Date published: 2025-10-31

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7530422B04Rik Inhibitoren

Gängige 7530422B04Rik Inhibitors sind unter underem 5-Azacytidine CAS 320-67-2, 5-Aza-2′-Deoxycytidine CAS 2353-33-5, RG 108 CAS 48208-26-0, SGI-1027 CAS 1020149-73-8 und Zebularine CAS 3690-10-6.

Die Klassifizierung Dnmt3bos-Inhibitoren umfasst ein breites Spektrum chemischer Verbindungen, die die Fähigkeit haben, die Aktivität der DNA-Methyltransferase 3B (DNMT3B) zu beeinflussen. DNMT3B ist ein Enzym, das die Übertragung von Methylgruppen auf Cytosinreste in der DNA katalysiert, eine wichtige epigenetische Veränderung, die die Genexpression regulieren kann. Die Hemmung dieses Enzyms kann zu Veränderungen in der Methylierungslandschaft des Genoms führen, die sich auf die Expression und Funktion von Genen und damit verbundenen nicht-kodierenden RNAs wie Antisense-Transkripten wie Dnmt3bos auswirken können.

Verbindungen wie 5-Azacytidin und Decitabin sind Cytidin-Analoga, die, sobald sie während der Replikation in die DNA eingebaut werden, kovalent an DNMTs, einschließlich DNMT3B, binden. Diese Bindung führt zu einer Verringerung der DNMT-Aktivität und in der Folge zu einer Verringerung der DNA-Methylierung. Nichtnukleosidische Verbindungen wie RG108 und SGI-1027 hemmen DNMTs, indem sie an deren aktive Stellen binden und sie so an der Methylierung der DNA hindern. Andere Verbindungen, darunter Naturstoffe wie EGCG, Curcumin, Quercetin und Oleuropein, haben ebenfalls eine hemmende Wirkung auf DNMTs, obwohl die genauen Mechanismen variieren können und noch nicht vollständig geklärt sind.

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5-Azacytidine

320-67-2sc-221003
500 mg
$280.00
4
(1)

Ein Nukleosidanalogon, das in die DNA eingebaut wird, die DNMT-Aktivität durch kovalentes Einfangen hemmt und zu einer DNA-Hypomethylierung führt.

5-Aza-2′-Deoxycytidine

2353-33-5sc-202424
sc-202424A
sc-202424B
25 mg
100 mg
250 mg
$214.00
$316.00
$418.00
7
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Ähnlich wie 5-Azacytidin integriert es sich in die DNA und hemmt DNMTs, wodurch die DNA-Methylierung reduziert wird.

RG 108

48208-26-0sc-204235
sc-204235A
10 mg
50 mg
$128.00
$505.00
2
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Nichtnukleosidischer Inhibitor, der sich an die katalytische Domäne von DNMTs bindet und so die Methylübertragung auf die DNA verhindert.

SGI-1027

1020149-73-8sc-473875
10 mg
$209.00
(0)

Kleines Molekül, das die DNMT-Aktivität hemmt, möglicherweise durch Wechselwirkung mit dem aktiven Zentrum oder der Substratbindungsstelle.

Zebularine

3690-10-6sc-203315
sc-203315A
sc-203315B
10 mg
25 mg
100 mg
$126.00
$278.00
$984.00
3
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Ein Cytidin-Analogon, das in die DNA eingebaut werden kann und DNMTs hemmt, was zu einer Demethylierung der DNA führt.

Hydralazine-15N4 Hydrochloride

304-20-1 (unlabeled)sc-490605
1 mg
$480.00
(0)

Obwohl es in erster Linie ein blutdrucksenkendes Mittel ist, wurde beobachtet, dass es die DNA-Methylierung durch DNMTs hemmt.

Procaine

59-46-1sc-296134
sc-296134A
sc-296134B
sc-296134C
25 g
50 g
500 g
1 kg
$108.00
$189.00
$399.00
$616.00
1
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Lokalanästhetikum, das eine Hemmung der DNA-Methylierung gezeigt hat, was die Aktivität von DNMT3B beeinflussen kann.

Disulfiram

97-77-8sc-205654
sc-205654A
50 g
100 g
$52.00
$87.00
7
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Ein bei chronischem Alkoholismus eingesetztes Mittel, das DNMT hemmt und den Methylierungsstatus verändert.

(−)-Epigallocatechin Gallate

989-51-5sc-200802
sc-200802A
sc-200802B
sc-200802C
sc-200802D
sc-200802E
10 mg
50 mg
100 mg
500 mg
1 g
10 g
$42.00
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$124.00
$238.00
$520.00
$1234.00
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Ein Polyphenol aus grünem Tee, das Berichten zufolge die DNMTs hemmt und damit die durch Enzyme wie DNMT3B katalysierte DNA-Methylierung beeinträchtigt.

Curcumin

458-37-7sc-200509
sc-200509A
sc-200509B
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1 g
5 g
25 g
100 g
250 g
1 kg
2.5 kg
$36.00
$68.00
$107.00
$214.00
$234.00
$862.00
$1968.00
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Curcumin, ein natürliches Phenol, das in Kurkuma vorkommt, hat eine hemmende Wirkung auf die DNMT-Aktivität gezeigt.