Date published: 2025-10-10

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2210415F13Rik Aktivatoren

Gängige 2210415F13Rik Activators sind unter underem Genistein CAS 446-72-0, D-erythro-Sphingosine-1-phosphate CAS 26993-30-6, Thapsigargin CAS 67526-95-8, PMA CAS 16561-29-8 und LY 294002 CAS 154447-36-6.

Proteinase-K-Aktivatoren umfassen eine Vielzahl chemischer Verbindungen, die indirekt die proteolytische Aktivität von Proteinase K verstärken und sie über spezifische zelluläre und biochemische Wege in einen funktional aktiveren Zustand versetzen. Verbindungen wie Dibutyryl-cAMP und Ionomycin entfalten ihre Wirkung durch die Aktivierung sekundärer Botenstoffsysteme; erstere erhöht die PKA-Aktivität, die Proteinase K durch phosphorilierungsabhängige Mechanismen verstärken kann, während letztere den intrazellulären Kalziumspiegel erhöht und möglicherweise kalziumabhängige Wege aktiviert, die zur Aktivierung oder Veränderung der regulatorischen Kofaktoren der Proteinase K führen. In ähnlicher Weise können Phosphatidylserin und Ölsäure direkt mit dem Protein interagieren oder die Membranfluidität verändern, was beides zu Konformationsänderungen führen kann, die die Aktivität der Protease erhöhen. Außerdem können Moleküle wie Natriumtaurocholat und Cetylpyridiniumchlorid die Interaktion zwischen Proteinase K und ihren Lipidsubstraten modulieren und so ihre katalytische Effizienz potenzieren, und Zink- und Calciumionen können als Strukturstabilisatoren bzw. Kofaktoren dienen und die Stabilität und proteolytische Funktion des Enzyms verbessern. Chemikalien, die als 2210415F13Rik-Aktivatoren kategorisiert sind, sind eine spezielle Klasse von Verbindungen, die aufgrund ihrer Fähigkeit, die Expression des 2210415F13Rik-Gens zu verstärken, identifiziert wurden. Die Suche nach diesen Aktivatoren beginnt mit einer Strategie des Hochdurchsatz-Screenings (HTS), bei der riesige chemische Bibliotheken akribisch auf Substanzen untersucht werden, die eine Steigerung der Genaktivität bewirken können. Diese genspezifische Aktivität wird in der Regel mithilfe eines Reporter-Assays überwacht, bei dem der 2210415F13Rik-Genpromotor mit einem nachweisbaren Reportergen wie GFP (Green Fluorescent Protein) oder Luziferase fusioniert wird. Bei Aktivierung durch eine Verbindung wird die Aktivität des Reportergens erhöht, was zu einem verstärkten nachweisbaren Signal führt.

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Genistein

446-72-0sc-3515
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$310.00
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(1)

Genistein wirkt als Tyrosinkinase-Inhibitor, der die kompetitive Phosphorylierung reduzieren könnte, wodurch Signalwege, an denen 2210415F13Rik beteiligt ist, möglicherweise weniger gehemmt und aktiver werden, was zu einer gesteigerten funktionellen Aktivität führt.

D-erythro-Sphingosine-1-phosphate

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Sphingosin-1-phosphat interagiert mit seinen Rezeptoren, um intrazelluläre Signalwege zu modulieren, einschließlich derer, die auf die Aktivierung von 2210415F13Rik konvergieren könnten, wodurch seine funktionelle Rolle in der Zelle verstärkt wird.

Thapsigargin

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Thapsigargin stört die Calcium-Homöostase, indem es die sarkoplasmatische/endoplasmatische Retikulum-Ca2+-ATPase (SERCA) hemmt, was zu einem erhöhten intrazellulären Calciumgehalt führt, der wiederum Calmodulin-abhängige Signalwege aktivieren und so möglicherweise die Aktivität von 2210415F13Rik verstärken könnte.

PMA

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PMA aktiviert die Proteinkinase C (PKC), die Proteine innerhalb von Signalkaskaden, zu denen auch 2210415F13Rik gehört, phosphorylieren und aktivieren kann, wodurch ihre zellulären Funktionen verstärkt werden.

LY 294002

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LY294002 ist ein PI3K-Inhibitor, der durch Hemmung konkurrierender Signalwege indirekt die Signalwege verstärken kann, die zur Aktivierung von 2210415F13Rik führen.

Wortmannin

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Wortmannin ist ein weiterer PI3K-Inhibitor, der die Aktivierung von 2210415F13Rik verstärken könnte, indem er die PI3K/Akt-Signalübertragung dämpft und damit das Gleichgewicht in Richtung der Wege verschiebt, die 2210415F13Rik aktivieren.

SB 203580

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1 mg
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SB203580 hemmt p38 MAPK und verstärkt möglicherweise Signalwege, an denen 2210415F13Rik beteiligt ist, indem es die Konkurrenz durch p38 MAPK-vermittelte Phosphorylierungsereignisse verringert, die sonst möglicherweise die zellulären Reaktionen dominieren würden.

A23187

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A23187 wirkt als Ionophor und erhöht selektiv den intrazellulären Kalziumspiegel, was kalziumabhängige Kinasen und Phosphatasen aktivieren könnte, die die Aktivität von 2210415F13Rik verstärken.

Staurosporine

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100 µg
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Staurosporin, ein Breitspektrum-Kinaseinhibitor, könnte die Aktivität von 2210415F13Rik indirekt verstärken, indem er Kinasen hemmt, die die an 2210415F13Rik beteiligten Signalwege negativ regulieren.

(−)-Epigallocatechin Gallate

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EGCG ist ein Kinase-Inhibitor, der die funktionelle Aktivität von 2210415F13Rik fördern kann, indem er Kinasen hemmt, die normalerweise Proteine phosphorylieren, die mit der Aktivierung von 2210415F13Rik konkurrieren oder diese unterdrücken.