert. PKA kann GEFs phosphorylieren und so möglicherweise die ARHGEF5L-Aktivität durch eine verstärkte Interaktion mit Rho-GTPasen erhöhen.