20S Proteasome α1 Aktivatoren
Gängige 20S Proteasome α1 Activators sind unter underem MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6, Epoxomicin CAS 134381-21-8, Lactacystin CAS 133343-34-7, ONX 0914 CAS 960374-59-8 und Betulinic Acid CAS 472-15-1.
Die chemische Klasse der 20S-Proteasom-α1-Aktivatoren umfasst eine Vielzahl von Verbindungen, die die Funktion des Proteasoms, einer zentralen zellulären Maschinerie für den Proteinabbau, modulieren. Während direkte Aktivatoren, die spezifisch auf das 20S-Proteasom α1 abzielen, nicht genau definiert sind, wurden mehrere Verbindungen als indirekte Aktivatoren identifiziert, da sie zelluläre Prozesse beeinflussen, die mit der Proteasomregulierung in Verbindung stehen. Proteasominhibitoren wie MG-132 und Epoxomicin stören den normalen Proteinabbauprozess und bewirken die Anhäufung ubiquitinierter Proteine. Diese Anhäufung führt zu einer Reaktion auf ungefaltete Proteine (UPR) und löst zelluläre Mechanismen aus, die die Expression und Aktivität des Proteasoms, einschließlich des 20S-Proteasoms α1, steigern. In ähnlicher Weise aktiviert ONX-0914, ein selektiver Inhibitor von Immunoproteasomen, indirekt das 20S-Proteasom α1, indem es die Proteasomfunktion stört und die UPR auslöst.
Clasto-Lactacystin-β-Lacton, Betulinsäure, Celastrol, Argyrin A, Triptolid und Withaferin A tragen zur Proteasom-Aktivierung bei, indem sie die Proteasom-Assemblierung oder Hochregulierung induzieren oder Proteasom-assoziierte Deubiquitinasen hemmen. Diese Wirkungen verbessern gemeinsam die Beseitigung fehlgefalteter Proteine über den proteasomalen Abbauweg und beeinflussen so indirekt die Aktivität des 20S-Proteasoms α1. Das Verständnis der komplexen Mechanismen dieser Verbindungen bietet Einblicke in Strategien zur Modulation der 20S-Proteasom-α1-Aktivität und damit auch der allgemeinen Proteasomfunktion. Das empfindliche Gleichgewicht zwischen Proteasom-Aktivierung und -Inhibition stellt einen entscheidenden Aspekt der zellulären Homöostase dar und unterstreicht die Komplexität der zellulären Reaktionen auf proteotoxischen Stress. Da die Forschung weiterhin die Nuancen der Proteasom-Regulierung aufdeckt, bieten diese chemischen Modulatoren wertvolle Werkzeuge für die Untersuchung der zellulären Wege, die mit der Aktivierung des 20S-Proteasoms α1 verbunden sind.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
MG-132 ist ein Proteasom-Inhibitor, der indirekt das 20S Proteasom α1 aktiviert. Durch die Hemmung des Proteasoms kommt es zur Anhäufung von ubiquitinierten Proteinen, was eine Entfaltungsreaktion (UPR) auslöst, die die Hochregulierung und Aktivierung des Proteasoms, einschließlich des 20S Proteasoms α1, auslöst. | ||||||
Epoxomicin | 134381-21-8 | sc-201298C sc-201298 sc-201298A sc-201298B | 50 µg 100 µg 250 µg 500 µg | $134.00 $215.00 $440.00 $496.00 | 19 | |
Epoxomicin ist ein Naturprodukt und ein irreversibler Proteasom-Inhibitor, der zur indirekten Aktivierung von 20S Proteasom α1 führen kann. Seine Auswirkung auf die Proteasomfunktion führt zur Anhäufung von fehlgefalteten Proteinen, wodurch zelluläre Reaktionen ausgelöst werden, die die Aktivität des Proteasoms, einschließlich 20S Proteasom α1, verstärken. | ||||||
Lactacystin | 133343-34-7 | sc-3575 sc-3575A | 200 µg 1 mg | $165.00 $575.00 | 60 | |
Clasto-Lactacystin β-Lacton ist ein spezifischer und irreversibler Proteasom-Inhibitor. Durch die Störung der normalen Proteasom-Funktion kommt es zu einer Anhäufung fehlgefalteter Proteine, was zelluläre Reaktionen auslöst, die die Aktivität des Proteasoms, einschließlich des 20S Proteasoms α1, erhöhen. | ||||||
ONX 0914 | 960374-59-8 | sc-477437 | 5 mg | $245.00 | ||
ONX-0914 ist ein selektiver Immunoproteasom-Inhibitor. Durch die Hemmung von Immunoproteasomen aktiviert ONX-0914 indirekt das 20S Proteasom α1. Diese Verbindung stört die Proteasomfunktion, was zur Anhäufung von ubiquitinierten Proteinen und einer anschließenden Hochregulierung des Proteasomsystems führt. | ||||||
Betulinic Acid | 472-15-1 | sc-200132 sc-200132A | 25 mg 100 mg | $115.00 $337.00 | 3 | |
Betulinsäure ist eine natürliche Verbindung, die die Aktivierung von Proteasomen, einschließlich 20S Proteasom α1, induzieren kann. Ihr Mechanismus beinhaltet die Induktion von Stress im endoplasmatischen Retikulum (ER), was zur Entfaltung der Proteinantwort (UPR) und der anschließenden Hochregulierung und Aktivierung des Proteasoms, einschließlich 20S Proteasom α1, führt. | ||||||
Celastrol, Celastrus scandens | 34157-83-0 | sc-202534 | 10 mg | $155.00 | 6 | |
Celastrol ist eine Triterpenverbindung mit entzündungshemmenden Eigenschaften, die indirekt 20S Proteasom α1 aktivieren kann. Es löst eine Hitzeschockreaktion aus und reguliert proteasomale Untereinheiten, einschließlich 20S Proteasom α1, hoch. Diese Aktivierung verbessert die Beseitigung fehlgefalteter Proteine durch den proteasomalen Abbauweg. | ||||||
Triptolide | 38748-32-2 | sc-200122 sc-200122A | 1 mg 5 mg | $88.00 $200.00 | 13 | |
Triptolid ist ein Diterpenoid-Epoxid, das die Proteasom-Aktivierung, einschließlich 20S Proteasom α1, induzieren kann. Sein Mechanismus beinhaltet die Hemmung von Proteasom-assoziierten Deubiquitinasen (DUBs), was zur Anhäufung von ubiquitinierten Proteinen und der anschließenden Hochregulierung und Aktivierung des Proteasoms führt. | ||||||
Withaferin A | 5119-48-2 | sc-200381 sc-200381A sc-200381B sc-200381C | 1 mg 10 mg 100 mg 1 g | $127.00 $572.00 $4090.00 $20104.00 | 20 | |
Withaferin A ist ein Steroidlacton, das das Proteasom aktivieren kann, einschließlich 20S Proteasom α1. Sein Mechanismus beinhaltet die Induktion der Proteasom-Assemblierung und Hochregulierung, was zu einer verstärkten Proteasom-Aktivität führt. Diese Verbindung fördert die Beseitigung von fehlgefalteten Proteinen durch den proteasomalen Abbauweg. | ||||||