1100001G20Rik Inhibitoren

Gängige 1100001G20Rik Inhibitors sind unter underem Staurosporine CAS 62996-74-1, Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) CAS 133052-90-1, LY 294002 CAS 154447-36-6, Wortmannin CAS 19545-26-7 und PD 98059 CAS 167869-21-8.

Chemische Hemmstoffe von 142640 können ihre hemmende Wirkung über verschiedene Mechanismen entfalten, indem sie auf unterschiedliche Signalwege und Enzyme abzielen, die zu seiner Aktivität beitragen. Staurosporin zum Beispiel ist für seine Breitspektrum-Kinasehemmung bekannt, die auch Kinasen einschließt, die möglicherweise für die phosphorylierungsabhängige Aktivierung von 142640 verantwortlich sind. In ähnlicher Weise kann Bisindolylmaleimid I die Proteinkinase C hemmen, die, falls sie an der Phosphorylierung von 142640 beteiligt ist, zu einer verringerten Aktivierung und anschließenden Hemmung der funktionellen Aktivität von 142640 führen würde. LY294002 und Wortmannin sind beide starke Inhibitoren der PI3K, die eine zentrale Rolle im PI3K/AKT-Signalweg spielt, einer Signalkaskade, die möglicherweise Kinasen aktiviert, die 142640 phosphorylieren. Eine Hemmung durch diese Chemikalien würde also die funktionelle Aktivität von 142640 verhindern, indem sie seine Aktivierung beeinträchtigt.

Weiter unten in den Signaltransduktionswegen wirken PD98059 und U0126 als MEK-Inhibitoren. Die Hemmung von MEK führt zu einer verringerten Aktivität des ERK-Signalwegs, der, falls er für die Aktivierung von 142640 verantwortlich ist, zu einem gehemmten Zustand des Proteins führen würde. SP600125 und SB203580 zielen auf den JNK- bzw. den p38-MAP-Kinase-Signalweg ab, die an stressbedingten und entzündlichen Signalwegen beteiligt sein können, die 142640 phosphorylieren und aktivieren können. NF449 hemmt spezifisch die Gs-alpha-Untereinheit, was sich möglicherweise auf den cAMP-Spiegel auswirkt und somit die Kinasen beeinflusst, die auf 142640 abzielen, was zu einer Hemmung führt. Go6983 und Ro-31-8220 sind Inhibitoren von PKC, und eine Hemmung der PKC-vermittelten Phosphorylierung von 142640 würde zu einer Abnahme der Aktivität von 142640 führen. Rapamycin schließlich, ein mTOR-Inhibitor, würde die Rolle des mTOR-Signalwegs bei der Phosphorylierung und anschließenden Aktivierung von 142640 behindern und eine funktionelle Hemmung des Proteins erreichen, indem es seine Aktivierung über diesen Weg verhindert.