Date published: 2025-9-6

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T 0901317 (CAS 293754-55-9)

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Alternative Namen:
N-[4-(1,1,1,3,3,3-hexafluoro-2-hydroxypropan-2-yl)phenyl]-N-(2,2, 2-trifluoroethyl)benzenesulfonamide; N-(2,2,2-Trifluoroethyl)-N-[4-[2,2,2-trifluoro-1-hydroxy-1(trifluoromethyl)ethyl]phenyl]-benzenesulfonamide
Anwendungen:
T 0901317 ist eine zellpermeable, nichtsterinhaltige Verbindung, die als hochwirksamer LXR-Aktivator wirkt
CAS Nummer:
293754-55-9
Reinheit:
≥98%
Molekulargewicht:
481.33
Summenformel:
C17H12NSO3F9
Ausschließlich für Forschungszwecke. Nicht Geeignet für Verwendung in Diagnostik oder Therapie.
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T-0901317 ist ein zelldurchlässiges, nichtsterolisches Benzensulfonamid-Verbindung, das als ein hochselektiver und potenter Agonist des Leber-X-Rezeptors (LXR) wirkt (EC50 von 20 nM für LXRalpha). T-0901317 wird berichtet, um die Expression von Genen, die mit Fettsäure-Biosynthese verbunden sind, zu induzieren und sowohl die Serum-HDL-Cholesterin- als auch Triglycerid-Spiegel zu erhöhen. T-0901317, auch als T-1317, TO-091317 oder TO 901317 bezeichnet, ist ein potenter Agonist des Leber-X-Rezeptors (LXR), der signifikante Wirkungen zeigt. Es wirkt als nichtselektiver LXR-Agonist mit einem EC50 von etwa 50 nM. Durch die Aktivierung von LXRα und LXRβ erhöht T-0901317 die Expression des ATP-Bindungskassetten-A1 (ABCA1), welches für den Transport von Cholesterin aus den Zellen verantwortlich ist.


T 0901317 (CAS 293754-55-9) Literaturhinweise

  1. Regulierung der Absorption und des ABC1-vermittelten Effluxes von Cholesterin durch RXR-Heterodimere.  |  Repa, JJ., et al. 2000. Science. 289: 1524-9. PMID: 10968783
  2. Die Rolle der LXRs bei der Kontrolle der Lipogenese.  |  Schultz, JR., et al. 2000. Genes Dev. 14: 2831-8. PMID: 11090131
  3. Die Expression von Sterol regulatory element-binding protein 1c (SREBP-1c) mRNA in Rattenhepatomzellen erfordert endogene LXR-Liganden.  |  DeBose-Boyd, RA., et al. 2001. Proc Natl Acad Sci U S A. 98: 1477-82. PMID: 11171976
  4. Mehrfach ungesättigte Fettsäuren vermindern die Expression des sterol regulatory element-binding protein-1 in CaCo-2-Zellen: Auswirkung auf die Fettsäuresynthese und den Triacylglycerintransport.  |  Field, FJ., et al. 2002. Biochem J. 368: 855-64. PMID: 12213084
  5. Die Induktion des Cholesterintransporters ABCA1 in Zellen des zentralen Nervensystems durch Leber-X-Rezeptor-Agonisten erhöht die sezernierten Abeta-Spiegel.  |  Fukumoto, H., et al. 2002. J Biol Chem. 277: 48508-13. PMID: 12384498
  6. Die antidiabetische Wirkung eines Leber-X-Rezeptor-Agonisten wird durch die Hemmung der hepatischen Glukoneogenese vermittelt.  |  Cao, G., et al. 2003. J Biol Chem. 278: 1131-6. PMID: 12414791
  7. T-0901317, ein synthetischer Leber-X-Rezeptor-Ligand, hemmt die Entwicklung von Atherosklerose bei Mäusen mit LDL-Rezeptormangel.  |  Terasaka, N., et al. 2003. FEBS Lett. 536: 6-11. PMID: 12586329
  8. Der LXR-Ligand T0901317 induziert eine starke Lipogenese in der db/db diabetischen Maus.  |  Chisholm, JW., et al. 2003. J Lipid Res. 44: 2039-48. PMID: 12923232
  9. Der Leber-X-Rezeptor-Ligand T0901317 verringert die Amyloid-Beta-Produktion in vitro und in einem Mausmodell der Alzheimer-Krankheit.  |  Koldamova, RP., et al. 2005. J Biol Chem. 280: 4079-88. PMID: 15557325
  10. Der Leber-X-Rezeptor-Agonist T0901317 wirkt als Androgenrezeptor-Antagonist in menschlichen Prostatakrebszellen.  |  Chuu, CP., et al. 2007. Biochem Biophys Res Commun. 357: 341-6. PMID: 17416342
  11. Die Wirkung von T0901317 auf den ATP-bindenden Kassettentransporter A1 und Niemann-Pick Typ C1 in apoE-/- Mäusen.  |  Dai, XY., et al. 2008. J Cardiovasc Pharmacol. 51: 467-75. PMID: 18437096
  12. Der synthetische LXR-Agonist T0901317 mildert die durch Lipopolysaccharid ausgelöste akute Lungenverletzung bei Ratten.  |  Wang, D., et al. 2011. Int Immunopharmacol. 11: 2098-103. PMID: 21939782
  13. Resveratrol unterdrückt die T0901317-induzierte hepatische Fettansammlung bei Mäusen.  |  Gao, M. and Liu, D. 2013. AAPS J. 15: 744-52. PMID: 23591747
  14. Ein Leber-X-Rezeptor-Ligand, T0901317, dämpft die IgE-Produktion und den Umbau der Atemwege in einem chronischen Asthmamodell von Mäusen.  |  Shi, Y., et al. 2014. PLoS One. 9: e92668. PMID: 24681543
  15. Die insulinsensibilisierende Wirkung des LXR-Agonisten T0901317 bei fettreichen Ratten ist mit einer wiederhergestellten GLUT4-Muskelexpression und einer insulinstimulierten AS160-Phosphorylierung verbunden.  |  Baranowski, M., et al. 2014. Cell Physiol Biochem. 33: 1047-57. PMID: 24732673

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T 0901317, 10 mg

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