V1RB アクチベーター
一般的なV1RB活性化物質には、フォルスコリンCAS 66575-29-9、イソプロテレノール塩酸塩CAS 51-30-9、PGE2 CAS 363-24-6、ヒスタミン遊離塩基CAS 51-45-6、L-アルギニンCAS 74-79-3などがあるが、これらに限定されるものではない。
V1RB活性化剤は、異なるが収束したシグナル伝達経路を通じてV1RBの機能的活性を増強する多様な化合物群である。フォルスコリン、イソプロテレノール、PGE2、ヒスタミン、カフェインはすべて細胞内のcAMPレベルを上昇させるが、アデニルシクラーゼの直接活性化やホスホジエステラーゼの阻害など、メカニズムは異なる。cAMPレベルの上昇はPKAを活性化し、PKAはV1RBを含むタンパク質をリン酸化することができる。ニコチンと亜鉛は、受容体のシグナル伝達と安定化を調節することにより、この増強に寄与する。L-アルギニンとシルデナフィルは、cGMP経路に関連する前駆体または阻害剤としての役割を通じて、間接的にcAMPレベルに影響を及ぼし、複雑な細胞内クロストーク機構を通じてV1RB活性を増強する可能性がある。
8-Br-cAMPやロリプラムのような化学物質の作用は、上流の活性化因子をバイパスし、それぞれPKA活性やcAMPレベルを直接上昇させ、V1RBのリン酸化状態や活性を増強させる。一方、カプサイシンは、カルシウムシグナル伝達経路を利用してCaMKを活性化し、CaMKはその後、cAMP依存性経路と相互作用して、V1RBのリン酸化と活性化をもたらす可能性がある。総合すると、これらのV1RB活性化因子は様々な生化学的経路を通じて働き、受容体の活性化と制御メカニズムの異なる側面を標的とすることによって、V1RBシグナル伝達を確実に増強する。各活性化因子は、その最初の標的やメカニズムは異なるが、最終的には、V1RBの発現レベルを変えることなく、V1RBの活性化を促進する細胞内シグナル伝達カスケードの調節に収束し、より強力で制御された感覚反応を保証する。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
フォルスコリンは、植物コレウス・フォルスコリから抽出されるジテルペンである。フォルスコリンはアデニル酸シクラーゼを直接刺激し、細胞内の cAMP レベルを増加させる。cAMP の増加は PKA（プロテインキナーゼ A）を活性化し、V1RB を含む様々なタンパク質や受容体をリン酸化し、感覚受容体としての機能活性を高める。 | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
イソプロテレノールは合成カテコールアミンおよびβ-アドレナリン作動薬である。β-アドレナリン受容体を活性化し、Gsタンパク質の活性化とそれに続くアデニル酸シクラーゼの刺激を引き起こす。その結果、cAMPレベルが上昇し、V1RBが一部であるGタンパク質共役受容体シグナル伝達を促進することで、間接的にV1RBの活性を高める。 | ||||||
PGE2 | 363-24-6 | sc-201225 sc-201225C sc-201225A sc-201225B | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg | $56.00 $156.00 $270.00 $665.00 | 37 | |
プロスタグランジンE2は脂質化合物であり、Gタンパク質共役受容体を活性化し、アデニル酸シクラーゼの活性化とcAMP産生の増加をもたらす。このシグナル伝達カスケードは、V1RBが関与するGタンパク質結合およびシグナル伝達プロセスを促進することで、V1RBの活性化に寄与する可能性がある。 | ||||||
Histamine, free base | 51-45-6 | sc-204000 sc-204000A sc-204000B | 1 g 5 g 25 g | $92.00 $277.00 $969.00 | 7 | |
ヒスタミンはH2受容体に作用し、アデニル酸シクラーゼを活性化することでcAMP濃度を増加させます。このcAMPの上昇は、感覚神経細胞におけるcAMP依存性経路によって調節されるV1RBの活性を高める可能性があります。 | ||||||
L-Arginine | 74-79-3 | sc-391657B sc-391657 sc-391657A sc-391657C sc-391657D | 5 g 25 g 100 g 500 g 1 kg | $20.00 $30.00 $60.00 $215.00 $345.00 | 2 | |
L-アルギニンは一酸化窒素（NO）の前駆体であり、グアニル酸シクラーゼを活性化してcGMPレベルを増加させます。cGMPはクロストークのメカニズムを通じてcAMPレベルを調節し、V1RBの機能活性を潜在的に高める可能性があります。 | ||||||
8-Bromoadenosine 3′,5′-cyclic monophosphate | 23583-48-4 | sc-217493B sc-217493 sc-217493A sc-217493C sc-217493D | 25 mg 50 mg 100 mg 250 mg 500 mg | $106.00 $166.00 $289.00 $550.00 $819.00 | 2 | |
8-ブロモアデノシン 3',5'-シクリック モノフォスフェートは、細胞透過性 cAMP アナログであり、PKA を直接刺激します。活性化された PKA は V1RB または関連する調節タンパク質をリン酸化し、それによって V1RB シグナル伝達を増強します。 | ||||||
Zinc | 7440-66-6 | sc-213177 | 100 g | $47.00 | ||
亜鉛はGタンパク質共役型受容体とそのシグナル伝達経路のモジュレーターとして働くことができる。活性なシグナル伝達状態を好む受容体のコンフォメーションを安定化させることで、V1RBの活性を高めるのかもしれない。 | ||||||
Caffeine | 58-08-2 | sc-202514 sc-202514A sc-202514B sc-202514C sc-202514D | 5 g 100 g 250 g 1 kg 5 kg | $32.00 $66.00 $95.00 $188.00 $760.00 | 13 | |
カフェインはホスホジエステラーゼを阻害し、cAMPの分解を防ぐことでcAMPレベルを増加させます。上昇した cAMP は PKA を活性化することで V1RB シグナル伝達を増強し、さらに V1RB を直接リン酸化して活性化したり、そのシグナル伝達経路を調節したりします。 | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
ロリプラムはホスホジエステラーゼ4（PDE4）の選択的阻害剤であり、cAMPの分解を防ぐことでcAMPレベルを増加させます。この増加は、cAMP依存性のシグナル伝達経路を通じて間接的にV1RBの活性を高める可能性があります。 | ||||||
Capsaicin | 404-86-4 | sc-3577 sc-3577C sc-3577D sc-3577A | 50 mg 250 mg 500 mg 1 g | $94.00 $173.00 $255.00 $423.00 | 26 | |
カプサイシンはTRPV1受容体に結合し、カルシウムイオンの流入を引き起こします。この細胞内カルシウムの増加はカルモジュリン依存性キナーゼ（CaMK）を活性化し、cAMP経路とクロストークすることで、リン酸化イベントを介して間接的にV1RB活性を高める可能性があります。 | ||||||