α-protein kinase 2 Aktivatoren
Gängige α-protein kinase 2 Activators sind unter underem Forskolin CAS 66575-29-9, Isoproterenol Hydrochloride CAS 51-30-9, IBMX CAS 28822-58-4, (-)-Epinephrine CAS 51-43-4 und Anisomycin CAS 22862-76-6.
α-Proteinkinase-2-Aktivatoren umfassen eine vielfältige Gruppe chemischer Wirkstoffe, die das Enzym indirekt stimulieren, indem sie verschiedene biochemische Pfade modulieren. Diese Aktivatoren wirken in erster Linie, indem sie das Gleichgewicht der zellulären Phosphorylierungszustände verändern, indem sie entweder die Produktion von sekundären Botenstoffen wie cAMP erhöhen oder die Phosphatase-Enzyme hemmen, die Proteine innerhalb von Signalkaskaden dephosphorylieren. So erhöhen beispielsweise Verbindungen wie Forskolin, Isoproterenol und Epinephrin den intrazellulären cAMP-Spiegel, wodurch PKA aktiviert wird. Die aktivierte PKA kann dann Substrate phosphorylieren, die die α-Proteinkinase 2 einschließen oder modulieren können, was zu ihrer Aktivierung führt. In ähnlicher Weise führt die Hemmung von Phosphodiesterasen durch Verbindungen wie IBMX und Rolipram zu einem erhöhten cAMP-Spiegel, wodurch die Aktivierung von PKA gefördert wird, die wiederum die Aktivität der α-Proteinkinase 2 modulieren kann.
Darüber hinaus entfalten Verbindungen wie Okadasäure und Natriumfluorid ihre Wirkung durch die Hemmung von Proteinphosphatasen, die andernfalls Proteine dephosphorylieren würden, was ein notwendiger Schritt zur Regulierung der Kinaseaktivität ist. Indem sie die Dephosphorylierung verhindern, können diese Wirkstoffe indirekt die phosphorylierungsabhängige Aktivierung der α-Proteinkinase 2 aufrechterhalten oder verstärken. In der Zwischenzeit dienen cAMP-Analoga wie 8-Br-cAMP und Sp-5,6-DCl-cBIMPS als stabilere Formen dieses sekundären Botenstoffs, die die regulatorischen Kontrollen wirksam umgehen und die PKA-Aktivierung aufrechterhalten. Die Verbindung PMA kann durch die Aktivierung von PKC eine Phosphorylierungskaskade in Gang setzen, die die Aktivität der α-Proteinkinase 2 beeinflussen kann.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
Aktiviert direkt die Adenylatzyklase und erhöht dadurch den cAMP-Spiegel, was die PKA-Aktivität verstärken kann, was zu Phosphorylierungsvorgängen führt, die indirekt die α-Proteinkinase 2 aktivieren können. | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
Ein synthetisches Katecholamin, das beta-adrenerge Rezeptoren aktiviert, was zu einem Anstieg von cAMP und einer Aktivierung von PKA führt; diese Kaskade kann indirekt die Aktivität der α-Proteinkinase 2 erhöhen. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
Als nicht-selektiver Inhibitor von Phosphodiesterasen verhindert es den Abbau von cAMP, was die PKA-Aktivität erhöhen und damit möglicherweise die Funktion der α-Proteinkinase 2 beeinflussen könnte. | ||||||
(−)-Epinephrine | 51-43-4 | sc-205674 sc-205674A sc-205674B sc-205674C sc-205674D | 1 g 5 g 10 g 100 g 1 kg | $40.00 $102.00 $197.00 $1739.00 $16325.00 | ||
Interagiert mit adrenergen Rezeptoren, um den cAMP-Spiegel zu erhöhen und damit möglicherweise die PKA-Aktivität zu steigern, die wiederum indirekt die α-Proteinkinase 2 aktivieren könnte. | ||||||
Anisomycin | 22862-76-6 | sc-3524 sc-3524A | 5 mg 50 mg | $97.00 $254.00 | 36 | |
Wirkt als JNK-Aktivator, was zur Aktivierung von Transkriptionsfaktoren führen kann, die die Expression von Enzymen wie α-Proteinkinase 2 hochregulieren können. | ||||||
Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | $285.00 $520.00 $1300.00 | 78 | |
Ein starker Inhibitor der Proteinphosphatasen 1 und 2A, der zu erhöhten Phosphorylierungswerten in der Zelle führt und möglicherweise den Aktivierungszustand der α-Proteinkinase 2 beeinflusst. | ||||||
Sodium Fluoride | 7681-49-4 | sc-24988A sc-24988 sc-24988B | 5 g 100 g 500 g | $39.00 $45.00 $98.00 | 26 | |
Hemmt Proteinphosphatasen, was zu einer erhöhten Phosphorylierung und einer möglichen indirekten Aktivierung der α-Proteinkinase 2 führt. | ||||||
8-Bromoadenosine 3′,5′-cyclic monophosphate | 23583-48-4 | sc-217493B sc-217493 sc-217493A sc-217493C sc-217493D | 25 mg 50 mg 100 mg 250 mg 500 mg | $106.00 $166.00 $289.00 $550.00 $819.00 | 2 | |
Ein cAMP-Analogon, das dem Abbau durch Phosphodiesterasen widersteht und die PKA-Aktivität erhöht, was indirekt die α-Proteinkinase 2 beeinflussen kann. | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
Hemmt PDE4 und erhöht den cAMP-Spiegel, wodurch die PKA-Aktivität erhöht wird, was sich wiederum auf die Aktivität der α-Proteinkinase 2 auswirken könnte. | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
Aktiviert die Proteinkinase C (PKC), was zu einer Kreuzaktivierung von Signalwegen führen kann, an denen die α-Proteinkinase 2 beteiligt ist. | ||||||