ARHGAP11A Aktivatoren
Gängige ARHGAP11A Activators sind unter underem PMA CAS 16561-29-8, Y-27632, free base CAS 146986-50-7, NSC 23766 CAS 733767-34-5, ML 141 CAS 71203-35-5 und EHop-016 CAS 1380432-32-5.
ARHGAP11A-Aktivatoren sind eine Klasse von chemischen Wirkstoffen, die spezifisch mit dem ARHGAP11A-Protein interagieren, einem Mitglied der Familie der Rho-GTPase-aktivierenden Proteine (GAP). ARHGAP11A ist ein interessantes Protein, dem eine Rolle bei der Modulation des Aktinzytoskeletts zugeschrieben wird. Rho-GTPasen sind eine Unterfamilie der Ras-Superfamilie und an verschiedenen zellulären Prozessen beteiligt, unter anderem an der Organisation des Aktin-Zytoskeletts, der Zellmigration, der Zellproliferation und dem Fortschreiten des Zellzyklus. GAPs wie ARHGAP11A beschleunigen die Hydrolyse von GTP, das an Rho-Proteine gebunden ist, und inaktivieren so die Rho-Proteine, wodurch sie als negative Regulatoren der von ihnen kontrollierten Signalwege wirken. ARHGAP11A-Aktivatoren beeinflussen daher die Aktivität von ARHGAP11A, was wiederum die Aktivität von Rho-GTPasen verändert und letztlich die Dynamik des Aktin-Zytoskeletts beeinflusst.
Aus biochemischer Sicht würden ARHGAP11A-Aktivatoren an das ARHGAP11A-Protein binden und dessen GAP-Aktivität verstärken. Diese Verstärkung verändert das intrazelluläre Gleichgewicht von aktiven und inaktiven Rho-GTPasen. Der genaue Mechanismus, wie diese Aktivatoren auf molekularer Ebene funktionieren, könnte eine allosterische Modulation des ARHGAP11A-Proteins beinhalten, die zu einer Konformationsänderung führt, die seine Affinität oder katalytische Effizienz gegenüber seinen Rho-GTPase-Substraten erhöht. Die Aktivatoren könnten dies erreichen, indem sie an eine Stelle binden, die sich von der aktiven Stelle unterscheidet, eine übliche Wirkungsweise für allosterische Effektoren. Die Modulation der ARHGAP11A-Aktivität hat das Potenzial, verschiedene Aspekte der Zelldynamik zu beeinflussen, was die Bedeutung dieser Moleküle für die komplizierte Regulierung zellulärer Prozesse unterstreicht, die für die Aufrechterhaltung der Zellstruktur und -funktion von grundlegender Bedeutung sind. Die Untersuchung von ARHGAP11A-Aktivatoren ist ein anschauliches Beispiel dafür, wie kleine Moleküle starke Wirkungen auf komplexe intrazelluläre Signalwege ausüben können.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
PMA wirkt als Diacylglycerin-Analogon und aktiviert die Proteinkinase C (PKC), was zur nachgeschalteten Aktivierung kleiner GTPasen, einschließlich Proteinen der Rho-Familie, führen kann. ARHGAP11A, ein Rho-GTPase-aktivierendes Protein, würde seine GAP-Aktivität als Teil der Rückkopplungsregulation von Rho-GTPasen verstärken. | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
Y-27632 ist ein selektiver Inhibitor von ROCK, einer Rho-assoziierten Proteinkinase. Die Hemmung von ROCK führt zu einer erhöhten GTP-gebundenen RhoA, wodurch die Aktivität von ARHGAP11A erhöht wird, da es die aktive RhoA-GTP in ihren inaktiven GDP-gebundenen Zustand umwandelt. | ||||||
NSC 23766 | 733767-34-5 | sc-204823 sc-204823A | 10 mg 50 mg | $148.00 $597.00 | 75 | |
NSC23766 hemmt die Interaktion zwischen Rac1 und seinen GEFs, was zu einem reduzierten Niveau von aktivem Rac1 führt. Dadurch kann ARHGAP11A seine Aktivität zur Inaktivierung von Rac1 durch Förderung der GTP-Hydrolyse verstärken. | ||||||
ML 141 | 71203-35-5 | sc-362768 sc-362768A | 5 mg 25 mg | $134.00 $502.00 | 7 | |
ML141 ist ein selektiver Inhibitor der Cdc42-GTPase. Er verhindert die Aktivierung von Cdc42, was zu einem erhöhten Bedarf an ARHGAP11A-Aktivität führen könnte, um die Homöostase der Cdc42-Aktivitätsniveaus aufrechtzuerhalten. | ||||||
EHop-016 | 1380432-32-5 | sc-497382 | 5 mg | $78.00 | ||
EHop-016 ist ein Rac1-Inhibitor, der an Vav2 bindet und so die Rac1-Aktivierung verhindert. Da ARHGAP11A an der Inaktivierung von Rac1 beteiligt ist, würde die Anwesenheit von EHop-016 die GAP-Aktivität von ARHGAP11A erhöhen, um das Gleichgewicht in Richtung der inaktiven Form von Rac1 zu verschieben. | ||||||
CASIN | 425399-05-9 | sc-397016 | 10 mg | $460.00 | 1 | |
CASIN hemmt die Aktivierung von Cdc42, was zu einem kompensatorischen Anstieg der ARHGAP11A-Aktivität führen könnte, da die Zelle versucht, die Menge des aktiven Cdc42 zu regulieren. | ||||||
ITX 3 | 347323-96-0 | sc-295214 sc-295214A | 10 mg 50 mg | $145.00 $615.00 | ||
ITX3 ist ein selektiver Inhibitor von Trio, einem Guanin-Nukleotid-Austauschfaktor (GEF) für Rac1 und RhoG. Eine Hemmung von Trio würde die Mengen an GTP-gebundenem Rac1 und RhoG reduzieren und somit möglicherweise die Aktivität von ARHGAP11A bei der Aufrechterhaltung des Gleichgewichts der Rho-GTPase-Aktivität erhöhen. | ||||||
Rhosin | 1173671-63-0 | sc-507401 | 25 mg | $555.00 | ||
Rhosin bindet spezifisch an RhoA und verhindert dessen Aktivierung durch GEFs. Dies könnte indirekt die Aktivität von ARHGAP11A erhöhen, indem es die zelluläre Nachfrage nach seiner GAP-Funktion zur Regulierung des inaktiven Zustands von RhoA erhöht. | ||||||
ZCL278 | 587841-73-4 | sc-507369 | 10 mg | $115.00 | ||
ZCL278 ist ein Cdc42-GEF-Inhibitor, der die Interaktion zwischen Cdc42 und Intersectin blockiert, was zu einer Abnahme des aktiven Cdc42 führt. Dies würde die Aktivität von ARHGAP11A erhöhen, da es erforderlich wäre, um restliches aktives Cdc42 zu inaktivieren. | ||||||
GSK 269962 | 850664-21-0 | sc-363279 sc-363279A | 10 mg 50 mg | $300.00 $1000.00 | 1 | |
GSK269962A ist ein potenter Inhibitor von ROCK1 und ROCK2. Durch die Hemmung dieser Kinasen kommt es zu einem Anstieg der GTP-gebundenen RhoA-Spiegel, wodurch indirekt die Aktivität von ARHGAP11A erhöht wird, das die Hydrolyse von GTP auf RhoA katalysiert. | ||||||