Inhibiteurs ubiquitous kinesin heavy chain
Les inhibiteurs courants de la chaîne lourde de la kinésine ubiquitaire comprennent notamment Monastrol CAS 254753-54-3, Eg5 Inhibitor III, Dimethylenastron CAS 863774-58-7, Ispinesib CAS 336113-53-2, S-Trityl-L-cystéine CAS 2799-07-7 et BI-D1870 CAS 501437-28-1.
Les inhibiteurs chimiques de la chaîne lourde de kinésine ubiquitaire peuvent interférer avec sa fonction en ciblant des protéines qui lui sont structurellement et fonctionnellement liées, affectant ainsi indirectement son activité. Le monastrol, une petite molécule inhibitrice, entrave la fonction de la protéine motrice kinésine Eg5 en se liant à son domaine moteur, ce qui entraîne une perturbation de la formation du fuseau mitotique, un processus dans lequel la chaîne lourde de kinésine ubiquitaire est impliquée. De même, le diméthylenastron limite la capacité de l'Eg5 à se lier aux microtubules, entravant ainsi son activité motrice et influençant par conséquent la dynamique des microtubules à laquelle contribue la chaîne lourde de la kinésine ubiquitaire. L'Ispinesib et le Filanesib, deux inhibiteurs sélectifs de la protéine du fuseau de la kinésine (KSP), exercent leurs effets en se liant à la poche de liaison de l'ATP de la KSP, ce qui entraîne l'inhibition de l'activité de l'ATPase. Cette action peut perturber la dynamique des microtubules et la formation du fuseau mitotique, processus essentiels à la fonctionnalité de la chaîne lourde de kinésine omniprésente.
D'autres inhibiteurs chimiques, tels que la S-Trityl-L-cystéine, ciblent Eg5 et entravent son activité motrice, qui est importante pour le maintien de la bipolarité du fuseau pendant la division cellulaire, un aspect critique du rôle de la chaîne lourde de kinésine ubiquitaire. AZ82, un inhibiteur de la protéine KIFC1 semblable à la kinésine, en inhibant l'activité motrice de KIFC1, peut modifier le transport intracellulaire et la localisation des vésicules et des organites, affectant la machinerie de transport cellulaire où la chaîne lourde de kinésine ubiquitaire joue un rôle clé. Paprotrain, qui cible la kinésine mitotique MCAK, peut influencer le renouvellement des microtubules, un processus auquel participe également la chaîne lourde de kinésine ubiquitaire. En outre, BI-D1870, en inhibant la ribosomale S6 kinase (RSK), peut modifier l'état de phosphorylation des protéines impliquées dans la régulation de la dynamique des microtubules et du cycle cellulaire, ce qui a un impact indirect sur la fonction de la chaîne lourde de kinésine ubiquitaire. Enfin, le GSK923295, un inhibiteur sélectif de la protéine E associée au centromère (CENP-E), en perturbant la fonction de la CENP-E pendant la congession des chromosomes dans la mitose, peut avoir un effet indirect sur la fonction globale des protéines motrices, y compris la chaîne lourde de kinésine ubiquitaire.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Monastrol | 254753-54-3 | sc-202710 sc-202710A | 1 mg 5 mg | $120.00 $233.00 | 10 | |
Le monastrol est une petite molécule perméable aux cellules qui inhibe la protéine motrice kinésine Eg5, apparentée à la chaîne lourde de la kinésine ubiquitaire. En se liant au domaine moteur de l'Eg5, Monastrol altère la fonction de l'Eg5, ce qui conduit à l'inhibition de son activité ATPase et à la perturbation de la formation du fuseau mitotique qui s'ensuit. Ce mécanisme peut indirectement inhiber la fonction de la chaîne lourde de kinésine ubiquitaire en perturbant la dynamique du fuseau mitotique dans laquelle elle est impliquée. | ||||||
Eg5 Inhibitor III, Dimethylenastron | 863774-58-7 | sc-221576 sc-221576A sc-221576B sc-221576C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $38.00 $132.00 $244.00 $516.00 | 1 | |
Le diméthylenastron est un puissant inhibiteur de la kinésine Eg5, qui présente des similitudes structurelles et fonctionnelles avec la chaîne lourde de la kinésine ubiquitaire. Il agit en interférant avec la capacité de liaison aux microtubules de l'Eg5, ce qui entraîne un blocage de son activité motrice. Cette inhibition d'Eg5 peut indirectement entraîner une réduction de l'activité de la chaîne lourde de kinésine ubiquitaire en déstabilisant les processus associés aux microtubules qui sont essentiels à sa fonction. | ||||||
Ispinesib | 336113-53-2 | sc-364747 | 10 mg | $495.00 | ||
L'ispinesib cible sélectivement la protéine du fuseau de la kinésine (KSP), un membre de la famille des kinésines étroitement lié à la chaîne lourde de la kinésine ubiquitaire. Il se lie à la poche de liaison de l'ATP de la KSP, ce qui entraîne l'inhibition de son activité ATPase. Cette inhibition peut affecter indirectement la chaîne lourde de kinésine ubiquitaire en modifiant la dynamique des microtubules, qui sont essentiels au fonctionnement de divers membres de la famille des kinésines, y compris la chaîne lourde de kinésine ubiquitaire. | ||||||
S-Trityl-L-cysteine | 2799-07-7 | sc-202799 sc-202799A | 1 g 5 g | $31.00 $65.00 | 6 | |
La S-Trityl-L-cystéine est un composé synthétique qui agit comme un inhibiteur de Eg5, une kinésine mitotique similaire à la chaîne lourde de la kinésine ubiquitaire. En se liant au domaine moteur de l'Eg5, il inhibe son activité motrice, qui est cruciale pour la bipolarité du fuseau pendant la division cellulaire. Cela peut indirectement inhiber l'activité de la chaîne lourde de kinésine ubiquitaire en altérant la dynamique du fuseau mitotique et les processus de division cellulaire qui reposent sur des moteurs de kinésine fonctionnels. | ||||||
BI-D1870 | 501437-28-1 | sc-397022 sc-397022A | 1 mg 5 mg | $90.00 $275.00 | 12 | |
BI-D1870 est un inhibiteur de RSK (ribosomal S6 kinase), qui phosphoryle diverses cibles en aval impliquées dans la croissance et la survie des cellules. L'inhibition de la RSK peut entraîner des changements dans la dynamique des microtubules et la régulation du cycle cellulaire, des processus essentiels à la fonction des protéines motrices comme la chaîne lourde de kinésine ubiquitaire. | ||||||
GSK 923295 | 1088965-37-0 | sc-490136 | 5 mg | $290.00 | ||
GSK923295 est un inhibiteur de la protéine associée au centromère-E (CENP-E), une protéine motrice de la kinésine qui joue un rôle crucial dans la bonne congestion des chromosomes pendant la mitose. En inhibant sélectivement la CENP-E, GSK923295 peut indirectement inhiber la chaîne lourde de kinésine ubiquitaire en impactant l'alignement et la ségrégation des chromosomes, ce qui peut influencer la fonction globale des protéines motrices | ||||||