Date published: 2025-9-6

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WEB-2086 (CAS 105219-56-5)

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Alternative Namen:
Apafant; WEB 2086BS
Anwendungen:
WEB-2086 ist ein PAF-R-Antagonist mit nachgewiesener krebshemmender Wirkung
CAS Nummer:
105219-56-5
Reinheit:
≥98%
Molekulargewicht:
455.96
Summenformel:
C22H22ClN5O2S
Ausschließlich für Forschungszwecke. Nicht Geeignet für Verwendung in Diagnostik oder Therapie.
* Schauen Sie auf das Analysezertifikat (CoA), um die genauen Daten (inkl. Wassergehalt) Ihrer Produktionscharge (Lot) zu sehen.

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WEB-2086 (Apafant) ist ein Rezeptor-Antagonist des Plättchenaktivierungsfaktors (PAF-R), der als antikrebserregend und zelldifferenzierend gilt. Es ist ein spezifischer PAF-R-Antagonist in der pulmonalen Gefäßstruktur und bei intratrachealer Verabreichung an Ratten. WEB-2086 reduzierte die Aktivierung des Lungen-Nuklearen Faktor-KappaB (NF-KappaB), die Myeloperoxidase-Aktivität und die Anzahl der Lavage-Neutrophilen. Es wurde als zelldifferenzierendes Mittel in murinen Erythroblastomzellen in vitro gezeigt. WEB-2086 hemmte das Zellwachstum und die Hämoglobin-Anreicherung und enthält auch antiproliferative Eigenschaften.


WEB-2086 (CAS 105219-56-5) Literaturhinweise

  1. Nachweis, dass Phospholipid-Oxidationsprodukte und/oder der Thrombozyten-aktivierende Faktor eine wichtige Rolle bei der frühen Atherogenese spielen: In vitro- und In vivo-Hemmung durch WEB 2086.  |  Subbanagounder, G., et al. 1999. Circ Res. 85: 311-8. PMID: 10455059
  2. Wirkung von WEB 2086 auf die Adhärenz von Leukozyten als Reaktion auf einen hämorrhagischen Schock bei Ratten.  |  Childs, EW., et al. 2000. J Trauma. 49: 1102-7. PMID: 11130496
  3. Der spezifische PAF-Antagonist WEB-2086 induziert die terminale Differenzierung von murinen und menschlichen Leukämiezellen.  |  Cellai, C., et al. 2002. FASEB J. 16: 733-5. PMID: 11923217
  4. Thrombozyten-aktivierender Faktor induziert Lungenentzündung und -leckage bei Ratten: Wasserstoffperoxidproduktion an den Grenzflächen zwischen Neutrophilen und Lungenendothelzellen.  |  Lee, YM., et al. 2002. J Lab Clin Med. 140: 312-9. PMID: 12434132
  5. Der Thrombozyten-aktivierende Faktor-Antagonist WEB 2086 hemmt die durch Ultraviolett-B-Strahlung ausgelöste Dermatitis in der menschlichen Haut.  |  Baltás, E., et al. 2003. Skin Pharmacol Appl Skin Physiol. 16: 259-62. PMID: 12784066
  6. WEB-2086 und WEB-2170 lösen sowohl bei ATRA-sensiblen als auch bei ATRA-resistenten promyelozytären Leukämiezellen Apoptose aus und erhöhen das ATRA-Differenzierungspotenzial erheblich.  |  Laurenzana, A., et al. 2005. Leukemia. 19: 390-5. PMID: 15674364
  7. Wachstumshemmung und Differenzierung von menschlichen Brustkrebszellen durch den PAFR-Antagonisten WEB-2086.  |  Cellai, C., et al. 2006. Br J Cancer. 94: 1637-42. PMID: 16721373
  8. WEB 2086, ein Antagonist des Thrombozyten-aktivierenden Faktors, hemmt das Prophenoloxidase-aktivierende System und die Hämozyten-Mikroaggregationsreaktionen, die durch eine Infektion mit Trypanosoma rangeli in der Hämolymphe von Rhodnius prolixus ausgelöst werden.  |  Machado, EM., et al. 2006. J Insect Physiol. 52: 685-92. PMID: 16777137
  9. Wirkung des Plättchenaktivierungsfaktor-Antagonisten WEB 2086 auf Mikrozirkulationsstörungen bei akuter experimenteller Pankreatitis mit abgestuftem Schweregrad.  |  Mann, O., et al. 2009. Pancreas. 38: 58-64. PMID: 18695628
  10. Gehirnpenetration von WEB 2086 (Apafant) und Dantrolen bei Mdr1a (P-Glykoprotein) und Bcrp-Knockout-Ratten.  |  Fuchs, H., et al. 2014. Drug Metab Dispos. 42: 1761-5. PMID: 25053619
  11. Ein Antagonist des Thrombozyten-aktivierenden Faktor-Rezeptors hemmt das Anhaften von nicht typisierbaren Haemophilus influenzae und Streptococcus pneumoniae an kultivierten menschlichen Bronchialepithelzellen, die Zigarettenrauch ausgesetzt sind.  |  Shukla, SD., et al. 2016. Int J Chron Obstruct Pulmon Dis. 11: 1647-55. PMID: 27524890
  12. Charakterisierung des durch den plättchenaktivierenden Faktor ausgelösten Hautödems und -erythems bei Hunden.  |  Watanabe, M., et al. 2016. Am J Vet Res. 77: 969-75. PMID: 27580108
  13. Die bronchialen und vaskulären Wirkungen von Paf in der isolierten Rattenlunge werden durch WEB 2086, einen neuen spezifischen Paf-Antagonisten, vollständig blockiert.  |  Casals-Stenzel, J., et al. 1987. Br J Pharmacol. 91: 799-802. PMID: 3664079
  14. Ein Vergleich der Wirkungen der Plättchenaktivierungsfaktor (PAF)-Antagonisten WEB 2170 und WEB 2086 beim Pferd.  |  Foster, AP., et al. 1993. J Vet Pharmacol Ther. 16: 477-87. PMID: 8126765
  15. Die Wirkung der intravenösen Verabreichung von WEB 2086 auf die PAF-induzierte Thrombozytenaggregation bei gesunden Friesenkälbern.  |  Bastos da Silva, MB., et al. 1997. Vet Res Commun. 21: 521-31. PMID: 9345719

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WEB-2086, 1 mg

sc-201007
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sc-201007A
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