Aldosterone Inhibitoren
Gängige Aldosterone Inhibitors sind unter underem Potassium canrenoate CAS 2181-04-6, Eplerenone CAS 107724-20-9, Canrenone CAS 976-71-6, Drospirenone CAS 67392-87-4 und Amiloride • HCl CAS 2016-88-8.
Aldosteron ist ein Mineralokortikoid-Hormon, das von der Nebennierenrinde in den Nebennieren produziert wird. Es spielt eine entscheidende Rolle bei der Regulierung des Elektrolyt- und Flüssigkeitshaushalts, indem es die Rückresorption von Natrium und die Ausscheidung von Kalium in den Nieren fördert. Aldosteron wirkt insbesondere auf die Hauptzellen der Sammelrohre der Nieren, was zur Insertion von Natriumkanälen auf der apikalen Membran und Natrium-Kalium-Pumpen auf der basolateralen Membran führt. Dies führt zu einer erhöhten Natriumresorption aus der tubulären Flüssigkeit zurück in den Blutkreislauf und zu einer erhöhten Kaliumausscheidung in den Urin. Darüber hinaus regt Aldosteron die Resorption von Wasser an, was wiederum das Blutvolumen und den Blutdruck erhöht. Die Produktion und Freisetzung von Aldosteron wird hauptsächlich durch das Renin-Angiotensin-Aldosteron-System (RAAS) reguliert, wobei eine Abnahme des Blutvolumens oder des Blutdrucks oder eine Zunahme des Serumkaliums dessen Sekretion stimulieren kann.
Aldosteron-Hemmer sind, wie der Name schon sagt, Verbindungen, die die Wirkung oder Synthese von Aldosteron hemmen. Diese Inhibitoren können über verschiedene Mechanismen wirken. Einige blockieren direkt den Aldosteronrezeptor, der als Mineralocorticoidrezeptor bekannt ist, in den Nieren und anderen Geweben. Dadurch verhindern sie, dass Aldosteron an seinen Rezeptor bindet, hemmen so seine Wirkung und führen zu einer verminderten Natrium- und Wasserrückresorption und einer erhöhten Kaliumretention. Eine andere Gruppe von Aldosteron-Inhibitoren behindert die Synthese von Aldosteron in der Nebennierenrinde. Dies wird durch die Hemmung von Enzymen erreicht, die an der Biosynthese von Aldosteron beteiligt sind, oder durch die Unterbrechung der Signalwege, die seine Produktion anregen. Insgesamt besteht die Hauptwirkung von Aldosteron-Inhibitoren in der Regulierung des Elektrolyt- und Flüssigkeitshaushalts, was sich wiederum auf das Blutvolumen und den Blutdruck auswirkt.
| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Potassium canrenoate | 2181-04-6 | sc-205812 sc-205812A | 1 g 5 g | $54.00 $131.00 | ||
Kalium-Canrenoat fungiert als potenter Aldosteron-Antagonist, der sich durch seine einzigartige Fähigkeit auszeichnet, die Mineralocorticoid-Rezeptor-Signalübertragung zu unterbrechen. Seine Molekularstruktur ermöglicht eine selektive Bindung, die die Rezeptorkonformation und die nachgeschaltete Genexpression beeinflusst. Die hydrophile Natur des Wirkstoffs verbessert die Löslichkeit und erleichtert die Interaktion mit biologischen Membranen. Darüber hinaus sind seine Stoffwechselwege mit einer Biotransformation verbunden, die seine Pharmakokinetik und Bioverfügbarkeit modulieren kann, was sich auf die Gesamtwirksamkeit auswirkt. | ||||||
Eplerenone | 107724-20-9 | sc-203943 sc-203943A | 10 mg 50 mg | $108.00 $612.00 | 4 | |
Eplerenon bindet selektiv an die Aldosteronrezeptoren und blockiert die Rückresorption von Natrium und Wasser, wodurch die Urinausscheidung erhöht und das Blutvolumen verringert wird. | ||||||
Canrenone | 976-71-6 | sc-205616 sc-205616A | 1 g 5 g | $92.00 $326.00 | 3 | |
Canrenon ist ein wichtiger aktiver Metabolit von Spironolacton und wirkt als Aldosteron-Antagonist, der mit Aldosteron um Rezeptorstellen konkurriert. | ||||||
Drospirenone | 67392-87-4 | sc-218277 | 10 mg | $205.00 | ||
Drospirenon ist ein synthetisches Gestagen, das auch antimineralokortikoidale Eigenschaften besitzt, d. h. es wirkt als Aldosteron-Antagonist. | ||||||
Amiloride • HCl | 2016-88-8 | sc-3578 sc-3578A | 25 mg 100 mg | $22.00 $56.00 | 6 | |
Amilorid wirkt, indem es den epithelialen Natriumkanal direkt blockiert und dadurch die Natriumresorption in den distalen Tubuli hemmt, wodurch der Verlust von Natrium und Wasser und die Rückhaltung von Kalium gefördert wird. | ||||||
Triamterene | 396-01-0 | sc-213103A sc-213103 | 1 g 5 g | $22.00 $53.00 | ||
Triamteren ist ein kaliumsparendes Diuretikum, das den epithelialen Natriumkanal im späten distalen Tubulus und in den Sammelrohren hemmt. | ||||||
Losartan | 114798-26-4 | sc-353662 | 100 mg | $127.00 | 18 | |
ARBs verhindern die Bindung von Angiotensin II an seine Rezeptoren und hemmen dadurch die Aldosteronsekretion. | ||||||
Ketoconazole | 65277-42-1 | sc-200496 sc-200496A | 50 mg 500 mg | $62.00 $260.00 | 21 | |
Ketoconazol kann die Steroidogenese in der Nebenniere hemmen, einschließlich der Produktion von Aldosteron. | ||||||
Metyrapone | 54-36-4 | sc-200597 sc-200597A sc-200597B | 200 mg 500 mg 1 g | $25.00 $56.00 $86.00 | 4 | |
Metyrapon hemmt das Enzym 11-β-Hydroxylase, das an den letzten Schritten der Aldosteron- und Kortisolsynthese in der Nebennierenrinde beteiligt ist. | ||||||
Aminoglutethimide | 125-84-8 | sc-207280 sc-207280A sc-207280B sc-207280C | 1 g 5 g 25 g 100 g | $41.00 $143.00 $530.00 $2020.00 | 2 | |
Aminoglutethimid hemmt das Enzym P450scc und blockiert so die Umwandlung von Cholesterin in Pregnenolon, das der erste Schritt in der Synthese aller Steroidhormone, einschließlich Aldosteron, ist. | ||||||