Angptl3 Inhibidores

Los inhibidores comunes de la Angptl3 incluyen, entre otros, el fenofibrato CAS 49562-28-9, la atorvastatina CAS 134523-00-5, la ezetimiba CAS 163222-33-1, el ácido nicotínico CAS 59-67-6 y el gemfibrozilo CAS 25812-30-0.

La angiopoyetina 3 (ANGPTL3) es un regulador crítico del metabolismo lipídico, con funciones que abarcan la modulación de los niveles de triglicéridos, la distribución del colesterol y el procesamiento de las lipoproteínas. Su actividad es esencial para la gestión de los flujos de lípidos en el torrente sanguíneo, ya que influye en la actividad de enzimas como la lipoproteína lipasa (LPL) y la lipasa endotelial, controlando así la eliminación y distribución de los triglicéridos y el colesterol. La expresión de ANGPTL3 en el hígado y su secreción en el torrente sanguíneo lo sitúan como un actor molecular central en la regulación lipídica sistémica. La inhibición de ANGPTL3, por lo tanto, presenta una diana estratégica para modular el metabolismo lipídico, con implicaciones para el tratamiento de las dislipidemias y los trastornos metabólicos relacionados.

El mecanismo general de inhibición de ANGPTL3, dadas las restricciones contra el uso de agentes biológicos, se inclina hacia enfoques indirectos a través de la modulación de las vías del metabolismo lipídico y las cascadas de señalización relacionadas. Los compuestos que influyen en la síntesis de colesterol, la oxidación de ácidos grasos y la absorción de lípidos pueden alterar el paisaje metabólico en el que opera el ANGPTL3, reduciendo potencialmente su expresión o embotando su actividad. Esto puede lograrse mediante la activación de PPARα y PPARγ, la inhibición de la absorción o síntesis de colesterol y la modulación de los niveles de triglicéridos en el torrente sanguíneo. Estos inhibidores indirectos actúan en el contexto más amplio del metabolismo lipídico, afectando a la disponibilidad de sustratos o a la expresión de proteínas correguladoras que, a su vez, influyen en el papel del ANGPTL3 en la homeostasis lipídica. A través de estas interacciones multifacéticas, la modulación del metabolismo lipídico ofrece una estrategia viable para la inhibición indirecta de ANGPTL3, dirigiéndose a su contribución a la regulación lipídica sin interactuar directamente con la propia proteína.