Abp γ Aktivatoren
Gängige Abp γ Activators sind unter underem Forskolin CAS 66575-29-9, IBMX CAS 28822-58-4, (-)-Epigallocatechin Gallate CAS 989-51-5, LY 294002 CAS 154447-36-6 und U-0126 CAS 109511-58-2.
Abp-γ-Aktivatoren umfassen eine Vielzahl chemischer Verbindungen, die indirekt die funktionelle Aktivität von Abp-γ über verschiedene Signalwege verstärken. Forskolin und IBMX erhöhen beide den intrazellulären cAMP-Spiegel, der wiederum die Proteinkinase A (PKA) aktiviert. PKA phosphoryliert verschiedene Substrate, die mit Abp γ interagieren und dessen Aktivität verstärken könnten. In ähnlicher Weise wirken Epigallocatechingallat und Genistein durch Hemmung bestimmter Proteinkinasen bzw. Tyrosinkinasen. Diese Hemmung kann die Konkurrenz durch andere Signalwege verringern, was möglicherweise eine erhöhte Aktivität von Abp γ über weniger behinderte Signalwege ermöglicht. Abp γ-Aktivatoren sind eine Kategorie von Chemikalien, die in der Lage sind, den Aktivierungsprozess des Abp γ-Gens einzuleiten. Zur Identifizierung dieser Aktivatoren wird in der Regel das Hochdurchsatzscreening (HTS) eingesetzt, eine Methode, die die schnelle Bewertung einer Vielzahl von Verbindungen auf ihre Fähigkeit zur Steigerung der Aktivität dieses spezifischen Gens ermöglicht.
Beim HTS werden Zellen so manipuliert, dass sie ein Reportergen enthalten, das durch den Promotor des Abp-γ-Gens reguliert wird. Dieses Reportergen ist so konzipiert, dass es ein messbares Signal wie Fluoreszenz oder Lumineszenz erzeugt, wenn das Abp γ-Gen aktiviert ist. Wenn eine vielfältige chemische Bibliothek in diese manipulierten Zellen eingeführt wird, werden Verbindungen, die einen Anstieg der Signalausgabe auslösen, als potenzielle Aktivatoren identifiziert. Diese Zunahme der Reportergenaktivität deutet darauf hin, dass die Substanzen mit dem Abp γ-Promotor interagieren und ihn hochregulieren können, wodurch die Genexpression stimuliert wird. Substanzen, die eine bemerkenswerte Verstärkung des Reportersignals zeigen, werden dann für eine genauere Analyse ausgewählt, um ihre genaue Rolle bei der Aktivierung des Abp γ-Gens zu ermitteln. Nach der Auswahl der Aktivierungskandidaten aus dem HTS werden diese Substanzen einer Reihe von Validierungsversuchen unterzogen, um ihre Aktivität zu bestätigen.
Siehe auch...
| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
Forskolin stimuliert direkt die Adenylatcyclase und erhöht so die cAMP-Spiegel, was die Aktivierung von Abp γ durch die cAMP-abhängige Proteinkinase A (PKA) verstärken kann. PKA phosphoryliert Zielproteine, die mit der Abp γ-Aktivität interagieren oder diese regulieren können. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
Isobutylmethylxanthin (IBMX) ist ein unspezifischer Inhibitor von Phosphodiesterasen, der den Abbau von cAMP verhindert und möglicherweise die PKA-Aktivität erhöht, was wiederum die Abp-γ-Aktivität durch Phosphorylierung von Proteinen, die mit Abp γ interagieren, hochregulieren könnte. | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
Dieses Catechin hemmt mehrere Proteinkinasen und verändert möglicherweise Signalkaskaden, die auf die Modulation der Abp-γ-Funktion einwirken, was zu einer verstärkten Aktivität durch eine Reduzierung der konkurrierenden Signalwege führt. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
Ein spezifischer PI3K-Inhibitor, LY294002, könnte Abp γ verstärken, indem er den PI3K/AKT-Signalweg verändert und die Interaktion von Proteinen modifiziert, die die Abp γ-Aktivität regulieren. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
Als MEK-Inhibitor kann U0126 die Signaldynamik innerhalb des MAPK-Signalwegs verschieben, was möglicherweise zu einer verstärkten Aktivität von Abp γ durch eine verringerte negative Regulierung oder eine veränderte Substratverfügbarkeit führt. | ||||||
D-erythro-Sphingosine-1-phosphate | 26993-30-6 | sc-201383 sc-201383D sc-201383A sc-201383B sc-201383C | 1 mg 2 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $162.00 $316.00 $559.00 $889.00 $1693.00 | 7 | |
Sphingosin-1-phosphat ist ein bioaktives Lipid, das die Sphingosinkinase und die nachfolgenden Signalwege aktivieren kann, was möglicherweise zur Aktivierung von Prozessen führt, die die Abp-γ-Funktion verbessern. | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $94.00 $349.00 | 114 | |
Thapsigargin ist ein selektiver Inhibitor der sarkoplasmatischen/endoplasmatischen Retikulum-Ca2+-ATPase (SERCA) und erhöht den zytosolischen Calciumspiegel, wodurch calciumabhängige Proteinkinasen aktiviert werden können, die die Aktivität von Abp γ beeinflussen. | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $54.00 $128.00 $199.00 $311.00 | 23 | |
A23187 ist ein Kalzium-Ionophor, der die intrazelluläre Kalziumkonzentration erhöht und so möglicherweise die Aktivität von Abp γ über kalziumabhängige Signalwege verstärkt. | ||||||
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
Staurosporin ist ein Breitband-Proteinkinase-Inhibitor, der möglicherweise selektiv die Abp-γ-Signalwege verstärkt, indem er Kinasen hemmt, die normalerweise die Aktivierung des Proteins unterdrücken. | ||||||
Genistein | 446-72-0 | sc-3515 sc-3515A sc-3515B sc-3515C sc-3515D sc-3515E sc-3515F | 100 mg 500 mg 1 g 5 g 10 g 25 g 100 g | $26.00 $92.00 $120.00 $310.00 $500.00 $908.00 $1821.00 | 46 | |
Genistein, ein Tyrosinkinase-Hemmer, kann die Funktion von Abp γ durch die Reduzierung konkurrierender Tyrosinkinase-Signalwege verstärken, was zu einer bevorzugten Aktivierung von Abp γ-assoziierten Wegen führt. | ||||||