WDR66 Aktivatoren
Gängige WDR66 Activators sind unter underem Forskolin CAS 66575-29-9, PMA CAS 16561-29-8, Ionomycin CAS 56092-82-1, Calyculin A CAS 101932-71-2 und (-)-Epigallocatechin Gallate CAS 989-51-5.
Chemische Aktivatoren von WDR66 können verschiedene zelluläre Wege einschlagen, um seine Aktivierung zu erleichtern. Forskolin führt durch die Aktivierung der Adenylatzyklase zu einem Anstieg des cAMP-Spiegels in der Zelle. Der Anstieg des cAMP-Spiegels kann die Proteinkinase A (PKA) aktivieren, die wiederum in der Lage ist, WDR66 zu phosphorylieren und so seine Aktivierung zu fördern. In ähnlicher Weise aktiviert Phorbol 12-Myristat 13-Acetat (PMA) die Proteinkinase C (PKC), von der bekannt ist, dass sie Serin- und Threoninreste auf Zielproteinen phosphoryliert. Die Phosphorylierung durch PKC kann dazu dienen, WDR66 zu aktivieren. Ionomycin kann durch Erhöhung des intrazellulären Kalziumspiegels Kalzium/Calmodulin-abhängige Proteinkinasen aktivieren, die WDR66 phosphorylieren können, was zu dessen Aktivierung führt. Ein paralleler Mechanismus wird durch A23187 (Calcimycin) ausgelöst, das ebenfalls den zytosolischen Kalziumspiegel anhebt und somit WDR66 durch kalziumabhängige Phosphorylierung aktivieren kann.
Die Chemikalien Spermine NONOate und Zaprinast wirken durch Modulation der zyklischen Nukleotidspiegel; Spermine NONOate spendet Stickstoffoxid, das den cGMP-Spiegel erhöht und die cGMP-abhängige Proteinkinase (PKG) aktiviert, die dann WDR66 phosphorylieren und aktivieren kann. Zaprinast hemmt die Phosphodiesterase 5 und erhöht dadurch den cGMP-Spiegel, was die PKG-Aktivität steigern und WDR66 aktivieren kann. Calyculin A und Okadainsäure, beides Inhibitoren der Proteinphosphatasen PP1 und PP2A, können zu einem Nettoanstieg des Phosphorylierungszustands zellulärer Proteine, einschließlich WDR66, führen und dadurch dessen Aktivierung fördern. Epigallocatechingallat (EGCG) aktiviert die AMP-aktivierte Proteinkinase (AMPK), die dann WDR66 direkt oder über nachgeschaltete Effektorproteine phosphorylieren kann, was zu dessen Aktivierung führt. Anisomycin kann durch Aktivierung der c-Jun N-terminalen Kinase (JNK) WDR66 als Teil der zellulären Reaktion auf Stress phosphorylieren, was zu seiner Aktivierung führt. Schließlich kann LY294002 durch Hemmung der Phosphoinositid-3-Kinasen (PI3K) indirekt eine kompensatorische Aktivierung von AKT bewirken, die dann WDR66 phosphorylieren und aktivieren kann. H-89 ist zwar in erster Linie als PKA-Inhibitor bekannt, kann aber zu einer kompensatorischen Hochregulierung anderer Kinasen führen, die dann WDR66 phosphorylieren und aktivieren könnten.
Siehe auch...
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
Forskolin aktiviert die Adenylatcyclase, was zu einem Anstieg des cAMP-Spiegels führt. Erhöhtes cAMP aktiviert die PKA, die WDR66 phosphorylieren kann, was zu seiner Aktivierung führt. | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
PMA aktiviert PKC, das anschließend Serin- und Threoninreste an WDR66 phosphoryliert, was zu dessen Aktivierung führt. | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $76.00 $265.00 | 80 | |
Ionomycin erhöht den intrazellulären Kalziumspiegel, wodurch Kalzium/Calmodulin-abhängige Kinasen aktiviert werden, die WDR66 phosphorylieren und aktivieren können. | ||||||
Calyculin A | 101932-71-2 | sc-24000 sc-24000A sc-24000B sc-24000C | 10 µg 100 µg 500 µg 1 mg | $160.00 $750.00 $1400.00 $3000.00 | 59 | |
Durch die Hemmung der Proteinphosphatasen PP1 und PP2A verhindert Calyculin A die Dephosphorylierung von Proteinen, was möglicherweise zu einer anhaltenden Phosphorylierung und Aktivierung von WDR66 führt. | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
EGCG aktiviert die AMPK, was zur Phosphorylierung und Aktivierung von WDR66 führen kann, entweder direkt oder über regulatorische Proteine in assoziierten Stoffwechselwegen. | ||||||
Spermine NONOate | 136587-13-8 | sc-202816 sc-202816A | 5 mg 25 mg | $52.00 $192.00 | 5 | |
Dieser NO-Donator erhöht den cGMP-Spiegel, der PKG aktivieren kann, das WDR66 phosphorylieren und aktivieren kann. | ||||||
Anisomycin | 22862-76-6 | sc-3524 sc-3524A | 5 mg 50 mg | $97.00 $254.00 | 36 | |
Anisomycin aktiviert JNK, was zu einer Phosphorylierung und Aktivierung von WDR66 als Teil der zellulären Stressreaktion führen kann. | ||||||
Zaprinast (M&B 22948) | 37762-06-4 | sc-201206 sc-201206A | 25 mg 100 mg | $103.00 $245.00 | 8 | |
Zaprinast hemmt PDE5 und erhöht dadurch den cGMP-Spiegel, was die PKG-Aktivität verstärken und möglicherweise zur Phosphorylierung und Aktivierung von WDR66 führen kann. | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $54.00 $128.00 $199.00 $311.00 | 23 | |
A23187 erhöht den zytosolischen Kalziumspiegel, was zur Aktivierung von WDR66 durch mögliche Phosphorylierung durch kalziumabhängige Proteinkinasen führt. | ||||||
Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | $285.00 $520.00 $1300.00 | 78 | |
Okadainsäure hemmt die Proteinphosphatasen PP1 und PP2A, was zu einer erhöhten Phosphorylierung von Proteinen führt, was auch eine potenzielle Aktivierung von WDR66 einschließt. | ||||||