4E-BP1 Inhibitoren
Gängige 4E-BP1 Inhibitors sind unter underem Rapamycin CAS 53123-88-9, AZD8055 CAS 1009298-09-2, KU 0063794 CAS 938440-64-3, PP242 CAS 1092351-67-1 und OSI-027 CAS 936890-98-1.
4E-BP1, ein Mitglied der Familie der eukaryotischen Initiationsfaktor-4E-bindenden Proteine (4E-BP), ist ein wichtiger Regulator der Initiation der Proteinsynthese, einem grundlegenden Prozess, der die Genexpression und die zelluläre Homöostase steuert. Funktionell wirkt 4E-BP1 als Repressor der Translation, indem es an den eukaryotischen Initiationsfaktor 4E (eIF4E) bindet, eine entscheidende Komponente des eIF4F-Komplexes, der an der cap-abhängigen Translationsinitiation beteiligt ist. Nach der Phosphorylierung durch verschiedene Kinasen, einschließlich des mammalian target of rapamycin complex 1 (mTORC1), durchläuft 4E-BP1 konformationelle Veränderungen, die seinen hemmenden Griff auf eIF4E lösen. Dadurch kann eIF4E mit anderen Initiationsfaktoren und Ribosomen interagieren und so die Translation von mRNAs erleichtern, die Proteine kodieren, die am Zellwachstum, der Proliferation und dem Überleben beteiligt sind.
Die Hemmung der 4E-BP1-Aktivität stellt eine potente Strategie dar, um die Proteinsynthese zu modulieren und zelluläre Reaktionen unter physiologischen und pathologischen Bedingungen zu kontrollieren. Mechanistisch kann die Hemmung von 4E-BP1 durch verschiedene Ansätze erreicht werden, die auf seinen Phosphorylierungsstatus und die Interaktion mit eIF4E abzielen. Kleine Molekül-Inhibitoren können direkt in die Kinaseaktivität von upstream-Regulatoren wie mTORC1 eingreifen und so die Phosphorylierung und Aktivierung von 4E-BP1 verhindern. Zusätzlich können Verbindungen die Interaktion zwischen 4E-BP1 und eIF4E stören, indem sie kompetitiv an eines der beiden Proteine binden und so die Bildung des eIF4F-Komplexes verhindern und die cap-abhängige Translationsinitiation hemmen. Darüber hinaus können posttranslationale Modifikationen und Protein-Protein-Interaktionen die Funktion von 4E-BP1 regulieren und bieten zusätzliche Interventionsmöglichkeiten. Die Aufklärung der genauen Mechanismen, die der Hemmung von 4E-BP1 zugrunde liegen, liefert wertvolle Einblicke in die Regulation der Proteinsynthese und deren Implikationen für die zelluläre Physiologie und Krankheiten.
Siehe auch...
| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
Rapamycin hemmt direkt mTORC1, das für die Phosphorylierung von 4E-BP1 verantwortlich ist, und verstärkt dadurch die hemmende Wirkung von 4E-BP1 auf die Initiierung der Translation. | ||||||
AZD8055 | 1009298-09-2 | sc-364424 sc-364424A | 10 mg 50 mg | $160.00 $345.00 | 12 | |
AZD8055 ist ein selektiver mTOR-Inhibitor. Indem er auf mTOR abzielt, unterdrückt er die Phosphorylierung von 4E-BP1 und verstärkt so dessen translationshemmenden Zustand. | ||||||
KU 0063794 | 938440-64-3 | sc-361219 | 10 mg | $209.00 | ||
Ku-0063794 ist ein mTOR-Inhibitor, der die 4E-BP1-Phosphorylierung reduziert und dadurch die Unterdrückung der Translationsinitiierung verstärkt. | ||||||
PP242 | 1092351-67-1 | sc-301606A sc-301606 | 1 mg 5 mg | $56.00 $169.00 | 8 | |
PP242 hemmt mTOR und führt zu einer verminderten Phosphorylierung von 4E-BP1, wodurch seine translatorische Unterdrückungsaktivität verstärkt wird. | ||||||
OSI-027 | 936890-98-1 | sc-364557 sc-364557A | 10 mg 50 mg | $428.00 $1163.00 | 1 | |
OSI-027 ist ein ATP-kompetitiver mTOR-Inhibitor. Seine Wirkung auf mTOR führt zu einer verringerten 4E-BP1-Phosphorylierung und einer verstärkten Translationshemmung. | ||||||
WYE-125132 | 1144068-46-1 | sc-364651 sc-364651A | 10 mg 50 mg | $510.00 $1536.00 | ||
WYE-125132 hemmt mTOR, was wiederum die 4E-BP1-Phosphorylierung reduziert, was seine Rolle bei der Unterdrückung der Translation verstärkt. | ||||||
AZD2014 | 1009298-59-2 | sc-364420 | 5 mg | $303.00 | 2 | |
AZD2014 hemmt mTOR, was zu einer verringerten 4E-BP1-Phosphorylierung und einer verstärkten Hemmung der Translationsinitiierung führt. | ||||||
INK 128 | 1224844-38-5 | sc-364511 sc-364511A | 5 mg 50 mg | $315.00 $1799.00 | ||
INK 128 ist ein mTOR-Inhibitor, der die Phosphorylierung von 4E-BP1 reduziert und dadurch dessen Unterdrückung der Translationsinitiierung verstärkt. | ||||||
Everolimus | 159351-69-6 | sc-218452 sc-218452A | 5 mg 50 mg | $128.00 $638.00 | 7 | |
Everolimus ist ein mTOR-Inhibitor, dessen Wirkung zu einer verminderten 4E-BP1-Phosphorylierung und einer verstärkten Translationsrepression führt. | ||||||
Palomid 529 | 914913-88-5 | sc-364563 sc-364563A | 10 mg 50 mg | $300.00 $1000.00 | ||
Palomid 529 hemmt sowohl mTORC1 als auch mTORC2, was zu einer verringerten 4E-BP1-Phosphorylierung und einer verstärkten Translationsrepression führt. | ||||||