Die Kategorie der Pafah1b2-Inhibitoren umfasst eine Vielzahl von Verbindungen, die in erster Linie auf den PAF-Signalweg abzielen und die Funktion von Pafah1b2 indirekt beeinflussen können. Diese Inhibitoren binden nicht direkt an das Enzym, sondern üben ihre Funktion aus, indem sie die PAF-Konzentration modulieren oder den PAF-Rezeptor blockieren, was wiederum den biologischen Kontext, in dem Pafah1b2 wirkt, verändern kann.
Ginkgolid B und Verbindungen wie BN 52021 oder Rupatadin sind dafür bekannt, dass sie die PAF entweder durch direkte Hemmung oder durch Antagonismus ihres Rezeptors beeinflussen. Durch die Verringerung der PAF-Aktivität oder die Blockierung der rezeptorvermittelten Signalübertragung können diese Verbindungen die Substratverfügbarkeit für Pafah1b2 verringern und so indirekt dessen Aktivität mindern. Diese indirekte Hemmungsstrategie ist den aufgelisteten Verbindungen gemeinsam, wobei sie sich in ihrer chemischen Struktur und Affinität zum PAF-Rezeptor unterscheiden. Darüber hinaus hemmen Verbindungen wie LY-294002 vorgelagerte Kinasen wie PI3K, die an der PAF-vermittelten Signaltransduktion beteiligt sind, und könnten indirekt die Rolle von Pafah1b2 in diesen Signalwegen beeinflussen. Andere Wirkstoffe, darunter WEB 2086, SRI 63-441 und CV 3988, werden als PAF-Rezeptor-Antagonisten eingestuft und haben das Potenzial, den Bedarf an Pafah1b2 durch Hemmung der PAF-Aktivitäten zu verringern.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Ginkgolide B | 15291-77-7 | sc-201037B sc-201037 sc-201037C sc-201037A | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $45.00 $63.00 $112.00 $197.00 | 8 | |
Ein Terpenoid aus Ginkgo biloba, das den Platelet-Activating Factor (PAF) hemmen kann und so möglicherweise die Aktivität von Pafah1b2 durch eine geringere Substratverfügbarkeit reduziert. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
Ein PI3K-Inhibitor, der die PAF-Signalübertragung und damit indirekt die Rolle von Pafah1b2 in diesen Signalwegen beeinflussen könnte. | ||||||
WEB-2086 | 105219-56-5 | sc-201007 sc-201007A | 1 mg 5 mg | $100.00 $163.00 | 13 | |
Ein weiterer PAF-Rezeptor-Antagonist, der die funktionellen Anforderungen an Pafah1b2 durch Hemmung der PAF-Aktivitäten verringern könnte. | ||||||
PAF C-16 | 74389-68-7 | sc-201009 sc-201009A | 5 mg 25 mg | $128.00 $294.00 | 10 | |
Ein PAF-Analogon, das als Antagonist fungieren kann und möglicherweise die Pafah1b2-Aktivität durch kompetitive Hemmung reduziert. | ||||||