Vmn2r101 Ativadores

Os activadores comuns do Vmn2r101 incluem, entre outros, a forskolina CAS 66575-29-9, o cloridrato de isoproterenol CAS 51-30-9, a (-)-epinefrina CAS 51-43-4, a L-noradrenalina CAS 51-41-2 e a dopamina CAS 51-61-6.

Os activadores químicos do Vmn2r101 podem exercer os seus efeitos através da modulação dos sistemas intracelulares de segundos mensageiros, influenciando principalmente os níveis de adenosina monofosfato cíclico (AMPc). A forskolina ativa diretamente a adenilato ciclase, a enzima responsável pela conversão do trifosfato de adenosina (ATP) em AMPc, que é fundamental para a ativação do Vmn2r101. Do mesmo modo, o isoproterenol, um agonista beta-adrenérgico, aumenta os níveis de AMPc estimulando os receptores adrenérgicos que sinalizam através das proteínas Gs para ativar a adenilato ciclase. A adrenalina e a noradrenalina também activam o Vmn2r101 através desta via; ao ligarem-se aos receptores adrenérgicos, desencadeiam uma cascata que resulta na produção de AMPc. A dopamina, outro neurotransmissor, liga-se aos seus receptores específicos e pode ativar o Vmn2r101 aumentando o AMPc através das suas vias de sinalização. O glucagon, que actua no seu próprio recetor, também aumenta a concentração de AMPc, activando assim o Vmn2r101.

Noutra frente, agentes como a histamina podem ativar o Vmn2r101 através do subtipo de recetor H2 que está acoplado à adenilato ciclase, aumentando assim os níveis de AMPc. Os inibidores da fosfodiesterase, como o IBMX e a anagrelida, elevam o AMPc impedindo a sua degradação, o que leva a uma ativação sustentada do Vmn2r101. O rolipram, outro inibidor da fosfodiesterase, tem como alvo específico a PDE4, resultando num aumento dos níveis de AMPc e na subsequente ativação do Vmn2r101. Além disso, a Prostaglandina E1 (PGE1, Alprostadil) liga-se ao seu recetor cognato e provoca um aumento da produção de AMPc, activando assim o Vmn2r101. A Toxina da Cólera, ao ativar permanentemente a subunidade alfa da Gs, provoca um aumento contínuo do AMPc, estimulando constantemente a adenilato ciclase, assegurando a ativação do Vmn2r101. Cada uma destas substâncias químicas interage com a via do AMPc, quer promovendo a sua produção, quer impedindo a sua degradação, quer mantendo os seus componentes de sinalização num estado ativo, todos eles essenciais para a ativação do Vmn2r101.