V3R 1 激活剂包括一系列通过各种细胞内信号机制来增强 V3R 1 活性的化合物。然后,PKA 会将特定底物磷酸化,其中包括 V3R 1,从而增强其信号能力。同样,异丙肾上腺素和肾上腺素这两种儿茶酚胺类似物都能激活β-肾上腺素能受体,导致 cAMP 水平升高和 PKA 激活,进而使 V3R 1 磷酸化并激活。此外,前列腺素 E2(PGE2)和组胺通过各自的 G 蛋白偶联受体提高 cAMP 水平,激活 PKA,从而增强 V3R 1 的活性。
多巴胺和甲状旁腺激素通过其 Gs 蛋白偶联受体传递信号,也会提高 cAMP 并激活 PKA,从而可能导致 V3Y 1 的磷酸化和活性增强。这里提供的 V3R 1 激活剂是通过调节各种细胞信号级联间接刺激 V3R 1 功能活性的关键药物。这些激活剂主要通过提高细胞内 cAMP 以及随后激活蛋白激酶 A (PKA)来发挥作用,蛋白激酶 A 是一种可以磷酸化和激活 V3R 1 的中心介质,从而增强其在细胞内的功能。以直接激活腺苷酸环化酶而闻名的佛司可林会导致 cAMP 水平飙升,进而激活 PKA。一旦被激活,PKA 可能会将 V3R 1 作为其底物的目标,从而导致 V3R 1 信号的增加。同样,异丙肾上腺素和肾上腺素等药物也会作用于β-肾上腺素能受体,提高 cAMP 的产生,从而激活 PKA 并增强 V3R 1 的潜在能力。磷酸二酯酶抑制剂(如 IBMX 和罗利普仑)可阻止 cAMP 的分解,支持 PKA 活性的延长,从而激活 V3R 1。
関連項目
产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
佛司可林能直接刺激腺苷酸环化酶,提高细胞内的 cAMP 水平。升高的 cAMP 可激活 PKA,使其磷酸化并激活 V3R 1,从而增强其信号传导。 | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
异丙肾上腺素是一种合成儿茶酚胺,可激活β-肾上腺素受体,引发一系列反应,增加cAMP水平并激活PKA。PKA磷酸化可激活V3R1。 | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
IBMX是一种非选择性磷酸二酯酶抑制剂,可防止cAMP分解,从而维持PKA的激活。这可通过延长PKA信号传导间接提高V3R 1的活性。 | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
罗利普仑是磷酸二酯酶 4 (PDE4) 的选择性抑制剂,可导致 cAMP 水平升高,进而激活 PKA。PKA 信号传导可增强 V3R 1 的功能。 | ||||||
(−)-Epinephrine | 51-43-4 | sc-205674 sc-205674A sc-205674B sc-205674C sc-205674D | 1 g 5 g 10 g 100 g 1 kg | $40.00 $102.00 $197.00 $1739.00 $16325.00 | ||
肾上腺素通过作用于肾上腺素能受体,增加 cAMP 的产生并激活 PKA。这一途径可使 V3R 1 磷酸化并激活。 | ||||||
PGE2 | 363-24-6 | sc-201225 sc-201225C sc-201225A sc-201225B | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg | $56.00 $156.00 $270.00 $665.00 | 37 | |
前列腺素 E2 (PGE2) 可激活 G 蛋白偶联的 E 类前列腺素受体,导致 cAMP 水平升高和 PKA 激活,从而增强 V3R 1 的活性。 | ||||||
Histamine, free base | 51-45-6 | sc-204000 sc-204000A sc-204000B | 1 g 5 g 25 g | $92.00 $277.00 $969.00 | 7 | |
组胺可与 H2 受体结合,H2 受体与 Gs 蛋白耦合,导致 cAMP 增加并激活 PKA。这种级联反应有可能使 V3R 1 磷酸化并激活。 | ||||||
Dopamine | 51-61-6 | sc-507336 | 1 g | $290.00 | ||
多巴胺可通过 D1 类受体激活腺苷酸环化酶,增加 cAMP 水平并激活 PKA。PKA 介导的磷酸化可增强 V3R 1 的活性。 | ||||||
Adenosine | 58-61-7 | sc-291838 sc-291838A sc-291838B sc-291838C sc-291838D sc-291838E sc-291838F | 1 g 5 g 100 g 250 g 1 kg 5 kg 10 kg | $33.00 $47.00 $294.00 $561.00 $1020.00 $2550.00 $4590.00 | 1 | |
腺苷与与 Gs 蛋白耦合的 A2 受体相互作用,刺激 cAMP 生成和 PKA 激活,从而可能增强 V3R 1 的活性。 |