Angptl3 Aktivatoren

Gängige Angptl3 Activators sind unter underem Rosiglitazone CAS 122320-73-4, Bezafibrate CAS 41859-67-0, WY 14643 CAS 50892-23-4, GW3965 und T 0901317 CAS 293754-55-9.

Die Klasse der ANGPTL3-Aktivatoren umfasst in erster Linie Verbindungen, die den Fettstoffwechsel über verschiedene Mechanismen modulieren. Zu diesen Aktivatoren gehören Fibrate wie Fenofibrat und Gemfibrozil, die PPARα-Agonisten sind, und Glitazone wie Rosiglitazon und Pioglitazon, die PPARγ-Agonisten sind. Diese Medikamente erhöhen durch die Aktivierung ihrer jeweiligen Peroxisom-Proliferator-aktivierten Rezeptoren indirekt die Expression von ANGPTL3 und beeinflussen so die Lipidverarbeitung und den Stoffwechsel. Fibrate sind besonders wirksam bei der Senkung des Triglyzeridspiegels und der Erhöhung des HDL-Cholesterins, während Glitazone in erster Linie den Glukosestoffwechsel und die Insulinempfindlichkeit beeinflussen.

Außerdem gehören zu dieser Klasse LXR-Agonisten wie GW3965 und T0901317, die die Cholesterinhomöostase und den Fettstoffwechsel regulieren und damit die ANGPTL3-Expression beeinflussen. LXR-Agonisten sind für ihre Rolle beim Cholesterin-Efflux und beim umgekehrten Cholesterin-Transport bekannt. Andererseits bieten LXR-Antagonisten wie GSK2033 einen alternativen Weg zur Modulation der ANGPTL3-Aktivität, was auf ein komplexes regulatorisches Netzwerk schließen lässt. Die Aufnahme von Statinen wie Atorvastatin, Simvastatin und Lovastatin in diese Kategorie steht für deren indirekten Einfluss auf die ANGPTL3-Expression. Während ihre Hauptwirkung in der Hemmung der HMG-CoA-Reduktase besteht, was zu einer verringerten Cholesterinsynthese führt, kann sich ihr Einfluss auf die Fettstoffwechselwege auch auf die Modulation der ANGPTL3-Spiegel erstrecken.