Aph-1c Aktivatoren
Gängige Aph-1c Activators sind unter underem DAPT CAS 208255-80-5, L-685,458 CAS 292632-98-5, Semagacestat CAS 425386-60-3, LY411575 CAS 209984-57-6 und MK-0752 CAS 471905-41-6.
Chemische Aktivatoren des aph1-Homologs C, Untereinheit Gamma-Sekretase, können die Aktivität des Proteins auf verschiedene Weise beeinflussen. DAPT, ein Gamma-Sekretase-Inhibitor, kann die aph1 homolog C, Gamma-Sekretase-Untereinheit aktivieren, indem er eine Konformationsänderung im Enzymkomplex bei subinhibitorischen Konzentrationen bewirkt. In ähnlicher Weise kann L-685,458 als analoger Inhibitor des Übergangszustands an das Enzym binden und seine Konformation verändern, wodurch eine produktive Konformation für die Substratverarbeitung stabilisiert wird, die zur Aktivierung führt. Semagacestat und Begacestat könnten ebenfalls zur Aktivierung der Untereinheit der aph1 homologen C, gamma-Sekretase führen, indem sie durch ihre Bindungsinteraktionen eine aktive Enzymkomplexform stabilisieren. Avagacestat soll mit der gamma-Sekretase interagieren und könnte eine aktive Konformation der Untereinheit induzieren und damit deren Aktivierung fördern.
Darüber hinaus zielt BMS-708163 auf die Gamma-Sekretase ab und kann eine aktive Konformation der Untereinheit der Gamma-Sekretase des Aph1-Homologs C fördern, wodurch der Enzymkomplex aktiviert wird. PF-3084014 ist zwar in erster Linie ein Inhibitor, kann aber mit der Gamma-Sekretase in einer Weise interagieren, die die Untereinheit möglicherweise in einer aktiven Form stabilisiert und ihre Aktivität erhöht. LY-411575 kann die Untereinheit der Gamma-Sekretase des Aph1-Homologs C aktivieren, indem es die Konformation des Enzymkomplexes so verändert, dass die Substratspaltung gefördert wird. MK-0752, ein weiterer Inhibitor, kann das Enzym durch Förderung seiner aktiven Konformation aktivieren. RO4929097 kann die Untereinheit der Gamma-Sekretase des Aph1-Homologs C aktivieren, indem es eine Konformationsänderung bewirkt, die zu einer erhöhten Aktivität führt. Ebenso kann die Verbindung E trotz ihres hemmenden Charakters auf eine Weise binden, die die Untereinheit durch Konformationsmodulation aktiviert. Schließlich bindet Nirogacestat an die Gamma-Sekretase und kann die Untereinheit Aph1 Homolog C, Gamma-Sekretase aktivieren, indem es eine Verschiebung zu einer aktiveren Enzymkonformation bewirkt.
Siehe auch...
| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
DAPT | 208255-80-5 | sc-201315 sc-201315A sc-201315B sc-201315C | 5 mg 25 mg 100 mg 1 g | $99.00 $335.00 $836.00 $2099.00 | 47 | |
DAPT ist ein Gamma-Sekretase-Inhibitor, der bei subinhibitorischen Konzentrationen zu einem Phänomen führen kann, das als „inverser Agonismus“ bekannt ist. Dabei kann er paradoxerweise die aph1-homologe C-Gamma-Sekretase-Untereinheit aktivieren, indem er die Konformation des Enzymkomplexes verändert. | ||||||
L-685,458 | 292632-98-5 | sc-204042 sc-204042A | 1 mg 5 mg | $337.00 $1000.00 | 4 | |
L-685,458 wirkt als Übergangszustands-Analog-Inhibitor der Gamma-Sekretase, kann aber ähnlich wie DAPT bei bestimmten Konzentrationen die Aktivierung von Aph1-Homolog C, Gamma-Sekretase-Untereinheit, bewirken, indem es an das Enzym bindet und eine produktive Konformation für die Substratverarbeitung induziert. | ||||||
Semagacestat | 425386-60-3 | sc-364614 sc-364614A | 10 mg 50 mg | $350.00 $1200.00 | 1 | |
Semagacestat ist zwar in erster Linie ein Inhibitor, es ist jedoch bekannt, dass es in bestimmten Kontexten zu einer Erhöhung der Substratverarbeitung führt, was auf ein Potenzial zur Aktivierung der Aph1-homologen C-Gamma-Sekretase-Untereinheit unter bestimmten Bedingungen hindeutet. | ||||||
LY411575 | 209984-57-6 | sc-364529 sc-364529A | 10 mg 50 mg | $194.00 $464.00 | 6 | |
LY-411575 ist zwar ein Inhibitor, kann aber unter bestimmten Umständen die Untereinheit der Gamma-Sekretase des Aph1-Homologs C aktivieren, indem es die Konformation des Enzymkomplexes so verändert, dass die Substratspaltung begünstigt wird. | ||||||
MK-0752 | 471905-41-6 | sc-364534 sc-364534A | 10 mg 50 mg | $592.00 $1550.00 | ||
MK-0752 ist ein weiterer Gamma-Sekretase-Inhibitor, der das Potenzial hat, die aph1-homologe C-Gamma-Sekretase-Untereinheit zu aktivieren, indem er auf eine Weise bindet, die ihre aktive Konformation fördert, insbesondere bei subinhibitorischen Konzentrationen. | ||||||
RO-4929097 | 847925-91-1 | sc-364602 sc-364602A | 10 mg 50 mg | $430.00 $1389.00 | 1 | |
RO4929097 kann mit Gamma-Sekretase-Komponenten interagieren und kann Aph1 Homolog C, Gamma-Sekretase-Untereinheit aktivieren, indem es eine Konformationsänderung hervorruft, die zu einer erhöhten enzymatischen Aktivität führt. | ||||||
Compound E | 209986-17-4 | sc-221433 sc-221433A sc-221433B | 250 µg 1 mg 5 mg | $122.00 $335.00 $948.00 | 12 | |
Die Verbindung E ist für ihre hemmende Wirkung auf die Gamma-Sekretase bekannt, kann aber auch auf eine Weise binden, die die Untereinheit der Gamma-Sekretase des Aph1-Homologs C durch Konformationsmodulation aktivieren kann. | ||||||
PF-3084014 | 1290543-63-3 | sc-507501 | 5 mg | $130.00 | ||
Nirogacestat bindet nachweislich Gamma-Sekretase und könnte möglicherweise die Untereinheit aph1 homolog C der Gamma-Sekretase aktivieren, indem es eine Verschiebung zu einer aktiveren Enzymkonformation induziert, was zu einer erhöhten proteolytischen Aktivität führt. | ||||||