Date published: 2025-10-10

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4933422H20Rik Aktivatoren

Gängige 4933422H20Rik Activators sind unter underem Zinc CAS 7440-66-6, MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6, Leptomycin B CAS 87081-35-4, Thalidomide CAS 50-35-1 und Chloroquine CAS 54-05-7.

Zu den chemischen Aktivatoren von TRIM80 (tripartite motif-containing 80) gehören verschiedene Verbindungen, die seine E3-Ubiquitin-Ligase-Aktivität über unterschiedliche Mechanismen beeinflussen können. Zinkpyrithion interagiert mit TRIM80, indem es dessen Zinkbindungsfähigkeit erhöht, die für die Aufrechterhaltung der strukturellen Integrität und Funktion des Proteins entscheidend ist. Diese Wechselwirkung kann zu einer Konformationsänderung von TRIM80 führen, wodurch seine E3-Ubiquitin-Ligase-Aktivität aktiviert wird. In ähnlicher Weise bewirkt MG132 durch die Hemmung der Proteasomen eine Anhäufung ubiquitinierter Proteine, die TRIM80 indirekt aktiviert, indem es die Substrate für seine E3-Ligasefunktion erhöht. Leptomycin B führt durch seine Hemmung des Kernexports dazu, dass TRIM80 im Kern verbleibt, was möglicherweise seine Interaktion mit Kernsubstraten erleichtert und seine Ligaseaktivität erhöht. Auf der anderen Seite kann Thalidomid, das für die Förderung des Abbaus bestimmter Proteine bekannt ist, TRIM80 an den E3-Ligase-Komplex binden und seine Ubiquitinierungsaktivität erhöhen.

Darüber hinaus aktiviert Chloroquin TRIM80, indem es die lysosomale Ansäuerung unterbricht und so indirekt die Rolle des Proteins beim Umsatz anderer Proteine stärkt. Withaferin A bindet an Co-Chaperone, die mit Hitzeschockproteinen assoziiert sind, was die ordnungsgemäße Faltung und Stabilisierung von TRIM80 unterstützen und seine Ligasefunktion verstärken kann. Piperlongumin erhöht den intrazellulären Gehalt an reaktiven Sauerstoffspezies, die TRIM80 durch oxidative Modifikationen aktivieren können, die seine Ligaseaktivität verstärken. Die Fähigkeit von Disulfiram, Zinkionen zu chelatisieren, könnte die Struktur von TRIM80 verändern und dadurch eine effektivere Substratbindung und Ubiquitinierung ermöglichen. Darüber hinaus führt MLN4924 durch die Hemmung des NEDD8-aktivierenden Enzyms zu einer erhöhten Präsenz von neddylierten Proteinen, die als Substrate für die Ligaseaktivität von TRIM80 dienen können. Im Zusammenhang mit zellulärem Stress löst Tunicamycin die Reaktion auf ungefaltete Proteine aus, bei der der Bedarf an E3-Ligasen, einschließlich TRIM80, erhöht ist, um fehlgefaltete Proteine abzubauen. Schließlich kann Geldanamycin durch Bindung an HSP90 TRIM80 aus HSP90-Komplexen freisetzen, wodurch seine Verfügbarkeit für Ubiquitinierungsprozesse erhöht werden kann. In der Zwischenzeit stabilisiert Dimethyloxalylglycin die Hypoxie-induzierbaren Faktoren, wodurch ein Zustand herbeigeführt wird, der die Aktivität von TRIM80 als Teil der Reaktion der Zelle auf hypoxische Bedingungen verändern kann.

Siehe auch...

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ProduktCAS #Katalog #MengePreisReferenzenBewertung

Zinc

7440-66-6sc-213177
100 g
$47.00
(0)

Zinkpyrithion kann das Tripartite-Motif-Containing-80 aktivieren, indem es an das Protein bindet und dessen Fähigkeit zur Zink-Koordination verbessert, was für die strukturelle Integrität und Funktion vieler TRIM-Proteine notwendig ist. Diese Koordination kann die Konformationsänderung katalysieren, die für die Aktivierung seiner E3-Ubiquitin-Ligase-Aktivität erforderlich ist.

MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO]

133407-82-6sc-201270
sc-201270A
sc-201270B
5 mg
25 mg
100 mg
$56.00
$260.00
$980.00
163
(3)

MG132 hemmt Proteasomen, was zu einer Anhäufung von ubiquitinierten Proteinen führen kann, wodurch indirekt das Tripartite-Motif-Containing-80 aktiviert wird, indem die für seine E3-Ubiquitin-Ligase-Funktion verfügbaren Substrate erhöht werden, wodurch seine Aktivität innerhalb des Ubiquitin-Proteasom-Signalwegs verstärkt wird.

Leptomycin B

87081-35-4sc-358688
sc-358688A
sc-358688B
50 µg
500 µg
2.5 mg
$105.00
$408.00
$1224.00
35
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Leptomycin B hemmt den Kernexport durch Bindung an Exportin 1, was zur Anhäufung von Proteinen im Zellkern führen könnte, darunter auch Tripartite-Motif-containing 80, wodurch dessen Aktivierung durch die Erleichterung von Interaktionen mit Kernsubstraten oder Partnern, die für dessen Ubiquitin-Ligase-Aktivität erforderlich sind, gefördert wird.

Thalidomide

50-35-1sc-201445
sc-201445A
100 mg
500 mg
$109.00
$350.00
8
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Thalidomid und seine Derivate fördern den Abbau spezifischer Substrate durch den E3-Ubiquitin-Ligase-Komplex. Dies kann das Tripartite-Motif-Containing-80 aktivieren, indem es an den E3-Ligase-Komplex rekrutiert wird, wodurch seine Ligase-Aktivität erhöht wird.

Chloroquine

54-05-7sc-507304
250 mg
$68.00
2
(0)

Chloroquin kann das Tripartite Motif-Containing 80 aktivieren, indem es die intrazelluläre Umgebung alkalisiert, insbesondere in Lysosomen. Diese Alkalisierung kann die Proteinabbauwege stören und indirekt die Rolle von E3-Ubiquitin-Ligasen wie Tripartite Motif-Containing 80 beim Proteinumsatz verstärken.

Withaferin A

5119-48-2sc-200381
sc-200381A
sc-200381B
sc-200381C
1 mg
10 mg
100 mg
1 g
$127.00
$572.00
$4090.00
$20104.00
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(1)

Withaferin A bindet an und aktiviert Co-Chaperone, die mit Hitzeschockproteinen (HSPs) interagieren, die ihrerseits das Tripartite-Motif-Containing-80 aktivieren können, indem sie dessen korrekte Faltung und Stabilisierung erleichtern und seine E3-Ligase-Aktivität verstärken.

Piperlongumine

20069-09-4sc-364128
10 mg
$107.00
(1)

Piperlongumine erhöht den Gehalt an reaktiven Sauerstoffspezies (ROS), die das Tripartite-Motif-Containing-80 aktivieren können, indem sie den oxidativen Zustand innerhalb der Zelle verändern und möglicherweise die Ligaseaktivität des Proteins durch redoxempfindliche Cysteinmodifikationen in seiner Struktur verstärken.

Disulfiram

97-77-8sc-205654
sc-205654A
50 g
100 g
$52.00
$87.00
7
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Disulfiram kann das Tripartite-Motif-Containing-80 durch Chelatbildung von Zinkionen aktivieren, was möglicherweise zu Veränderungen in der Struktur des Proteins führt, die seine E3-Ubiquitin-Ligase-Aktivität durch eine günstigere Konformation für die Substratbindung und Ubiquitinierung steigern.

MLN 4924

905579-51-3sc-484814
1 mg
$280.00
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MLN4924 hemmt das NEDD8-aktivierende Enzym, was zur Bildung von neddylierten Proteinen führt. Dies kann das Tripartite-Motif-Containing-80 aktivieren, indem es die Anzahl der für seine E3-Ligase-Aktivität verfügbaren Substrate erhöht, da neddylierte Proteine häufig eine Ubiquitinierung für ihre Verarbeitung oder ihren Abbau benötigen.

Tunicamycin

11089-65-9sc-3506A
sc-3506
5 mg
10 mg
$169.00
$299.00
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(3)

Tunicamycin hemmt die N-verknüpfte Glykosylierung, die TRIM80 aktivieren kann, indem es ER-Stress und die Entfaltungsreaktion (UPR) verursacht, bei der der Bedarf an E3-Ubiquitin-Ligase-Aktivität erhöht wird, um fehlgefaltete Proteine abzubauen, wodurch möglicherweise die Aktivität von TRIM80 erhöht wird.