AP1AR Aktivatoren
Gängige AP1AR Activators sind unter underem Isoproterenol Hydrochloride CAS 51-30-9, Forskolin CAS 66575-29-9, L-Noradrenaline CAS 51-41-2, (-)-Epinephrine CAS 51-43-4 und Salbutamol CAS 18559-94-9.
AP1AR-Aktivatoren umfassen eine Reihe chemischer Verbindungen, die über adrenerge Signalwege und cAMP-vermittelte Wege wirken, um die Aktivität von AP1AR zu verstärken. Wichtige Aktivatoren wie Isoproterenol, Noradrenalin und Epinephrin binden an adrenerge Rezeptoren und setzen eine Signalkaskade in Gang, indem sie die Adenylylzyklase stimulieren, wodurch der intrazelluläre cAMP-Spiegel steigt und die Proteinkinase A (PKA) aktiviert wird. PKA wiederum phosphoryliert und erhöht die funktionelle Empfindlichkeit und Aktivität von AP1AR, was einen Mechanismus für die verstärkte Reaktion auf zelluläre Signale darstellt. In ähnlicher Weise zielen selektive beta2-adrenerge Rezeptoragonisten wie Salbutamol, Albuterol und Terbutalin auf denselben Signalweg mit Spezifität für Gewebe, die beta2-adrenerge Rezeptoren exprimieren, was zu einer lokalisierten Verstärkung der AP1AR-Aktivität führt. Dobutamin ähnelt zwar strukturell den vorgenannten Katecholaminen, stimuliert jedoch vorzugsweise beta1-adrenerge Rezeptoren, insbesondere im Herzgewebe, und erhöht dadurch indirekt die AP1AR-Aktivität über die beta1-adrenerge Rezeptoruntergruppe.
Ergänzend zu den Rezeptoragonisten gibt es Verbindungen wie Forskolin, die die rezeptorvermittelte Stimulation umgehen und direkt die Adenylylzyklase aktivieren, was einen anhaltenden Anstieg von cAMP und eine anschließende PKA-vermittelte Verstärkung von AP1AR bewirkt. Rolipram und IBMX steigern die AP1AR-Aktivität weiter, indem sie die Phosphodiesterase 4 bzw. die nicht-selektiven Phosphodiesterasen hemmen, was zu einer Akkumulation von cAMP und einer kontinuierlichen Aktivierung der nachgeschalteten PKA-Signalgebung führt. Koffein trägt durch seine antagonistische Wirkung auf Phosphodiesterasen ebenfalls zu diesem Anstieg des cAMP-Spiegels bei, wenn auch durch kompetitive Hemmung, wodurch die Dauer der PKA-Signalisierung verlängert und die AP1AR-Aktivität verstärkt wird. Olodaterol schließlich, ein lang wirkender beta2-adrenerger Agonist, sorgt für eine verlängerte Aktivierung der Adenylylzyklase, was zu einer anhaltenden cAMP- und PKA-Signalisierung führt und damit die verlängerte Verstärkung von AP1AR in Zielgeweben wie dem Atmungssystem erleichtert. Zusammengenommen wirken diese AP1AR-Aktivatoren über fein abgestimmte cAMP-abhängige Wege, die jeweils zur verstärkten funktionellen Aktivität von AP1AR in verschiedenen physiologischen Zusammenhängen beitragen.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
Isoproterenol ist ein synthetisches Katecholamin und ein beta-adrenerger Agonist, der die Adenylylcyclase über beta-adrenerge Rezeptoren direkt stimuliert, was zu einem Anstieg der zyklischen AMP (cAMP)-Spiegel führt. Erhöhte cAMP-Spiegel aktivieren die Proteinkinase A (PKA), die die Aktivität von AP1AR phosphorylieren und verstärken kann, indem sie dessen Empfindlichkeit gegenüber zellulären Signalen erhöht. | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
