UBQLN3阻害剤
一般的な UBQLN3 阻害剤には、MG-132 [Z-Leu-Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6、ボルテゾミブ CAS 179324 -69-7、ラクタシスチン CAS 133343-34-7、エポキソマイシン CAS 134381-21-8、カーフィルゾミブ CAS 868540-17-4 に限定されるものではない。
UBQLN3阻害剤は、UBQLN3を直接標的とする化合物のクラスではない。その代わりに、これらの分子は、ユビキチン・プロテアソーム系（UPS）、すなわちUBQLN3が密接に結びついているタンパク質のターンオーバーと恒常性維持に重要な細胞経路を調節することによってその効果を発揮する。UBQLN3は、ポリユビキチン化されたタンパク質をプロテアソームへ移動させ、そこで分解する役割を担っている。MG132やカルフィルゾミブなどのプロテアソーム阻害剤は、ポリユビキチン化タンパク質の細胞内濃度を上昇させる。この蓄積は、UBQLN3がこれらのタンパク質と相互作用し、プロテアソームへ輸送する能力を圧倒することにより、UBQLN3を阻害する可能性がある。UBQLN3の注意を引くために競合する基質が過剰になると、そのシャトル機能が損なわれ、ユビキチン化タンパク質の分解が減少するため、間接的にUBQLN3の活性が阻害される可能性がある。
プロテアソーム阻害剤の使用によるUBQLN3の間接的阻害は、正常なプロテオスタシス（細胞内でのタンパク質合成、フォールディング、分解のバランス）を破壊する結果である。ユビキチン化タンパク質を分解するプロテアソームの能力を阻害することによって、これらの阻害剤は細胞内にこれらのタンパク質の蓄積を引き起こす。この蓄積により、UBQLN3は過剰な数のユビキチン化タンパク質と関わるようになり、これらのタンパク質を効率的にプロテアソームへシャトルする能力を超えてしまうため、隔離される可能性がある。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
MG132はプロテアソーム阻害剤であり、ユビキチン化タンパク質の分解を阻害する。UBQLN3はポリユビキチン化タンパク質のプロテアソームへの認識と選別に関与しているため、MG132によるプロテアソーム阻害はポリユビキチン化タンパク質の蓄積につながり、UBQLN3を隔離してその機能を損なう可能性がある。 | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
ボルテゾミブは、MG132と同様にユビキチン化タンパク質の蓄積を引き起こす可能性があり、UBQLN3がこれらのタンパク質をプロテアソームに輸送する能力を過負荷状態にすることで、間接的にUBQLN3の機能活性を低下させる可能性があります。 | ||||||
Lactacystin | 133343-34-7 | sc-3575 sc-3575A | 200 µg 1 mg | $165.00 $575.00 | 60 | |
ラクタシスチンはプロテアソームβサブユニットの特異的阻害剤です。プロテアソーム活性を阻害することで、分解される運命にあるタンパク質の蓄積を招き、UBQLN3を占拠してその正常な機能を阻害する可能性があります。 | ||||||
Epoxomicin | 134381-21-8 | sc-201298C sc-201298 sc-201298A sc-201298B | 50 µg 100 µg 250 µg 500 µg | $134.00 $215.00 $440.00 $496.00 | 19 | |
エポキソマイシンは選択的プロテアソーム阻害剤です。ユビキチン化タンパク質の分解経路を阻害することで、UBQLN3が効率的に処理できない基質の過負荷を引き起こし、間接的にUBQLN3を阻害します。 | ||||||
Carfilzomib | 868540-17-4 | sc-396755 | 5 mg | $40.00 | ||
カーフィルゾミブは、ボルテゾミブよりも強力で選択性の高いプロテアソーム阻害剤として設計されています。同様に、ユビキチン化タンパク質の数を増やすことで UBQLN3 に影響を与え、おそらく UBQLN3 が媒介する経路を破壊する可能性があります。 | ||||||
Oprozomib | 935888-69-0 | sc-477447 | 2.5 mg | $280.00 | ||
オプロゾミブは経口投与可能なプロテアソーム阻害剤です。プロテアソームの阻害により、ユビキチン化タンパク質のレベルが上昇し、間接的にUBQLN3の機能活性が低下する可能性があります。 | ||||||
Ixazomib | 1072833-77-2 | sc-489103 sc-489103A | 10 mg 50 mg | $311.00 $719.00 | ||
イキサゾミブはプロテアソーム阻害剤であり、ユビキチン化タンパク質を増加させることで、UBQLN3のこれらのタンパク質を処理する能力を飽和させ、機能阻害に導く可能性がある。 | ||||||
ONX 0914 | 960374-59-8 | sc-477437 | 5 mg | $245.00 | ||
ONX-0914は、LMP7サブユニットを特異的に標的とする免疫プロテアソーム阻害剤です。その作用により、ユビキチン化タンパク質が増加し、UBQLN3の制御能力が過剰になることで、間接的にUBQLN3を阻害する可能性があります。 | ||||||
Auranofin | 34031-32-8 | sc-202476 sc-202476A sc-202476B | 25 mg 100 mg 2 g | $150.00 $210.00 $1899.00 | 39 | |
オーラノフィンはチオレドキシン還元酵素阻害剤であり、プロテアソーム阻害作用も有することが分かっています。 プロテアソーム活性を阻害することで、オーラノフィンはユビキチン化タンパク質のレベルを増加させ、UBQLN3を間接的に阻害する可能性があります。 | ||||||
Withaferin A | 5119-48-2 | sc-200381 sc-200381A sc-200381B sc-200381C | 1 mg 10 mg 100 mg 1 g | $127.00 $572.00 $4090.00 $20104.00 | 20 | |
ウィタフェリンAはステロイド系ラクトンで、プロテアソーム活性を阻害することが示されている。この阻害はユビキチン化タンパク質の蓄積につながり、間接的にUBQLN3を阻害することになる。 | ||||||