Date published: 2025-10-11

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ABC1 Aktivatoren

Gängige ABC1 Activators sind unter underem Rosiglitazone CAS 122320-73-4, Retinoic Acid, all trans CAS 302-79-4, Curcumin CAS 458-37-7, T 0901317 CAS 293754-55-9 und Forskolin CAS 66575-29-9.

ABC1-Aktivatoren gehören zu einer Klasse von Verbindungen, die die Aktivität des ABC1-Proteins, eines Mitglieds der Familie der ATP-bindenden Kassetten-Transporter (ABC), modulieren. Die ABC-Transporter sind eine große und vielfältige Familie von Proteinen, die die Energie der ATP-Hydrolyse nutzen, um verschiedene Moleküle durch Membranen zu transportieren. Insbesondere das ABC1-Protein spielt eine zentrale Rolle beim Transport von Lipiden und ist eng mit der zellulären Lipidhomöostase verbunden. Durch die Aktivierung von ABC1 können diese Aktivatoren die Bewegung und Verteilung von Lipiden innerhalb von Zellen beeinflussen, insbesondere im Zusammenhang mit der Bildung von High-Density-Lipoproteinen (HDL) und dem Cholesterin-Efflux. ABC1-Aktivatoren können daher den zellulären Cholesterinspiegel modulieren, was ein wesentlicher Prozess für viele zelluläre Funktionen ist, einschließlich der Membranfluidität, der Zellsignalisierung und der Synthese bestimmter Hormone.

Die genauen Mechanismen, durch die ABC1-Aktivatoren wirken, sind noch Gegenstand aktiver Forschung, aber es wird angenommen, dass viele dieser Verbindungen direkt oder indirekt an den ABC1-Transporter binden und so dessen Lipidtransportaktivität verstärken. Einige Aktivatoren wirken möglicherweise allosterisch, indem sie die Konformation des Proteins verändern, um seine Lipidbindungs- und Transportfähigkeiten zu erhöhen. Andere könnten durch die Erleichterung der Interaktion zwischen dem Transporter und anderen Proteinen oder Lipidmolekülen wirken. Darüber hinaus könnten ABC1-Aktivatoren die Genexpression modulieren und die Synthese des ABC1-Proteins selbst oder anderer Proteine, die am Lipidtransport und -stoffwechsel beteiligt sind, hochregulieren. Es ist von entscheidender Bedeutung, dass die Wirkungen von ABC1-Aktivatoren nicht nur auf den Lipidtransport beschränkt sind, da das ABC1-Protein Teil eines komplexen Netzwerks von zellulären Stoffwechselwegen ist und seine Aktivierung weitreichende Auswirkungen auf die gesamte Zellfunktion haben kann.

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Rosiglitazone

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Rosiglitazon, ein Thiazolidindion, kann die ABCA1-Expression durch Aktivierung des Peroxisom-Proliferator-aktivierten Rezeptors Gamma (PPARγ) verstärken. PPARγ erhöht die ABCA1-Transkription und fördert so den Cholesterinausstoß.

Retinoic Acid, all trans

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Retinsäure hat sich als Mittel zur Hochregulierung der ABCA1-Expression erwiesen. Sie wirkt durch die Aktivierung von Retinoid-X-Rezeptoren (RXR), die mit LXRs heterodimerisieren und die transkriptionelle Aktivierung von ABCA1 verstärken.

Curcumin

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Curcumin hat das Potenzial, die Expression von ABCA1 zu erhöhen, was möglicherweise mit seinen entzündungshemmenden Eigenschaften und seiner Fähigkeit zusammenhängt, den Lipidstoffwechsel zu modulieren, indem es auf mehrere molekulare Ziele wirkt.

T 0901317

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10 mg
50 mg
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T0901317 ist ein synthetischer LXR-Agonist. Er bindet an die LXRs und aktiviert sie, was zu einer Hochregulierung der ABCA1-Expression und zur Förderung des Cholesterinausflusses aus den Zellen führt.

Forskolin

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Forskolin kann den cAMP-Spiegel in den Zellen erhöhen, was wiederum die Expression von ABCA1 steigern kann, indem es dessen Promotoraktivität erhöht und damit möglicherweise den Cholesterin-Efflux steigert.

D,L-Sulforaphane

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Sulforaphan hat gezeigt, dass es die Expression von ABCA1 steigern kann, was möglicherweise mit seinen antioxidativen Eigenschaften und seiner Fähigkeit zur Regulierung des Lipidstoffwechsels zusammenhängt.

Geranylgeraniol

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20 mg
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Geranylgeraniol kann die ABCA1-Expression hochregulieren, indem es den hemmenden Wirkungen bestimmter Isoprenoide auf die ABCA1-Transkription entgegenwirkt.

D-Pinitol

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100 mg
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D-Pinitol hat gezeigt, dass es die ABCA1-Expression steigern kann. Der Mechanismus könnte mit seinen insulinmimetischen Eigenschaften und seiner Rolle bei der Modulation des Lipidstoffwechsels zusammenhängen.

Berberine

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250 mg
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Berberin kann die ABCA1-Expression erhöhen, möglicherweise durch Aktivierung der AMP-aktivierten Proteinkinase (AMPK), die die Lipidhomöostase modulieren kann.

Adenosine 3′,5′-cyclic monophosphate

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cAMP ist ein zweiter Botenstoff, der die ABCA1-Promotoraktivität verstärken kann, was zu einer erhöhten ABCA1-Expression und einem erhöhten Cholesterin-Efflux führt.