Forskolin ist ein Diterpen, das die Adenylylcyclase direkt aktiviert, was zu einem Anstieg der cAMP-Spiegel führt. Diese Aktivierung der Adenylylcyclase umgeht den rezeptorvermittelten Aktivierungsmechanismus, wodurch der PKA-Signalweg verstärkt und die Aktivität von AP1AR durch cAMP-abhängige Mechanismen erhöht wird. | ||||||
L-Noradrenaline | 51-41-2 | sc-357366 sc-357366A | 1 g 5 g | $320.00 $475.00 | 3 | |
Noradrenalin ist ein Neurotransmitter und Hormon, das als Agonist an Alpha- und Beta-adrenergen Rezeptoren wirkt. Seine Interaktion mit Beta-adrenergen Rezeptoren stimuliert die Adenylylcyclase, erhöht die cAMP-Spiegel und aktiviert anschließend PKA, was wiederum die funktionelle Aktivität von AP1AR steigern kann. | ||||||
(−)-Epinephrine | 51-43-4 | sc-205674 sc-205674A sc-205674B sc-205674C sc-205674D | 1 g 5 g 10 g 100 g 1 kg | $40.00 $102.00 $197.00 $1739.00 $16325.00 | ||
Epinephrin, auch bekannt als Adrenalin, ist ein endogenes Katecholamin, das an beta-adrenerge Rezeptoren bindet, die Adenylylcyclase aktiviert und den cAMP-Spiegel erhöht. Diese Kaskade von Ereignissen führt zur Aktivierung von PKA, das die AP1AR-Aktivität phosphorylieren und verstärken kann. | ||||||
Salbutamol | 18559-94-9 | sc-253527 sc-253527A | 25 mg 50 mg | $92.00 $138.00 | ||
Salbutamol ist ein selektiver Beta2-adrenerger Rezeptoragonist, der die Adenylylcyclase zur Erhöhung der cAMP-Spiegel anregt und PKA aktiviert. Die nachfolgenden Phosphorylierungsereignisse können die Aktivität von AP1AR in Geweben, die beta2-adrenerge Rezeptoren exprimieren, verstärken. | ||||||
Dobutamine | 34368-04-2 | sc-507555 | 100 mg | $295.00 | ||
Dobutamin ist ein synthetisches Katecholamin, das hauptsächlich auf Beta1-adrenerge Rezeptoren wirkt und zur Aktivierung der Adenylylcyclase und einer Erhöhung der cAMP-Spiegel führt. Dieser Effekt aktiviert PKA, was die AP1AR-Aktivität steigern kann, insbesondere im Herzgewebe, wo Beta1-adrenerge Rezeptoren vorherrschen. | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
Rolipram ist ein selektiver Inhibitor der Phosphodiesterase 4 (PDE4), der aufgrund des verringerten Abbaus zu einer Anhäufung von cAMP in der Zelle führt. Dieser erhöhte cAMP-Spiegel kann PKA aktivieren und dadurch die Aktivität von AP1AR über sekundäre Botenstoff-vermittelte Signalwege verstärken. | ||||||
Caffeine | 58-08-2 | sc-202514 sc-202514A sc-202514B sc-202514C sc-202514D | 5 g 100 g 250 g 1 kg 5 kg | $32.00 $66.00 $95.00 $188.00 $760.00 | 13 | |
Koffein ist ein kompetitiver Inhibitor von Phosphodiesterasen, was zu erhöhten cAMP-Spiegeln führt, indem es den Abbau dieses sekundären Botenstoffs verhindert. Die daraus resultierende Aktivierung von PKA kann die Aktivität von AP1AR indirekt verstärken. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
IBMX, oder 3-Isobutyl-1-methylxanthin, ist ein unspezifischer Inhibitor von Phosphodiesterasen, der eine Erhöhung der cAMP-Spiegel und die Aktivierung von PKA bewirkt, was anschließend die AP1AR-Aktivität über cAMP-abhängige Signalwege verstärken kann. | ||||||